Iarmut

Materiale attivo: Ramipril
Quando ATH: C09AA05
CCF: ACE inibitore
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, I50.0, N08.3
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabbricante: LEK d.d. (Slovenia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole giallo chiaro, oblungo, lenticolare, con una superficie ruvida, con macchie occasionali di colore più scuro e Valium in un partito.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, precipitato di biossido di silicio, glicina cloridrato, gliceril dibegenat, dye ossido di ferro giallo.

7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Pillole rosa chiaro, oblungo, lenticolare, con una superficie ruvida, con macchie occasionali di colore più scuro e Valium in un partito.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, precipitato di biossido di silicio, glicina cloridrato, gliceril dibegenat, ossido di ferro colorante rosso.

7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, oblungo, lenticolare, con una superficie ruvida e Valium in un partito.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido pre-gelatinizzato, precipitato di biossido di silicio, glicina cloridrato, gliceril dibegenat.

7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

ACE inibitore. Ramipril è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale e idrolizzata nel fegato per formare il metabolita attivo ramiprilato. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, enzima, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается ОПСС.

Ipertensione arteriosa

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Riduce PR (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Migliora coronarica e il flusso ematico renale, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Inizio azione ipotensiva – attraverso 1 – 2 ore dopo l'ingestione, effetto massimo si sviluppa dopo 3-6 ore dopo la somministrazione. Действие сохраняется не менее 24 no.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает ОПСС и, in definitiva, DA. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II стадии; Migliora il flusso di sangue al miocardio ischemico.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц после начала применения препарата и сохраняется в течение 2 лет после окончания терапии. Обладает кардиопротекторным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

Nefropatia

У пациентов с диабетической нефропатией рамиприл уменьшает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (test delle urine microalbumina, ipertensione, повышенный уровень общего холестерина/низкий уровень холестерина ЛПВП, fumo) рамиприл уменьшает тяжесть осложнений сахарного диабета.

Farmacocinetica

Assorbimento

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. L'assorbimento è indipendente dall'assunzione di cibo. После всасывания рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Ramiprilato è di circa 6 раз сильнее ингибирует АПФ, Cem ramipril. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.

C_max рамиприла в плазме крови достигается в течение 1 ore dopo la somministrazione, C_max ramiprilata – durante 2-4 h dopo la somministrazione. Биодоступность рамиприла составляет 60%.

Distribuzione

Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

Detrazione

T_1/2 рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 mg 1 раз/сут составляет 13-17 no.

Al ricevimento 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 ml / min, внепочечный клиренс достигает 750 ml / min. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 ml / min, rispettivamente. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60%).

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.

При нарушении функции почек их выведение замедляется.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Insufficienza cardiaca congestizia;

-insufficienza cardiaca cronica dopo infarto miocardico acuto in pazienti con indici di emodinamica stabile;

— диабетическая и недиабетическая нефропатия.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto, senza masticare, bevendo acqua.

Ipertensione arteriosa

Рекомендуемая начальная доза для пациентов без сердечной недостаточности, не принимающих диуретики, è 2.5 mg / giorno. Дозу можно постепенно повышать каждые 2-3 недели в зависимости от эффекта и переносимости. La dose massima è 10 mg 1 ora / giorno. Di solito una dose di mantenimento 2.5-5 mg 1 ora / giorno. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта при приеме 10 мг/сут рекомендуется назначение комбинированного медикаментозного лечения.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить их дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1.25 mg 1 ora / giorno.

Insufficienza cardiaca congestizia

Рекомендуемая начальная доза Пирамила^® è 1.25 mg 1 ora / giorno.

Дозу можно постепенно повышать в зависимости от эффекта и переносимости, удваивая ее каждые 1-2 della settimana. Dosi 2.5 мг/сут и выше можно принимать в 1-2 ammissione. La dose massima è 10 mg 1 ora / giorno.

Paziente, принимающих высокие дозы диуретиков, следует снизить их дозы перед началом лечения Пирамилом^®, чтобы свести к минимуму риск развития симптоматической артериальной гипотензии.

Сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Лечение начинается на 3-10 сут после острого инфаркта миокарда. La dose iniziale è 2.5 mg 2 volte / die, attraverso 2 сут дозу повышают до 5 mg 2 volte / die. При плохой переносимости начальной дозы 2.5 mg 2 volte / die, следует в течение 2 дней назначить дозу 1.25 mg 2 volte / die, poi, повысив дозу до 2.5 mg 5 mg 2 volte / die. La dose di mantenimento è 2.5-5 mg 2 volte / die. La dose massima giornaliera è di 10 mg.

Nefropatia

La dose iniziale raccomandata è di 1.25 mg 1 ora / giorno. В зависимости от переносимости, дозу можно удваивать с интервалами 2-3 settimane alla dose massima – 5 mg / giorno.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®; в этом случае рекомендуемая начальная доза Пирамила^® è 1.25 mg 1 ora / giorno.

Особые группы пациентов

A pazienti con funzionalità renale compromessa (CC 0.3-0.8 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® è 1.25 mg 1 ora / giorno, а максимальная доза не должна превышать 5 mg / giorno. A insufficienza renale (CC meno 0.3 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® è 1.25 mg 1 ora / giorno, Se la dose necessaria può essere aumentata a 2.5 mg / giorno.

In pazienti con insufficienza epatica может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия Пирамила^®. Лечение следует начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1.25 mg. La dose massima non supera 2.5 mg / giorno.

Следует соблюдать осторожность при назначении рамиприла pazienti anziani при наличии у них почечной или печеночной недостаточности, а также при сердечной недостаточности и одновременном приеме диуретиков. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня артериального давления.

Effetto collaterale

L'incidenza di eventi avversi è stata classificata come segue:: Spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100, <1/10), di rado (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000).

Sistema cardiovascolare: spesso – marcata riduzione della pressione arteriosa; di rado – ipotensione ortostatica, Ipotensione ortostatica, angina, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (вследствие резкого падения АД у пациентов группы риска), tachicardia, aritmia, Sindrome di Raynaud.

Reazioni allergiche: di rado – eruzione cutanea, prurito; raramente – orticaria, fotosensibilità, edema angioneurotico del volto, labbra, lingua, laringe, arti; raramente – mialgia, miosite, artralgia / artrite, eritema multiforme essudativa (incl. Sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell), pemfigo (pemfigo), vasculite, sierosite, eozinofilija.

Dal sistema digestivo: di rado – bocca asciutta, nausea, vomito, dolore addominale, dispepsia, diminuzione dell'appetito, diarrea, aumento degli enzimi epatici; raramente – pancreatite, epatite, ittero colestatico, alterazione della funzionalità epatica, stomatite, glossite.

CNS: spesso – debolezza, mal di testa; di rado – umore labilità, parestesia, vertigini, disturbi del sonno; raramente (utilizzando alte dosi di) – confusione, depressione, ansia, incidente cerebrovascolare.

Il sistema respiratorio: spesso – tosse secca; di rado – affanno, rinite, bronchite; raramente – broncospasmo, sinusite, alveolite allergica, polmonite eosinofila.

Con il sistema genito-urinario: spesso – compromissione della funzionalità renale; raramente – disfunzione sessuale, proteinuria; raramente – oliguria o anuria.

Dal lato della emopoiesi: raramente – diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito; raramente – anemia, trombocitopenia, gemoliticheskaya anemia, neutropenia, agranulocitosi, pancitopenia, подавление функции костного мозга, linfoadenopatia. Нейтропения и агранулоцитоз носят обратимый характер и исчезают при отмене ингибиторов АПФ.

Altro: di rado – astenia, febbre, alopecia, alterazione del gusto, olfattivo, ginecomastia, ridotta potenza, rumore nelle orecchie; raramente – gipoglikemiâ, udito e disabilità visiva, crampi muscolari.

Gli esami di laboratorio: di rado – aumento di urea, creatinina, iperkaliemia; raramente – giperʙiliruʙinemija, giponatriemiya, la comparsa di anticorpi anti-nucleo.

Controindicazioni

— наследственный или идиопатический отек Квинке (incl. при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе);

— двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;

- Infarto miocardico acuto;

- Shock cardiogeno;

- Iperaldosteronismo primario (ввиду неэффективности применения антигипертензивных препаратов, incl. ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Fino a 18 anni (эффективность и безопасность применения не изучена);

— повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам препарата.

DA cautela следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, iperkaliemia, giponatriemii, diabete (il rischio di iperkaliemia), клинически значимом аортальном или митральном стенозе, cardiomiopatia ipertrofica, fase IV insufficienza cardiaca cronica (Classificazione NYHA), angina instabile, pesanti arterie coronarie e cerebrali (il pericolo di ridurre il flusso di sangue quando eccessivo calo del annuncio), stati, accompagnata da una diminuzione della bcc (incl. diarrea, vomito), pazienti, una dieta con restrizione di sodio, одновременном применении препаратов лития, иммунодепрессантов и салуретиков, malattie del tessuto connettivo (Compreso, lupus eritematoso sistemico, sclerodermia – aumento del rischio di neutropenia o agranulocitosi), гемодиализе или гемофильтрации с использованием полиакрилонитрильных мембран (ad esempio,, AN69), аферезе ЛПНП с декстрансульфатом, десенсибилизирующей терапии, состояниях после трансплантации почки, pazienti anziani (повышенный риск сопутствующих нарушений функции печени и/или почек и сердечной недостаточности),

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

Avvertenze

Dopo la prima dose, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Пирамила^® пациенты должны находиться в течение 8 ч под медицинским наблюдением ввиду возможности развития ортостатической гипотензии.

Транзиторная артерильная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения Пирамилом^®, tk. при восстановлении ОЦК и нормализации уровня АД прием следующих доз препарата обычно не вызывает симптоматической артериальной гипотензии. In caso di ricorrenza di ipotensione arteriosa espressa deve ridurre la dose o interrompere il farmaco. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации должны начинать лечение в условиях стационара.

До и во время лечения Пирамилом^® необходимо регулярно контролировать функцию почек (creatinina, urea), уровень калия в плазме крови, formula di sangue, emoglobina, test di funzionalità epatica.

При развитии холестатической желтухи или выраженном повышении уровня печеночных ферментов следует прекратить прием ингибиторов АПФ.

Группу риска в отношении гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, diabete, а также принимающие калийсберегающие диуретики, препараты калия или калийсодержащие заменители пищевой соли и препараты, способствующие повышению уровня калия в сыворотке крови (ad esempio,, Eparina).

У больных с повышенным риском развития нейтропении (Se la funzione renale, malattie del tessuto connettivo sistemiche) при назначении Пирамила^® необходим контроль формулы крови 1 раз/мес в течение первых 3-6 mesi di terapia, а также при первых признаках инфекции. Dopo la conferma della neutropenia (число нейтрофилов меньше 2 thous. / ul) Terapia con ACE inibitori deve essere interrotta.

В редких случаях при лечении ингибиторами АПФ, incl. рамиприлом, отмечаются ангионевротический отек лица, arti, labbra, lingua, гортани и/или глотки. Quando l'edema, который может развиться внезапно, в любой период лечения, dovrebbero interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco, принять экстренные меры медицинской помощи и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом вплоть до полного и устойчивого исчезновения симптоматики.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). В редких случаях при аферезе ЛПНП с декстрансульфатом и одновременном приеме ингибиторов АПФ возможно развитие анафилактоидных реакций, избежать которых можно, отменив прием ингибиторов АПФ перед каждым сеансом афереза и возобновив его по окончании сеанса.

Agenti antiipertensivi, ingibiruyushtie sistemų renina-angiotensina, обычно оказываются неэффективными при лечении пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение рамиприла в таких случаях не рекомендуется.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении другой работы, richiedono una maggiore attenzione, особенно при приеме начальной дозы, переходе на другой препарат, одновременном приеме диуретиков.

Overdose

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, rottura dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, shock, insufficienza renale acuta, stupore.

Trattamento: nei casi lievi di sovradosaggio – lavanda gastrica, introduzione di adsorbenti, solfato di sodio (preferibilmente all'interno 30 minuti dopo la somministrazione). Следует контролировать функцию жизненноважных органов. При выраженной артериальной гипотензии в случае необходимости назначают катехоламины, L'angiotensina II, IO / – una soluzione fisiologica. Опыта применения форсированного диуреза, изменения рН мочи, гемофильтрации или диализа для ускоренного выведения рамиприла из организма нет. Гемодиализ показан в случаях развития почечной недостаточности.

Interazioni con altri farmaci

antiipertensivo, Diuretico, nitrati, antidepressivi triciclici, neurolettici, ipnotici, analgesici oppiacei, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие рамиприла.

Пирамил^® migliora effetto ipoglicemizzante dei derivati ​​sulfoniluree, insulina.

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект рамиприла, а также вызывать нарушение функции почек, иногда приводящее к развитию почечной недостаточности.

Поваренная соль может ослаблять эффект рамиприла.

Препараты калия, diuretici risparmiatori di potassio, калийсодержащие заменители пищевой соли, гепарин при одновременном применении с рамиприлом повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном назначении с препаратами лития повышается их концентрация в крови, что приводит к усилению нейротоксического и кардиотоксического действия препаратов лития.

Не рекомендуется одновременное назначение рамиприла с кортикостероидами.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие рамиприла.

Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, farmaci citostatici, immunosoppressori, prokainamidom.

Non bere alcolici durante il trattamento con ramipril (aumentato l'effetto inibitorio di etanolo sul SNC).

Gli estrogeni indeboliscono effetto ipotensivo (trattenere i liquidi) ramipril.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.