Prednisolone

Materiale attivo: Prednisolone
Quando ATH: H02AB06
CCF: GCS per iniezione
Quando CSF: 04.01
Fabbricante: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Soluzione per in / e / m chiaro, incolore o leggermente giallo o giallo-verdastro.

Eccipienti: nicotinamide, disodio эdetat, sodio bisolfito, Idrossido di sodio (per mantenere il livello di pH), acqua d / e.

1 ml – flaconcini di vetro trasparenti (3) – pallet di plastica (1) – confezioni di cartone.
1 ml – flaconi di vetro scuro (3) – pallet di plastica (1) – confezioni di cartone.

Pillole round, appartamento, smussato i bordi, bianco, con Valium su un lato.

Eccipienti: carbossimetilcellulosa di sodio, amido, lattosio, magnesio stearato, talco, cellulosa microcristallina.

100 PC. – buste di plastica.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI

Azione farmacologica

GCS. Inibisce la funzione dei leucociti e macrofagi tissutali. Limitare la migrazione dei leucociti infiammazione. Viola la capacità dei macrofagi di fagocitosi, così come la formazione di interleuchina-1. Essa contribuisce alla stabilizzazione delle membrane lisosomiali, riducendo così la concentrazione degli enzimi proteolitici nell'infiammazione. Diminuisce la permeabilità capillare, causato dal rilascio di istamina. Inibisce l'attività dei fibroblasti e formazione di collagene.

Esso inibisce l'attività della fosfolipasi A₂, che porta alla soppressione della sintesi di prostaglandine e leucotrieni. Si sopprime il rilascio di COX (soprattutto COX-2), che aiuta anche a ridurre la produzione di prostaglandine.

Si riduce il numero di linfociti circolanti (T- e cellule B), monotsitov, eosinofili e basofili come risultato del loro spostamento dal tessuto vascolare nel linfoide; sopprime la formazione di anticorpi.

Prednisolone sopprime il rilascio di ipofisario ACTH e β-lipotropina, ma non riduce i livelli circolanti di β-endorfina. Inibisce la secrezione di FSH e TSH.

Quando l'applicazione immediata dei recipienti ha un effetto vasocostrittore.

Prednisolone ha un marcato effetto dose-dipendente sul metabolismo dei carboidrati, proteine ​​e grassi. Stimola la gluconeogenesi, Promuove la cattura di aminoacidi dal fegato e reni e aumenta l'attività degli enzimi gluconeogenesi. Nel fegato, prednisone aumenta la deposizione di glicogeno, stimolando l'attività di sintesi del glicogeno e glucosio da prodotti del metabolismo proteico. Aumento della glicemia attiva la secrezione di insulina.

Prednisolone inibisce l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule adipose, porta all'attivazione della lipolisi. Lipogenesi Tuttavia, a causa di un aumento della secrezione di insulina sono stimolati, che contribuisce alla accumulo di grasso.

Ha effetto catabolico nel tessuto linfoide e connettivi, muscolo, tessuto adiposo, pelle, osso. In misura minore rispetto idrocortisone, Essa colpisce i processi del metabolismo idrico-elettrolitico: Essa promuove l'escrezione di potassio e calcio, ritardo nel corpo di sodio e acqua. Osteoporosi e la sindrome di Cushing sono i fattori principali, limita la durata della terapia con corticosteroidi. Come risultato di azioni catabolici può sopprimere la crescita nei bambini.

In dosi elevate, prednisone può aumentare l'eccitabilità del tessuto cerebrale e contribuisce ad abbassare la soglia di prontezza convulsiva. Stimola la produzione eccessiva di acido cloridrico e pepsina nello stomaco, che porta allo sviluppo di ulcere peptiche.

Nell'applicazione sistemica di attività terapeutica a causa di prednisone anti-infiammatori, antiallergico, effetti immunosoppressivi e antiproliferativa.

Per applicazioni esterne e locali di attività terapeutica a causa di prednisone antinfiammatorio, antiallergico e antiexudativ (grazie effetto vasocostrittore) azione.

Rispetto con attività anti-infiammatoria idrocortisone prednisolone 4 volte, attività mineralcorticoide 0.6 mezzo.

Farmacocinetica

Se l'ingestione è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. C_max nel plasma osservati dopo 90 m. Nel plasma, la maggior parte di prednisolone è associato con transcortina (globuline kortizolsvyazyvayuschim). E 'metabolizzato principalmente nel fegato.

T_1/2 è di circa 200 m. Escreta dai reni in forma invariata – 20%.

Testimonianza

Per la somministrazione orale e parenterale: reumatismo; artrite reumatoide, dermatomiosite, periarteritis nodosa, sclerodermia, spondilite anchilosante, asma bronchiale, lo stato asmatico, malattie allergiche acute e croniche, shock anafilattico, Morbo di Addison, insufficienza surrenalica acuta, iperplasia surrenalica congenita; epatite, pechenochnaya coma, Stati ipoglicemiche, nefrosi lipidica; agranulocitosi, varie forme di leucemia, limfogranulematoz, trombotsitopenicheskaya Porpora, gemoliticheskaya anemia; corea; pemfigo, eczema, prurito, dermatite esfoliativa, psoriasi, prurigo, dermatite seborroica, SLE, eritrodermia, alopecia.

Per la somministrazione intra-articolare: poliartrite cronica, artrite posttravmaticheskiy, Artrosi grandi articolazioni, singole articolazioni reumatiche, artrosi.

Per la somministrazione di infiltrazione tissutale: epicondilite, tendinite, ʙursit, spalla congelata, keloïdı, işialgii, contrattura Dûpûitrena, reumatiche, e le lesioni simili di articolazioni e vari tessuti.

Per l'uso in oftalmologia: allergico, e congiuntivite cronica e blefarite atipico; infiammazione della cornea nella mucosa intatto; infiammazione acuta e cronica del segmento anteriore della coroide, sclera e episclera; infiammazione simpatica del bulbo oculare; dopo gli infortuni e interventi chirurgici, con stimolazione prolungata dei bulbi oculari.

Dosaggio regime

Quando somministrato per la terapia sostitutiva in adulti dose iniziale è di 20-30 mg / giorno, dose di mantenimento – 5-10 mg / giorno. Se necessario, la dose iniziale può essere 15-100 mg / giorno, supporti – 5-15 mg / giorno. La dose giornaliera deve essere ridotta gradualmente. Per i bambini, la dose iniziale è 1-2 mg / kg / die 4-6 ricevimenti, supporti – 300-600 ug / kg / die.

Quando V / m, oppure on / in una dose di, molteplicità e durata dell'uso sono determinate individualmente.

Con l'iniezione intra-articolare nelle grandi articolazioni dosi utilizzate 25-50 mg, per giunti medie – 10-25 mg, per le piccole articolazioni – 5-10 mg. Per la somministrazione di infiltrazione dei tessuti, a seconda della gravità della malattia e la grandezza della lesione da utilizzare dosi di 5 a 50 mg.

Localmente utilizzato in oftalmologia 3 volte / die, un ciclo di trattamento – non più 14 giorni; Dermatologica – 1-3 volte / die.

Effetto collaterale

Sulla parte del sistema endocrino: irregolarità mestruali, soppressione surrenalica, Sindrome di Cushing, soppressione dell'asse ipofisi-surrene, ridotta tolleranza ai carboidrati, diabete steroide o una manifestazione di diabete mellito latente, ritardo della crescita nei bambini, sviluppo sessuale ritardato nei bambini.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, Steroidi ulcere dello stomaco e del duodeno, pancreatite, esofagite, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, flatulenza, Ikotech. In rari casi, – aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.

Metabolismo: saldo negativo di azoto a causa di catabolismo proteico, aumentata escrezione di calcio dal corpo, ipocalcemia, aumento di peso, aumento della sudorazione.

Sistema cardiovascolare: perdita di potassio, alcalosi ipokaliemica, aritmia, bradicardia (fino a insufficienza cardiaca); steroidnaya miopatia, insufficienza cardiaca (I sintomi di sviluppo o aumentati), Alterazioni elettrocardiografiche, tipico di ipopotassiemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi. Nei pazienti con infarto miocardico acuto – diffusione di necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: il rallentamento della crescita e di ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisaria), osteoporosi (raramente – fratture patologiche, necrosi asettica della testa omerale e del femore), muscolo rottura del tendine, debolezza muscolare, steroidnaya miopatia, diminuzione della massa muscolare (atrofia).

CNS: mal di testa, ipertensione endocranica, delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, follia affettiva, depressione, nervosismo o ansia, insonnia, vertigini, vertigine, pseudotumor cervelletto, sequestri.

Sulla parte dell'organo di visione: zadnyaya cataratta subkapsulyarnaya, aumento della pressione intraoculare (con possibili danni al nervo ottico), alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo, propensione a sviluppare infezioni secondarie (batterico, fungine, virale).

Le reazioni dermatologiche: petecchie, ecchimosi, Assottigliamento e fragilità della pelle, Hyper- o ipopigmentazione, acne, strie, la propensione allo sviluppo di piodermite e candidosi.

Reazione, a causa di un'azione immunosoppressiva: lento processo di rigenerazione, ridotta resistenza alle infezioni.

Per la somministrazione parenterale: in rari casi, reazioni anafilattiche e reazioni allergiche, Hyper- o ipopigmentazione, atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo, aggravamento dopo l'applicazione intrabursal, Charcot tipo artropatia, ascessi sterili, quando somministrato a lesioni sulla testa – cecità.

Controindicazioni

Per l'uso a breve termine per motivi di salute – aumento della sensibilità al prednisolone.

Per la somministrazione intraarticolare e l'introduzione direttamente alla lesione: artroplastica precedente, sanguinamento anomalo (endogena o causati dall'uso di anticoagulanti), frattura intra-articolare, contagioso (settico) infiammazione delle articolazioni e delle infezioni periarticolari (incl. storia), così come le malattie infettive comuni, marcata osteoporosi periarticolare, segni di infiammazione nel giunto (“asciutto” comune, come ad esempio l'artrosi senza sinovite), distruzione ossea marcata e la deformità del giunto (brusco restringimento dello spazio articolare, ankiloz), instabilità del giunto a seguito di artrite, necrosi asettica delle epifisi congiunte di formazione di ossa.

Per uso esterno: Batterico, Virale, malattie fungine della pelle, lupus, manifestazioni cutanee della sifilide, tumori della pelle, periodo post-vaccinazione, violazione dell'integrità della pelle (ulcere, ferite), infanzia (a 2 anni, prurito nella zona anale – a 12 anni), Rosacea, acne vulgaris, dermatite periorale.

Per l'uso in oftalmologia: Batterico, Virale, malattie fungine degli occhi, la tubercolosi oculare, tracoma, violazione dell'integrità dell'epitelio dell'occhio.

Gravidanza e allattamento

Quando la gravidanza (soprattutto nel I acetonide) utilizzato solo per la salute. Se necessario, utilizzare durante l'allattamento devono soppesare attentamente i potenziali benefici del trattamento per la madre e il rischio per un bambino.

Avvertenze

C diffidare di malattie parassitarie e infettive di virale, fungine o origine batterica (attualmente o recentemente trasferita, incluso il recente contatto con un paziente) – herpes simplex, fuoco di Sant'Antonio (Fase viremicheskaya), abilitare Vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (o sospetta), micosi sistemiche; tubercolosi attiva e latente. Domanda di gravi malattie infettive è permesso solo in un contesto di terapia specifica.

Diffidare di durante il 8 settimane prima e 2 settimane dopo la vaccinazione, quando dopo la vaccinazione BCG Linfoadenite, con immunodeficienza (incl. AIDS o HIV).

Diffidare di nelle malattie dell'apparato digerente: ulcera gastrica e duodenale, эzofagite, gastrite, ulcera peptica acuta o latente, anastomosi intestinale di recente costituzione, colite ulcerosa con la minaccia di perforazione o ascesso, diverticolo.

Diffidare di nelle malattie del sistema cardiovascolare, incl. dopo recente infarto miocardico (nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto possono diffondersi necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale e quindi rompere il muscolo cardiaco), In caso di insufficienza cardiaca cronica scompensata, ipertensione, giperlipidemii), nelle malattie endocrine – diabete (incl. violazione di tolleranza ai carboidrati), tireotossicosi, gipotireoze, Malattia di Cushing, grave renale cronica e / o insufficienza epatica, nefrourolitiaze, con ipoalbuminemia e condizioni, predispone alla sua presenza, a osteoporosi sistemica, miastenia, Psicosi affilato, obesità (III-IV gradi), quando la polio (tranne forma bulbare di encefalite), apertamente- e glaucoma ad angolo chiuso.

Se necessario, la somministrazione intra-articolare essere usato con cautela nei pazienti con grave condizioni generali, inefficacia (o di breve durata) Azioni 2 predыduschyh introdotto (tenendo conto delle singole proprietà utilizzate GCS).

Durante il trattamento (particolarmente lungo) bisogna osservare oculista, controllo della pressione sanguigna, e l'acqua e l'equilibrio elettrolitico, e sangue periferico, glucosio; per ridurre gli effetti collaterali degli steroidi anabolizzanti possono essere assegnati, antibiotici, e aumentare il flusso di potassio nel corpo (dieta, integratori di potassio). Si raccomanda di chiarire la necessità di somministrazione di ACTH dopo trattamento con prednisolone (dopo il test cutaneo!).

Se la malattia di Addison dovrebbero evitare l'uso simultaneo con barbiturici.

Dopo l'interruzione del trattamento, si può verificare i sintomi di astinenza, insufficienza surrenalica, nonché esacerbazione della malattia, di cui è stato nominato prednisolone.

Infezioni intercorrenti quando, condizioni settiche e la tubercolosi, deve essere antibiotico simultanea.

I bambini nel periodo di crescita GCS deve essere utilizzato solo se assolutamente indicata e sotto la stretta supervisione di un medico.

Esternamente non dovrebbe essere utilizzato più 14 giorni. Nel caso di utilizzo in acne ordinaria o rosa può aumentare malattia.

Interazioni con altri farmaci

Con l'uso simultaneo di prednisone con anticoagulanti può aumentare l'azione anticoagulante del passato.

Mentre l'uso di salicilati aumenta il rischio di sanguinamento.

Mentre l'uso di diuretici, possibile peggioramento dei disturbi del metabolismo degli elettroliti.

Mentre l'uso di ipoglicemizzanti ridotto il tasso di diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue.

In un'applicazione con glicosidi cardiaci aumentare il rischio di intossicazione glicoside.

In un'applicazione con rifampicina possibile indebolimento dell'azione terapeutica di rifampicina.

Con l'uso contemporaneo di farmaci antiipertensivi può ridurre l'efficacia.

Con l'uso simultaneo di derivati ​​cumarinici può indebolire l'effetto anticoagulante.

Con l'uso simultaneo di rifampicina, fenitoina, barbiturici possono indebolire l'effetto di prednisolone.

Con l'uso simultaneo di contraccettivi ormonali – potenziamento di prednisolone.

Con l'uso simultaneo di acido acetilsalicilico – riduzione salicilati nel sangue.

Con l'uso simultaneo di praziquantel è possibile ridurre la sua concentrazione nel sangue.

La comparsa di irsutismo e acne promuove l'uso simultaneo di altri corticosteroidi, androgeni, estrogeni, contraccettivi orali e steroidi anabolizzanti. Il rischio di sviluppare la cataratta aumenta con l'uso di corticosteroidi nelle antipsicotici sfondo, karbutamida e azatioprina.

Simultanea con la nomina del Sig holinoblokatorami (tra cui antistaminici, antidepressivi triciclici), nitrato promuove aumentata pressione intraoculare.