Pronoran: istruzioni per l'uso del medicinale, struttura, Controindicazioni

Materiale attivo: Piriʙedil
Quando ATH: N04BC08
CCF: Di antidroga – stimolante della trasmissione dopaminergica nel SNC
ICD-10 codici (testimonianza): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Quando CSF: 01.14.04
Fabbricante: Laboratori Servier (Francia)

Pronoran: forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Compresse a rilascio controllato, rivestita di colore rosso, round, lenticolare; Lieve l'eterogeneità della colorazione, grado di lucentezza e lievi inclusioni.

Eccipienti: magnesio stearato, povidone, talco, sodio carmellosa, polisorbato 80, carmine tintura (Ponceau 4R), natriya carbonato, biossido di silicio colloidale, saccarosio, Biossido di titanio, cera d'api bianco.

15 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
30 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Pronoran: effetto farmacologico

Di antidroga, agonista dei recettori della dopamina. Si entra nel flusso sanguigno del cervello, dove si lega ai recettori della dopamina nel cervello, visualizzazione elevata affinità e selettività per i recettori dopaminergici del D₂ e d₃.

Il meccanismo di azione provoca piribedil principali caratteristiche cliniche del farmaco per il trattamento del morbo di Parkinson come iniziale, e nelle fasi successive della malattia con l'esposizione per tutte le principali sintomi motori. Effetti piribedil aggiunta sull'attività antagonista del recettore della dopamina espone due principali recettori alfa-adrenergici nel sistema nervoso centrale (типа un_2La и un_2La).

L'effetto sinergico di piribedil, come antagonista α₂-adrenergici agonisti della dopamina e recettori nel cervello, È stato dimostrato in vari modelli animali della malattia di Parkinson: piribedil uso a lungo termine porta allo sviluppo di meno grave discinesia, che l'uso di levodopa, con una performance simile contro acinesia reversibile, Malattia di Parkinson associata.

Durante gli studi farmacodinamici sull'uomo hanno dimostrato l'eccitazione corticale elettrogenesi tipo dopaminergico come il risveglio, e durante il sonno con la manifestazione di attività clinica contro varie funzioni, controllata dalla dopamina. Questa attività è stata dimostrata utilizzando scale comportamentali e psicometriche. E 'stato dimostrato, Nei volontari sani piribedil migliora attenzione e vigilanza, associata a compiti cognitivi.

Efficienza Pronoran^® in monoterapia o in associazione con levodopa nel trattamento del morbo di Parkinson è stata valutata in tre doppio cieco, studi clinici controllati con placebo (2 studiare rispetto al placebo e 1 studiare rispetto a bromocriptina). Lo studio ha coinvolto 1103 paziente 1-3 salire sulla bilancia e Hyun Yar), 543 dei quali ha ricevuto Pronoran^®. Visualizzazione, che Pronoran^® dose 150-300 mg / die efffektiven l'azione di tutti i sintomi motori con 30% miglioramento Unified Disease Rating Scale di Parkinson (AGGIORNA) Parte III (motore) su una 7 mesi come monoterapia e 12 mesi in combinazione con levodopa. Miglioramento della “attività nella vita quotidiana” Scale UPDRS II è stata valutata negli stessi valori.

Quando monoterapia percentuale statisticamente significativa di pazienti, che necessitano di un trattamento di emergenza di levodopa, ricevere piribedil (16.6%) era meno, rispetto ai pazienti, placebo (40.2%).

La presenza dei recettori della dopamina nei vasi sanguigni degli arti inferiori, spiega vasodilatatrice azione piribedil (Aumenta il flusso sanguigno nei vasi degli arti inferiori).

Pronoran: farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Piribedil rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale e distribuisce rapidamente.

C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 3-6 ore dopo aver ricevuto le compresse a rilascio controllato. Proteine ​​plasmatiche legante (frazione non legata di 20-30%), così il rischio di interazioni farmacologiche quando viene utilizzato con altri farmaci a basso.

Metabolismo

Piribedil ampiamente metabolizzato dal fegato ed escreto principalmente nelle urine: 75% piribedil assorbita viene escreta dai reni come metaboliti.

Detrazione

L'eliminazione plasmatica è piribedil bifasica e consiste in una prima fase ed una seconda fase più lenta, conduce al mantenimento di una concentrazione stabile nel piribedil plasma sanguigno oltre 24 orario. Durante l'analisi farmacocinetica combinata ha mostrato, che T_1/2 piribedil dopo l'accensione / nelle medie 12 h ed è indipendente dalla dose somministrata.

Pronoran: testimonianza

• come terapia sintomatica aggiuntiva per il deterioramento cognitivo cronico e i deficit neurosensoriali nel processo di invecchiamento (incl. disturbi di attenzione e di memoria);
• La malattia di Parkinson in monoterapia (quando le forme, per lo più accompagnati da tremore) o in una terapia di associazione con levodopa come iniziale, e nelle fasi successive della malattia, soprattutto in forme, tra cui tremore);
• come terapia sintomatica ausiliaria per la claudicatio intermittente dovuta a malattie obliteranti delle arterie degli arti inferiori (Fase II di Leriche e Fontaine classificazione);
• trattamento dei sintomi delle malattie oftalmiche ischemiche (incl. ridotta acuità visiva, restringimento del campo visivo, diminuire il contrasto di colori).

Pronoran: regime di dosaggio

Da tutte le indicazioni (tranne per il morbo di Parkinson) il farmaco è prescritto in dose 50 mg (1 tab.) 1 ora / giorno. Se necessario, può aumentare la dose di 100 mg / giorno (da 50 mg 2 volte / die).

A Morbo di Parkinson monoterapia designato 150-250 mg / giorno (3-5 scheda. / giorno), diviso per 3 ammissione. Se necessario, la dose del farmaco 250 mg si consiglia di prendere 2 linguetta. da 50 mg al mattino e 2 linguetta. da 50 mg al giorno 1 linguetta. 50 mg alla sera.

A usato in combinazione con levodopa dose giornaliera è 150 mg (3 tab.) in 3 ammissione.

Nella scelta del dosaggio nel caso di aumentare la dose raccomandata titrate, aumentando gradualmente a 1 linguetta. (50 mg) ogni 2 della settimana.

Le compresse sono presi per via orale, dopo il pasto, senza masticare, bere 1/2 tazza di acqua.

Pronoran: effetto collaterale

Le reazioni avverse riportate quando prendono piribedil sono dose-dipendenti e, principalmente, connessi alla sua attività dopaminergica. Le reazioni avverse sono moderati, fondare, principalmente, all'inizio del trattamento e scompaiono dopo sospensione del farmaco.

Prima che il farmaco può verificarsi a seguito di reazioni avverse.

Dal sistema digestivo: spesso (>1/100, <1/10) – sintomi gastrointestinali minori (nausea, vomito, flatulenza), queste reazioni sono reversibili nella selezione della dose individuale appropriata. Titolazione, aumentando gradualmente la dose (da 50 mg 2 settimane per raggiungere la dose raccomandata), Si porta ad una significativa riduzione di manifestazione di dati effetti collaterali.

CNS: spesso (>1/100, <1/10) – potrebbero verificarsi confusione, allucinazioni, ansia o vertigini, scomparendo per rimuovere il farmaco. Ammissione piribedil accompagnato da sonnolenza e, in casi molto rari può essere accompagnata da una grave sonnolenza durante il giorno fino a quando il sonno improvviso.

Sistema cardiovascolare: raramente (< 1/10 000) – gipotenziya, ipotensione ortostatica con perdita di coscienza o di malessere o labile pressione sanguigna.

Reazioni allergiche: il rischio di reazioni allergiche al carmine tintura, parte del farmaco.

Nei pazienti con malattia di Parkinson, trattati con agonisti della dopamina, specialmente nei pazienti trattati con alte dosi e in associazione con levodopa, notato il gioco d'azzardo, aumento della libido e ipersessualità, questi sintomi sono stati generalmente reversibili con riduzione della dose o l'interruzione del trattamento.

Pronoran: Controindicazioni

• crollo;
• infarto miocardico acuto;
• co-somministrazione con neurolettici (tranne clozapina);
• I bambini fino all'età 18 anni (a causa della mancanza di dati);
• ipersensibilità sensibilità al piribedil e/o agli eccipienti, parte del farmaco.

Perché, che è formulato con saccarosio, i pazienti con intolleranza al fruttosio, glucosio o galattosio, così come i pazienti con deficit sukrozoizomaltazy (rara malattia metabolica) non si consiglia di prendere il farmaco.

Pronoran: Gravidanza e allattamento

Il farmaco utilizzato principalmente in pazienti anziani, in cui la presenza di gravidanza è improbabile. E 'stato dimostrato, che i topi piribedil attraversa la barriera placentare e viene distribuito negli organi del feto.

A causa della mancanza di dati il ​​farmaco non deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento.

Pronoran: Istruzioni speciali

La tintura cremisi, parte del farmaco, alcuni pazienti hanno un aumentato rischio di reazioni allergiche.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Alcuni pazienti (soprattutto nei pazienti con malattia di Parkinson) tenendo piribedil volte improvvisamente uno stato di grave sonnolenza finché il sonno improvviso. Questo fenomeno è molto raro, ma, Ciò nonostante, Pazienti, di guidare veicoli e / o utilizzare l'apparecchiatura, richiede un elevato grado di attenzione, Si dovrebbe essere avvertito su questo. Nel caso di tali reazioni dovrebbero prendere in considerazione la riduzione della dose o l'interruzione della terapia piribedil questo farmaco.

Pronoran: overdose

Sintomi: vomito (a causa dell'azione di piribedil sulla zona trigger chemoreceptor), labile pressione sanguigna (aumentare o diminuire), disfunzioni del tratto gastrointestinale (nausea, vomito).

Trattamento: rimozione del farmaco, terapia sintomatica.

Pronoran: interazione farmacologica

Controindicato in associazione

Antipsicotici (tranne clozapina)

L'antagonismo reciproca tra le antipsicotici e farmaci antiparkinson

I pazienti con sindrome extrapiramidale, causata da prendendo neurolettici, La terapia deve essere prescritto farmaci anticolinergici, e non deve essere prescritto dopaminergici farmaci antiparkinsoniani (a causa dei neurolettici bloccanti del recettore della dopamina).

I pazienti con malattia di Parkinson, in trattamento con farmaci antiparkinson dopaminergici, e richiede la nomina di neurolettici, non devono continuare a prendere levodopa a causa della crescente incidenza della malattia mentale, e anche a causa del blocco dei recettori dopaminergici neurolettici.

Viene utilizzato antiemetici, causare sintomi extrapiramidali.

Pronoran: termini di erogazione dalle farmacie

La preparazione è disponibile su prescrizione medica.

Pronoran: termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini. Non sono richieste condizioni particolari di stoccaggio. Data di scadenza – 3 anno.