RELENZA

Materiale attivo: Zanamivir
Quando ATH: J05AH01
CCF: Viricide
ICD-10 codici (testimonianza): J10
Quando CSF: 09.01.03
Fabbricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Russia)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

La polvere per inalazione di dosi bianco o quasi bianco.

Eccipienti: lattosio monoidrato.

Rotadysk (5) – scatole di plastica (1) completo di diskhalerom (1 PC.) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Viricide, inibitore altamente selettivo della neuraminidasi (di superficie del virus influenzale enzima). Neuraminidasi virale fornisce il rilascio di particelle virali da cellule infette e può accelerare la penetrazione di virus nella barriera mucosa alla superficie delle cellule epiteliali, consentendo infezione di altre cellule airways. Attività inibitoria zanamivir mostrato sia in vitro che in vivo ed include tutti 9 sottotipi di neuraminidasi del virus dell'influenza, incl. e circolanti virulenti per diverso. Concentrazione inibente la metà (CIRCUITO INTEGRATO₅₀)per i ceppi A e B, È tra 0.09 a 95.2 pM.

Replica del virus dell'influenza limitato cellule epiteliali superficie del tratto respiratorio. Zanamivir è attiva nello spazio extracellulare, riducendo la riproduzione di entrambi i tipi di influenza A e B, impedendo il rilascio di particelle virali dalla superficie cellulare dell'epitelio delle vie aeree.

L'efficacia di applicazione inalazione zanamivir confermati in studi clinici controllati. Zanamavira utilizzare come trattamento di infezioni acute, causata da un virus influenzale, con conseguente riduzione delle emissioni di virus (rispetto al placebo). Lo sviluppo di resistenza allo zanamivir registrato.

Efficacia e sicurezza clinica

Zanamivir, dosi applicate, utilizzato nel trattamento dell'influenza, sano, a rischio (generalmente, sono stati in contatto con il malato), Facilita sintomi e riduce la durata della malattia. Un'analisi combinata dei risultati 3 La ricerca ha dimostrato, il tempo medio per alleviare i sintomi della malattia si riduce a 1.5 giorni nei pazienti trattati con zanamivir rispetto ai pazienti del gruppo placebo (p<0.001). Il numero di complicanze è stato ridotto nel gruppo di zanamivir 171/769 (22%) rispetto al placebo 208/711 (29%) e rischio relativo: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; p = 0,004). L'uso di antibiotici per curare le complicazioni dopo aver subito l'influenza è stato ridotto del 136/711 (19%) al placebo 110/769 (14%) Gruppo zanamivir (rischio relativo: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; p = 0,021). Massima efficacia di zanamivir ha dimostrato nel caso di inizio del trattamento il più presto possibile dopo la comparsa dei sintomi.

E 'stato dimostrato, che zanamivir è efficace anche come strumento di prevenzione dell'influenza nei bambini più grandi 5 anni e adulti. Percentuale di effettiva tutela della 67-79% rispetto al placebo e 56-61% rispetto al controllo attivo.

Farmacocinetica

Assorbimento

In caso di inalazione utilizzare biodisponibilità assoluta del farmaco è bassa (media 2%). L'assorbimento sistemico è di circa 10-20%. Dopo aver ricevuto una singola dose 10 mg C_max è 97 ng / ml raggiunta dopo 1.25 no. A causa del basso assorbimento della concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno di bassa (basso livello di aspirazione viene mantenuta per inalazione ripetuta).

Distribuzione

Dopo l'inalazione, zanamivir viene distribuito nei tessuti del tratto respiratorio, raggiungere concentrazioni elevate. Quando viene utilizzato come una singola dose 10 mg zanamivir definito vie aeree strato epiteliale, che è il sito principale di replicazione del virus dell'influenza.

La concentrazione di zanamivir attraverso 12 e h 24 h dopo l'inalazione di circa 340 e 52 volte, rispettivamente, superiore alla media IC₅₀ per neuraminidasi virale. Alta concentrazione di zanamivir nel tratto respiratorio fornisce una rapida inibizione della neuraminidasi virale.

Zanamivir è accumulato principalmente nei tessuti del dell'orofaringe e polmoni (media 77.6% e 13.2% rispettivamente).

Metabolismo ed escrezione

Zanamivir viene escreto per via renale immodificato e metabolizzato.

T_1/2 zanamivir dopo inalazione di gamme 2.6 a 5.05 no. La clearance totale – da 2.5 a 10.9 l /.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

I pazienti anziani con la dose terapeutica 20 mg / die bassa biodisponibilità (10-20%), quindi nessun effetti sistemici di zanamivir. Variazioni della farmacocinetica, legata all'età, improbabile (aggiustamento della dose non è richiesto).

Farmacocinetica Pediatrica di zanamivir è stata valutata in uno studio controllato 24 pazienti di età 3 Mesi prima 12 anni utilizzando un nebulizzatore (10 mg) e l'inalatore a polvere (10 mg). I parametri farmacocinetici nei bambini non differiscono da quelle degli adulti.

Nei pazienti con funzione renale compromessa quando si usano dosi terapeutiche 20 mg biodisponibilità è bassa e 10-20%, Di conseguenza,, concentrazioni sistemiche trascurabili di zanamivir. Data l'ampia gamma di sicurezza dei farmaci, possibile aumento delle concentrazioni sistemiche in pazienti con insufficienza renale grave è clinicamente significativo e non richiede la correzione regime posologico.

Poiché lo zanamivir non viene metabolizzato, con la funzione epatica non richiede la correzione regime posologico.

Testimonianza

- Trattamento e prevenzione delle infezioni, causata da tipi di virus dell'influenza A e B, nei bambini di età 5 anni e adulti.

Dosaggio regime

Esso è destinato esclusivamente per inalazione nelle vie respiratorie con il Diskhaler inalatore in dotazione. Altri inalanti, ad esempio,, broncodilatatori ad azione rapida, dovrebbe essere presa prima dell'inizio di inalazione Relenza droga.

A il trattamento dell'influenza A e B adulti e bambini sopra 5 anni Si è incoraggiato a nominare per 2 inalazione (2× 5 mg) 2 volte / die per 5 giorni. Dose giornaliera – 20 mg.

I pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale ed epatica è necessario un aggiustamento della dose.

Per un effetto ottimale, il trattamento deve essere iniziato il prima possibile.

DA la profilassi dell'influenza A e B adulti e bambini sopra 5 anni Si è incoraggiato a nominare per 2 inalazione (2× 5 mg) 1 volte / die per 10 giorni. Dose giornaliera – 10 mg. Corso di prevenzione può essere esteso a 1 Mesi, se il rischio di malattia persiste per più di 10 giorni.

I pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale ed epatica aggiustamento della dose non è richiesto.

Condizioni d'uso Diskhalera

Diskhaler dispositivo utilizzato per inalazioni rotadiska (prodotto Relenzy). Diskhaler consiste di seguenti parti:

— telaio con coperchio e ago in plastica per perforare la cella rotadiska;

è il caso per il boccaglio;

-tirare-fuori il vassoio con un boccaglio e una rotella di rotazione, sul Rotadisk è collocato;

Rotadisk è costituito da: 4 blister, ognuno dei quali contiene una certa dose di farmaco.

Rotadisk possono essere memorizzati nel dispositivo per l'inalazione Diskhaler, Ciò nonostante, blister bisogna forare solo prima di farmaco per inalazione. L'inosservanza di questa raccomandazione potrebbe interferire con Diskhalera e, rispettivamente, ridurre l'efficacia del farmaco.

Importante: non dovrebbe essere trafitto prima il rotadisk, come è messo nel Diskhaler.

Scarica rotadiska alla Diskhaler

1. Rimuovere il rivestimento dal boccaglio, Assicurarsi, che il boccaglio sia pulito dentro e fuori.

2. Estrarre delicatamente il cassetto per rilasciare la clip di plastica, tenendo gli angoli del vassoio. Il cassetto deve essere presentato, per quanto andrà, per essere visibili tacche sui morsetti lato.

3. Estrarre completamente il vassoio, sžavši pollice e dito tacche sui morsetti lato.

4. Inserire celle rotadisk ruota verso il basso e inserire il vassoio la Diskhaler.

Inalazioni

1. Sollevare il coperchio fino a un altro Diskhalera, per forare la parte superiore e inferiore lamina Rotadiska. Chiudere il coperchio.

Importante: Non dovrebbe sollevare il coperchio prima il, come il cassetto verrà installato.

2. Dopo completamente che esala posto boccaglio tra i denti, strettamente abbracciare il boccaglio, tenere le prese d'aria su entrambi i lati del boccaglio. Fare un respiro lento e profondo (necessariamente attraverso la bocca, piuttosto che attraverso il naso). Togliere il boccaglio dalla bocca. Trattenere il respiro più a lungo possibile. Espirate lentamente. Non si può fare espirare nel nebulizzatore.

3. Attenzione una volta nominare cassetto finché non si arresta, senza premere i morsetti, e scivolo. Quando la rotadisk girare una cella e pronto per l'inalazione successiva.

Importante: Pierce, la cella deve solo direttamente prima di ingalaciei.

Per condurre ripetute inalazioni ripetute pag. 1 e pag. 2.

Sostituzione di un rotadiska vuoto

Ogni rotadisk contiene 4 cella. Dopo quattro rotadisk vuoto inalazione deve essere sostituito con uno nuovo (p. 2-4).

Importante: i bambini dovrebbero usare il dispositivo di inalazione sotto la supervisione di un adulto.

Effetto collaterale

Negli studi clinici controllati l'incidenza di eventi avversi era simile nel gruppo zanamivir e gruppo placebo. Spontanei messaggi contengono informazioni sulle reazioni indesiderate all'uso di zanamivir e classificati come segue:: Spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100, <1/10) a volte (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000), inclusi i singoli casi.

Reazioni allergiche: raramente – reazioni allergiche, tra cui gonfiore del viso o della laringe.

Il sistema respiratorio: raramente – broncospasmo, difficoltà respiratorie.

Le reazioni dermatologiche: raramente – eruzione cutanea, orticaria.

Controindicazioni

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto in malattie dell'apparato respiratorio, accompagnato da broncospasmo (incl. storia).

Gravidanza e allattamento

L'efficacia e la sicurezza di zanamivir durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno) Io non sono stati studiati.

IN studi sperimentali sugli animali hanno mostrato, quello zanamivir penetra attraverso la placenta e viene escreta nel latte materno, Ciò nonostante, Nessun effetto teratogeno o ridurre la fertilità o manifestazioni cliniche delle eventuali violazioni in pre-- e post-natale. Informazioni sulla penetrazione attraverso la barriera placentare o nel seno del latte in esseri umani, non c'è nessun.

Ciò nonostante, Zanamivir non deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento al seno, soprattutto nel I acetonide, tranne, Quando i benefici attesi dell'applicazione per una madre rispetto al rischio potenziale per il feto.

Avvertenze

Comunicazioni individuali molto rare registrate sullo sviluppo di broncocostrizione e/o deterioramento della funzione respiratoria dopo l'applicazione zanamavira, incl. senza storia precedente della malattia. Nel caso di uno dei fenomeni sopra dovrebbe interrompere l'assunzione di zanamivir e consultare un medico.

I pazienti con problemi respiratori dovrebbero avere come mezzo di corto broncodilatatori di emergenza per il trattamento di zanamivir.

Infezione, causata dal virus dell'influenza, Può essere, associato con una varietà di disturbi neurologici e comportamentali. Rapporti, ricevuti nel periodo di postmarketingovom (registrato per lo più nei bambini in Giappone), esperti di crisi convulsive, delirio, allucinazioni e comportamento deviante in pazienti, infettati con gli inibitori della neuraminidasi dell'influenza virus e ricezione, Compreso zanamivir. Questi effetti sono stati osservati principalmente nelle prime fasi della malattia, spesso ha avuto un inizio improvviso e rapida insorgenza dell'esodo. Non è stata dimostrata una relazione causale tra somministrazione di zanamivir e i suddetti fenomeni indesiderati. Se avete qualsiasi disturbo dei sintomi è necessario valutare i rischi/benefici di situazione Super ulteriore trattamento zanamivir per ogni paziente.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Non influenza.

Overdose

Sovradosaggio accidentale improbabile a causa dell'introduzione graduata, Come uso e bassa biodisponibilità del farmaco.

Quando uso inalatorio 64 mg / giorno (più di 3 volte la dose giornaliera raccomandata) non ha registrato effetti collaterali. Inoltre non sono registrati e a iniettare la droga alla dose di 1.2 g / die per 5 giorni.

Interazioni con altri farmaci

Non viene fornito il farmaco con il farmaco Relenza.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 5 anni.