PLIZIL

Materiale attivo: Paroxetina
Quando ATH: N06ab05
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Quando CSF: 02.02.04
Fabbricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croazia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film dal giallo all'arancio, round, Inciso “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato anidro, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato.

La composizione del film di vernice: lattosio monoidrato, gipromelloza, Biossido di titanio (E171), macrogol 4000, ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antidepressivo. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.

Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, un₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁– подобным, 5-NT₂– подобным и гистаминовым Н₁-Recettore.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizzati nel “primo passaggio” attraverso il fegato.

Distribuzione

C_ss Si è ottenuto 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Metabolismo

Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” attraverso il fegato, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “primo passaggio” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Detrazione

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 16-21 no. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% – attraverso l'intestino, probabilmente, la bile. L'uscita invariata meno 2% с мочой и менее 1% la bile.

Testimonianza

— депрессия всех типов (v.t.ch. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- Malattia Da Panico, in t. no. con agorafobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— посттравматическое стрессовое расстройство.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale 1 ora / giorno, mattina, mentre si mangia. Deglutire le compresse intere, bevendo acqua. Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

A depressioni il farmaco è prescritto in dose 20 mg 1 ora / giorno. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / giorno, la dose massima giornaliera – 50 mg, Secondo la reazione del paziente.

A disturbi ossessivo-compulsivi начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / giorno, с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / giorno, se necessario, la dose può essere aumentata a 60 mg / giorno.

A malattia da panico il farmaco è prescritto a una dose iniziale 10 mg / giorno (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / giorno. La dose massima – 50 mg / giorno.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: dose iniziale è 20 mg / giorno, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / giorno. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

A посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / giorno. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 mg / giorno. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

A генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / giorno.

A insufficienza renale e / o del fegato La dose giornaliera raccomandata è 20 mg.

A pazienti Anziani dose giornaliera non deve superare 40 mg.

Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, almeno, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.

Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.

Применение пароксетина у bambini non consigliato, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.

Effetto collaterale

CNS: sonnolenza, tremore, astenia, insonnia, vertigini, affaticabilità, convulsioni, disturbi extrapiramidali, allucinazioni, mania, confusione, ažitaciâ, ansia, depersonalizzazione, приступы паники, nervosismo, parestesia, diminuita capacità di concentrazione, sindrome serotoninergica.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia, miopatia, miastenia.

Dai sensi: deficit visivo, variazione del gusto.

Con il sistema genito-urinario: ritenzione urinaria, aumento della minzione, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, diminuzione della libido, anorgazmija.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, bocca asciutta, costipazione o diarrea; raramente – epatite.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica.

Sulla parte del sistema endocrino: Le reazioni dermatologiche: ecchimosi, aumento della sudorazione.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, prurito, angioedema.

Altro: violazione della secrezione di ADH, гиперпролактинемия/галакторея, giponatriemiya, синдром отмены при резкой отмене препарата.

Controindicazioni

- La ricezione simultanea di MAO-inibitori e il periodo fino al 14 giorni dopo la loro cancellazione;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, mania, патологии сердца, epilessia (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Precauzioni dovrebbero essere prescritti a pazienti, получающим антипсихотические препараты (neurolettici), во избежание развития ЗНС.

Препарат Плизил следует назначать не ранее, di 2 settimane dopo l'interruzione di inibitori MAO.

В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, tk. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.

Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, Ciò nonostante, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, tremore, bocca asciutta, pupille dilatate, febbre, cambiamenti della pressione sanguigna, mal di testa, contrazioni muscolari involontarie, ažitaciâ, ansia, tachicardia sinusale, Sudorazione, sonnolenza, nistagmo, bradicardia, узловой ритм.

In casi molto rari, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, coma.

Trattamento: lavanda gastrica, nomina di carbone attivo. При необходимости – проведение симптоматической терапии. Nessun antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Durante il trattamento, il paziente deve astenersi da alcol, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.

При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.

В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, fenitoina, anticoagulanti, antidepressivi triciclici (nortryptylyn, Amitriptilina, imipramina, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (tioridazin) и антиаритмиков класса 1 DA (incl. propafenone), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Quando la somministrazione concomitante con farmaci, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при этом протромбиновое время не меняется.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) возможно усиление серотонинергического эффекта.

При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.

При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno. Non utilizzare dopo la data di scadenza, sul pacchetto.