Interazione di assorbimento del farmaco nel passaggio (per esempio, farmaci orali) – processi di trasporto di farmaci attraverso biomembrane
Per il farmaco dal sito di somministrazione nella circolazione sistemica agito, devono passare attraverso una serie di membrane cellulari semipermeabili (tranne nel caso di endovenosa). Biomembrany sono matrice lipidica a doppio strato, che comprende macromolecole proteiche di varie dimensioni e la composizione. Servono barriere come biologici, impedisce selettivamente la penetrazione delle molecole nel sangue di una particolare struttura.
Molecole di molti farmaci passano attraverso la membrana cellulare per diffusione passiva, passando da una regione ad alta concentrazione (ad esempio,, dal tratto gastrointestinale) nella regione a bassa concentrazione (sangue) senza il costo dell'energia. Il tasso di questa diffusione è proporzionale al gradiente di concentrazione della sostanza e dipende dalla sua solubilità nei lipidi, grado di ionizzazione, dimensioni molecolari e di superficie, attraverso il quale la diffusione. Questo gradiente di concentrazione è la forza motrice e assorbimento. I composti e le sostanze non-ionizzata, avente una piccola dimensione molecolare, diffondono attraverso la membrana lipidica è molto più facile rispetto alla marina e le sostanze ionizzate. Trasporti passato può ostacolare la disponibilità di superficie cellulare addebitato gruppi.
La distribuzione di equilibrio transmembrana dell'elettrolita deboli è determinato dal pKa del composto e il gradiente di pH. Il grado di ionizzazione di elettroliti deboli su entrambi i lati della membrana varia. Per Esempio, qualsiasi acido avente un pKa 4,4 plasma (pH 7,4) il rapporto di concentrazione di forme ionizzate e non ionizzati della stessa 1:1000; nel succo gastrico (pH 1,4) - Il rapporto, contrario 1000:1. Se viene stabilita l'ingestione di un gradiente di concentrazione di acido debole, favorendo la sua diffusione attraverso il rivestimento dello stomaco nel plasma sanguigno. Per una base debole con un pKa 4,4 la situazione è invertita. Quindi, sostanza medicinale, Si è in forma di un acido debole, tale acetilsalicilico, Esso deve essere assorbita dal succo gastrico meglio, La base più debole, per esempio chinidina. Tuttavia, indipendentemente dal pH del mezzo, la maggior parte dei farmaci sono meglio assorbiti nel piccolo intestino (pH 5-8). Questa contraddizione si spiega con una maggiore superficie di aspirazione e maggiore permeabilità delle membrane cellulari nell'intestino tenue.
Alcuni farmaci, come il glucosio ed altri., in grado di penetrare attraverso la membrana tramite diffusione facilitata, che suggerisce la presenza di un vettore, capace di reversibilmente legame con una specifica configurazione di connessioni, per portarli attraverso il biomembrane e rilasciare all'interno della cellula. Per una diffusione mediata caratteristica selettività tale, la saturazione e la mancanza di costi energetici (sostanze che non vengono trasportati nei confronti di un gradiente di concentrazione).
Sostanza in forma di ioni, vitamine, zucchero, amminoacidi e altri composti, una struttura simile ai componenti dei tessuti corporei, può diffondere attraverso la membrana da un trasporto attivo - Processo, caratterizzata da selettiva. Si richiede dispendio energetico, il substrato può essere spostata contro un gradiente di concentrazione. Tali composti sono generalmente assorbiti a specifiche porzioni dell'intestino tenue.
Molto raramente, i farmaci vengono trasportati attraverso il corpo pinocitosi, t. è. dalla captazione cellulare di particelle o liquidi.
