Pimecrolimus

Quando ATH:
D11AX15

Caratteristica.

Ascomycin makrolaktama derivato. Polvere cristallina bianca o quasi bianca. Solubile in metanolo ed etanolo, insolubile in acqua.

Azione farmacologica.
Dermotropic, immunosoppressiva, Locale antinfiammatoria.

Applicazione.

Secondo il riferimento del Physicians Desk (2005), pimecrolimus in forma di 1% crema è indicato per il breve termine e il trattamento intermittente a lungo termine di lieve a moderata dermatite atopica nei pazienti con stato immunitario normale all'età di 2 e più anziani, in cui è considerato indesiderabile l'uso della terapia convenzionale alternativa a causa del rischio potenziale, o nel trattamento di pazienti, resistenti alla terapia convenzionale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità.

Gravidanza e allattamento.

Negli studi di animali embriofetalnogo con l'applicazione cutanea sotto forma di pimecrolimus 1% crema non è notato nell'organismo tossicità femmine e feti se usato in dosi 10 mg/kg/die nei ratti (0,14 MRDC, sulla base di superficie corporea), 10 mg/kg/die nei conigli (0,65 MRDC sulla base di un confronto di AUC). Crema dipinta 6 ore al giorno durante il periodo dell'organogenesi. (6-21 Giorno Th di gravidanza nei ratti e 6-20 giorni di gestazione nei conigli).

Una volta introdotto nel pimecrolimus (per 2 settimane prima dell'accoppiamento e tutta 16 giorni di gravidanza in ratto o nel coniglio 6-18 giorni) alle dosi fino a 45 mg / kg / die (38 MRDC sulla base di un confronto di AUC) ratti e 20 mg / kg / die (3,9 MRDC sulla base di un confronto di AUC) Tossicità conigli non è stata stabilita nei ratti femmina, ma embriofetalnaya tossicità segnato (morti postimpianto di feti e riduzione quantitativa della prole ratto, in cui sono stati osservati difetti nei feti. Nei conigli, non c'erano influenza tossico sulle femmine sostanza organismo, embriotossicità e teratogenicità.

Lo studio del peri- e lo sviluppo postnatale nei ratti quando somministrato pimecrolimus all'interno dato il 6 ° giorno di gravidanza e fino 21 giorno di lattazione ha mostrato, Quando si ricevono le dosi più elevate 40 mg/kg/giorno solo 2 da 22 le femmine hanno dato vita a vivere prole. A dosi 10 mg / kg / die (12 MRDC sulla base di un confronto di AUC) non marcato effetto sulla sopravvivenza e lo sviluppo della generazione F1 postnatale, successiva maturazione e la fertilità.

Negli studi embriofetalnogo sviluppo in ratti e conigli mostrare, quando somministrato pimecrolimus all'interno passa attraverso la placenta.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Quando la gravidanza è possibile solo quando necessario (Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza d'uso in donne in gravidanza, esperienza di utilizzo durante la gravidanza è limitato e non consente di valutare la sicurezza).

Donne che allattano devono fermare qualsiasi allattamento, o l'uso della crema (studiare assegnazione farmaco nel latte materno dopo l'applicazione topica non sono stati condotti; sconosciuto, se pimecrolimus penetra nel latte materno).

Effetti collaterali.

In studi sulla sicurezza di pimecrolimus nella forma 1% crema casi di sensibilizzazione da contatto, fototossicità, fotoallergii, infiammazione cumulativo.

A lungo termine (1 anno) crema studio alternativa utilizzando corticosteroidi esterni nei pazienti di età compresa tra 2-17 anni 43% pazienti, applicare la crema, Si richiede l'uso di corticosteroidi (confrontato con 68% nel gruppo di controllo). I corticosteroidi sono usati più 7 giorni, 34% il gruppo principale e 54% gruppo di controllo. Pazienti, è usato nel test, e una crema e corticosteroidi esterni sono stati più frequenti (rispetto ai pazienti, si applica solo crema) effetti collaterali, come impetigine, infezioni della pelle, infezione sovrapposta (infezione della dermatite atopica), rinite, orticaria.

Durante la 3 randomizzato, in doppio cieco, studi pediatrici controllati (843 I pazienti del gruppo principale) e uno controllato processo in adulti (328 il gruppo principale) crema di terapia a causa del verificarsi di effetti collaterali di cessare 48 pazienti (4%) rispetto al numero totale di 1171 paziente rispetto 13 pazienti (3%) da 408 gruppi di monitoraggio pazienti. Motivi per la sospensione sono state reazioni all'applicazione e infezioni della pelle. Le più frequenti reazioni locali, osservati durante lo studio, Stava bruciando al posto di crema (dal 8-26% dei pazienti).

Cooperazione.

Possibili interazioni con altri farmaci (comprese le vaccinazioni) non è stata studiata sistematicamente. A causa dei livelli molto bassi di pimekrolimusa nel sangue quando è applicate topicamente sistemici di interazione improbabile, ma non escluso. Che accompagna la nomina di inibitori delle sottofamiglie enzima CYP3A, come l'eritromicina, itraconazolo, ketoconazolo, fluconazolo, Calcio-antagonisti, cimetidina, ecc. dovrebbe essere condotta con cautela.

Overdose.

Casi di sovradosaggio se si utilizza crema, come pure non è menzionato l'uso accidentale di all'interno.

Dosaggio e amministrazione.

Esternamente, 2 una volta al giorno. Crema sono sottile in pelle zone colpite e si strofinò delicatamente fino a completo assorbimento. Crema può essere applicato sulla pelle di parti del corpo, tra cui testa, faccia, collo, l'area del pannolino. Il trattamento continuato fino alla scomparsa completa dei sintomi. Ai primi segni di dermatite atopica dovrebbe riprendere la terapia di ricaduta. Se i sintomi persistono per 6 Sole, dovrebbe rivalutare la condizione del paziente.

Quando il trattamento crema idratanti può essere utilizzato per la cura quotidiana della pelle.

Non usare crema sotto il getto di occluzionnuyu, tk. sicurezza quando si applica sotto il getto di occluzionnuyu (può aumentare l'esposizione sistemica) Non ancora valutato.

Precauzioni.

Crema non è raccomandato per l'uso nei bambini sotto 2 anni.

Crema non deve essere applicato ai siti, affetti da infezione virale acuta. Perché la valutazione dell'efficacia e sicurezza di crema nel trattamento della dermatite atopica non era contagiose, prima che il suo utilizzo è necessario curare un'infezione della pelle o valutare rischi e benefici attesi dal suo uso.

I pazienti con dermatite atopica hanno una predisposizione alle infezioni della pelle, e condotto il trattamento può aumentare il rischio di infezione da virus zoster del varicella (Vetryanaya o opoyasıvayuşçïy Non aggiungere lïşay) e herpes simplex, o la comparsa di eczema gerpetiformna Ks.

Reazioni locali (bruciore al sito di applicazione), nei primi giorni di applicazione della crema (di solito scompaiono entro non più 5 giorni), con livello di gravità lieve o moderata e sono ridotti nella misura del miglioramento delle.

Negli studi clinici usando la crema segnalato un 14 casi la linfadenopatia (0,9%), principalmente associati con infezioni e curabile con antibiotici, la maggior parte di questi casi ha avuto neanche una chiara eziologia, o una tendenza alla normalizzazione. Con lo sviluppo della linfadenopatia nel periodo di applicazione della crema, è necessario determinare la causa; in assenza di una chiara eziologia linfoadenopatia o se hai la mononucleosi contagiosa acuta, la crema deve interrompere, e osservi i pazienti per normalizzare lo status di.

Negli studi clinici in pazienti, usare la crema, È stato notato 15 casi (1%) sviluppo dei papillomi della pelle (era il più giovane dei pazienti 2 anno, la più antica è 12 anni). In caso di aggravamento del processo educativo dei papillomi della pelle, o resistenza alla terapia standard, applicazione della crema deve essere interrotto fino a quando le verruche.

Nonostante l'assenza di fototossicità quando l'applicazione di creme, durante il trattamento, i pazienti dovrebbero evitare la luce diretta del sole e raggi UV, tk. studi di carcinogenicità negli animali è stato trovato per ridurre il tempo di inizio della formazione di tumori della pelle sotto l'influenza dell'irradiazione UV su sfondo color crema di applicazione.

I dati sull'uso di crema in pazienti con immunodeficienza assente.

Evitare che la crema nei tuoi occhi.