PIOGLIT

Materiale attivo: Pioglitazone
Quando ATH: A10BG03
CCF: Ipoglicemizzanti orali
ICD-10 codici (testimonianza): E11
Quando CSF: 15.02.03
Fabbricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco, appartamento, round, smussato, con Valium su una parte e inseguire “SOLE” – altro.

Eccipienti: lattosio, amido, cellulosa microcristallina, idrossipropil 2910 (Metocel E5) (Gipromelosi), Talco eliminato, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, croscarmellosa di sodio.

10 PC. – strisce di fogli di alluminio (3) – confezioni di cartone.

Pillole bianco, appartamento, round, smussato, con Valium su una parte e inseguire “SOLE” – altro.

Eccipienti: lattosio, amido, cellulosa microcristallina, idrossipropil 2910 (Metocel E5) (Gipromelosi), Talco eliminato, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, croscarmellosa di sodio.

10 PC. – strisce di fogli di alluminio (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco ipoglicemico per somministrazione orale, derivato della serie tiazolidindyonal. Stimola selettivamente i recettori γ, Attivato da un proliferatore perossissista (PPARΓ). I recettori PPARγ vengono rilevati nei tessuti, svolgere un ruolo importante nel meccanismo d'azione dell'insulina (adiposo, tessuto muscolare scheletrico e nel fegato). L'attivazione dei recettori nucleari PPARγ modula la trascrizione di un numero di geni, sensibili all'insulina, partecipare al controllo della concentrazione di glucosio nel sangue e Nel metabolismo lipidico. Ridurre la resistenza all'insulina, aumenta il consumo di glucosio dipendente dall'insulina e riduce il rilascio di glucosio dal fegato. Riduce i livelli di TG, Aumenta la concentrazione di HDL e colesterolo.

A differenza dei derivati ​​sulfonimochevina, non stimola la secrezione di insulina.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento è alto. Il pioglitazone si trova nel plasma sanguigno attraverso 30 m. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 2 no, postprandiale – attraverso 3-4 no.

Distribuzione e metabolismo

v_D è 0.22-1.04 l / kg. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 99%.

Concentrazione plasmatica di pioglitazone generale (Pioglitazone con metaboliti attivi) raggiunto attraverso 24 h con un uso quotidiano. C_ss nel plasma e nel pioglitazone e il generale pioglitazone è raggiunto attraverso 7 giorni.

Intensamente metabolizzato mediante idrossilazione e ossidazione. I metaboliti si trasformano anche parzialmente in glucuronide o coniugati di solfato. Metaboliti M-II e M-IV (Derivati ​​di idrossido di pioglitazone) e M-III (Ketro -Produzione pioglitazone) Mostra attività farmacologica. I principali isoenzimi del citocromo P450. Partecipando al metabolismo epatico – CYP3A4 e cyp2c8. Il metabolismo viene anche effettuato con la partecipazione di molti altri isoenzimi, Compreso principalmente l'isoenzima razionale CYP1A1.

Detrazione

È escreto principalmente con la bile in forma invariata o sotto forma di metaboliti e viene rimosso con feci: rene – 15-30% Sotto forma di metaboliti e dei loro coniugati.

T_1/2 Il pioglitazone e il generale pioglitazone sono 3-7 e h 16-24 h, rispettivamente,.

Testimonianza

Diabete mellito di tipo 2:

- come monoterapia;

- in combinazione con derivati ​​della sulfonilurea, metformina o insulina in quei casi, Quando una dieta, Gli esercizi fisici e la nomina della monoterapia con uno dei precedenti agenti ipoglicemici non consentono di raggiungere un adeguato controllo glicemico.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto all'interno, 1 ora / giorno (indipendentemente dal pasto).

Con la monoterapia, la dose è 15-30 mg; la dose massima giornaliera – 45 mg.

Con terapia combinata con derivati ​​lordi del solfonil o con metformina, il trattamento con pioglitazon inizia con un ricevimento 15 mg o 30 mg (In caso di ipoglicemia, la dose di solfonilmochevina o preparazioni di metformina è ridotta).

Quando si tratta in combinazione con insulina, la dose iniziale – 15-30 mg / giorno. La dose di insulina viene lasciata uguale o ridotta 10-25% (quando, Se il paziente segnala l'ipoglicemia, o la concentrazione di glucosio nel plasma diminuisce a un livello inferiore a 100 mg / dL).

Effetto collaterale

Sulla parte del sistema nervoso centrale e organi sensoriali: vertigini, mal di testa, gipesteziya, insonnia.

Sulla parte dell'organo di visione: visione offuscata, che è notato principalmente all'inizio della terapia ed è associato a un cambiamento nei livelli di glucosio nel sangue, Come con altri agenti ipoglicemici.

Il sistema respiratorio: faringite, sinusite.

Metabolismo: aumento di peso, gipoglikemiâ, Aumentare l'attività CPK; Con un uso prolungato di più 1 a 6-9% I casi sono osservati gonfiore, scarsamente o moderatamente espresso e di solito non richiedono l'abolizione della terapia.

Dal sistema ematopoietico: Clinicamente insignificante riduzione dell'ematocrito ed emoglobina, anemia.

Dal sistema digestivo: flatulenza, aumento di ALT.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.

Altro: raramente – insufficienza cardiaca.

Controindicazioni

- Il diabete mellito di tipo 1;

- Chetoacidosi diabetica;

-Heart Fallet III-IV Classe funzionale (Classificazione NYHA);

- Insufficienza epatica grave (aumento dell'attività degli enzimi epatici nel 2.5 volte il limite superiore normale);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 18 anni (Non sono stati condotti studi sulla sicurezza clinica e l'efficienza dell'uso del pioglitazone nei bambini);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela Il farmaco dovrebbe essere usato per la sindrome del gonfiore, anemia, Cancellazione del cuore della classe I-II, disfunzione epatica.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Pazienti, ricevere pioglitazon in combinazione con insulina o agenti ipoglicemici orali, avere un rischio di condizioni ipoglicemiche.

In questo caso, potrebbe essere necessario ridurre la dose di farmaci ipoglicemici usati congiuntamente.

Nei pazienti con insulino -resistenza e ciclo anovulatorio nel periodo prenopaudum, trattamento con tiazolidindi, Tra cui Pioglitazon, può causare l'ovulazione. Conseguenza di migliorare la sensibilità di questi pazienti all'insulina è un rischio di gravidanza, Se non si utilizza una contraccezione adeguata. In caso di gravidanza, la terapia dovrebbe essere fermata con la terapia pioglitazone.

L'uso del pioglitazone può causare una diminuzione degli indicatori di emoglobina ed ematocri. Questi cambiamenti possono essere associati ad un aumento del volume plasmatico e non sono associati ad altri significativi effetti clinici ematologici.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, Tra cui Pioglitazon, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Negli studi clinici,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Classificazione NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (ad esempio,, insufficienza cardiaca congestizia).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, ogni 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (nausea, vomito, dolore addominale, debolezza, anoressia, urine scure). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (in 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (ORO > 2.5 volte superiore alla norma), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Overdose

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interazioni con altri farmaci

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.