PIOGLIT

Materiale attivo: Pioglitazone
Quando ATH: A10BG03
CCF: Ipoglicemizzanti orali
ICD-10 codici (testimonianza): E11
Quando CSF: 15.02.03
Fabbricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco, appartamento, round, smussato, con Valium su una parte e inseguire “SOLE” – altro.

Eccipienti: lattosio, amido, cellulosa microcristallina, idrossipropil 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talco eliminato, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, croscarmellosa di sodio.

10 PC. – strisce di fogli di alluminio (3) – confezioni di cartone.

Pillole bianco, appartamento, round, smussato, con Valium su una parte e inseguire “SOLE” – altro.

Eccipienti: lattosio, amido, cellulosa microcristallina, idrossipropil 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talco eliminato, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, croscarmellosa di sodio.

10 PC. – strisce di fogli di alluminio (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARΓ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adiposo, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, sensibili all'insulina, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento è alto. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 2 no, postprandiale – attraverso 3-4 no.

Distribuzione e metabolismo

v_D è 0.22-1.04 l / kg. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) raggiunto attraverso 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 giorni.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) e M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP3A4 e cyp2c8. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Detrazione

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: rene – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 e h 16-24 h, rispettivamente,.

Testimonianza

Diabete mellito di tipo 2:

— в качестве монотерапии;

- in combinazione con derivati ​​della sulfonilurea, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto all'interno, 1 ora / giorno (indipendentemente dal pasto).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; la dose massima giornaliera – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg o 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / giorno. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (quando, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Effetto collaterale

Sulla parte del sistema nervoso centrale e organi sensoriali: vertigini, mal di testa, gipesteziya, insonnia.

Sulla parte dell'organo di visione: visione offuscata, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Il sistema respiratorio: faringite, sinusite.

Metabolismo: aumento di peso, gipoglikemiâ, Aumentare l'attività CPK; при длительном применении более 1 a 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Dal sistema ematopoietico: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemia.

Dal sistema digestivo: flatulenza, aumento di ALT.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.

Altro: raramente – insufficienza cardiaca.

Controindicazioni

- Il diabete mellito di tipo 1;

- Chetoacidosi diabetica;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (Classificazione NYHA);

- Insufficienza epatica grave (aumento dell'attività degli enzimi epatici nel 2.5 volte il limite superiore normale);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 18 anni (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует применять препарат при отечном синдроме, anemia, сердечной недостаточности I-II класса, disfunzione epatica.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Pazienti, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Conseguenza di migliorare la sensibilità di questi pazienti all'insulina è un rischio di gravidanza, Se non si utilizza una contraccezione adeguata. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Negli studi clinici,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Classificazione NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (ad esempio,, insufficienza cardiaca congestizia).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, ogni 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (nausea, vomito, dolore addominale, debolezza, anoressia, urine scure). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (in 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (ORO > 2.5 volte superiore alla norma), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Overdose

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interazioni con altri farmaci

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.