PEDEA
Materiale attivo: Ibuprofene
Quando ATH: C01EB16
CCF: FANS per il trattamento di malattie del cuore nei neonati pretermine
ICD-10 codici (testimonianza): Q25.0
Quando CSF: 05.01.01.06
Fabbricante: NYCOMED AUSTRIA GmbH (Austria)
Forma di dosaggio, composizione e confezionamento
La soluzione per l'accensione / nel chiaro, incolore o leggermente giallo.
| 1 ml | 1 amp. | |
| Ibuprofene | 5 mg | 10 mg |
Eccipienti: trometamolo, cloruro di sodio, Idrossido di sodio, acido cloridrico 25%, acqua d / e.
2 ml – flaconcini di vetro trasparenti (4) – contenitori di plastica (1) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
FANS. Ibuprofene protivovospalitelynoy obladaet, analgesica ed antipiretica. Ibuprofen è una miscela racemica di S(+)- и R(-)-enantiomeri. Исследования in vivo и in vitro indica, che l'attività clinica di ibuprofene è associato con S(+)-enantiomero. L'ibuprofene è un inibitore non selettivo della cicloossigenasi, provoca una diminuzione della sintesi delle prostaglandine.
Dal momento che le prostaglandine ritardato la chiusura del dotto arterioso dopo la nascita, credere, Inibizione COX che è il principale meccanismo di azione dell'ibuprofene nella domanda di questa indicazione.
Neonati pretermine ibuprofene significativamente riduce la concentrazione delle prostaglandine e dei loro metaboliti nel plasma, osobenno PGE2 e 6-cheto- PGF-1-alfa. Neonati, ricevuto 3 ibuprofene inaektsii, basse concentrazioni di prostaglandina rimanevano pendenti 72 no, mentre attraverso 72 ore dopo la nomina di un 1 reiniezione di ibuprofene è stato osservato aumento della concentrazione di prostaglandine.
Farmacocinetica
Distribuzione
Cmax nel plasma dopo somministrazione della prima e dell'ultima dosi di mantenimento sono circa 35-40 mg / l, indipendentemente gestatsionnogo e postnatalynogo vozrasta bambino. Attraverso 24 ore dopo la somministrazione dell'ultima dose 5 mg / kg la concentrazione residua di circa 10-15 mg / l.
Concentrazione S-enantiomero nel plasma significativamente più alta concentrazione di R-enantiomero, riflettendo rapida inversione chirale della forma R alla forma S in un rapporto, simile a quella osservata negli adulti (di 60%).
In КажущийсяD Medie 200 ml / kg (62-350 ml / kg, secondo vari studi). Central VD Esso può dipendere dallo stato del dotto e diminuire come chiusura duttale.
La maggior parte di ibuprofene, così come altri FANS, E 'legato alla all'albumina plasmatica, Anche se i neonati al plasma è molto meno pronunciato vincolante (95%), adulti che nel plasma (99%). Nel siero neonatale ibuprofene compete con la bilirubina per il legame con l'albumina, conseguente alte concentrazioni di ibuprofene frazione libera di bilirubina può aumentare.
Detrazione
Il tasso di eliminazione nei neonati ibuprofene significativamente più basso, che negli adulti ei bambini più grandi; T1/2 è di circa 30 no (16-43 no). Con l'aumentare dell'età gestazionale, almeno, anziano 24-28 settimane, clearance di entrambi gli enantiomeri aumenta.
Testimonianza
- Trattamento di emodinamicamente significativa dotto arterioso pervio in neonati pretermine con età gestazionale inferiore 34 settimane.
Dosaggio regime
Il farmaco viene somministrato solo in /. Il trattamento con Pede® Si deve essere effettuata solo in terapia intensiva neonatale, sotto la supervisione di un neonatologo esperto.
Il trattamento prevede 3 I / le iniezioni, condotta con un intervallo di 24 no.
Dose di ibuprofene a seconda del peso corporeo come segue:: la prima iniezione – 10 mg / kg, seconda e terza iniezione – 5 mg / kg.
Il Pede droga® somministrata sotto forma di infusione breve 15 minuti, preferibilmente, non diluito. Se necessario, il volume somministrato può essere regolato 0.9 % soluzione di sodio cloruro iniettabile o 5% soluzione di glucosio per iniezione. La soluzione non utilizzata restante deve essere eliminata.
Nel determinare il volume totale di soluzione iniettata prendere in considerazione il volume totale giornaliero di liquidi designato.
Se, dopo la prima o la seconda dose, il bambino sviluppa anuria o manifesto oliguria, dose successiva è prescritto solo dopo il ripristino della normale produzione di urina.
Se il dotto arterioso rimane aperta attraverso 24 ore dopo l'ultima iniezione e riaprire, Può essere assegnato ad un secondo corso, consiste in 3 dosi, come descritto sopra.
Se, dopo la seconda condizione di trattamento non è cambiato, Si può richiedere il trattamento chirurgico del dotto arterioso pervio.
Effetto collaterale
Dal sistema di coagulazione del sangue: disturbi della coagulazione del sangue, portando a sanguinamento, ad esempio,, emorragia intestinale e intracranica.
Il sistema respiratorio: insufficienza respiratoria e emorragia polmonare.
Dal sistema digestivo: ostruzione e perforazione intestinale.
Dal sistema urinario: diminuzione del volume di urina prodotta, la presenza di sangue nelle urine.
Dati attualmente disponibili in materia di circa 1000 bambini prematuri, trovato in letteratura su ibuprofene e ottenuti in sperimentazioni cliniche del Pede droga®. Le ragioni di eventi avversi, osservato nei neonati pretermine, è difficile da valutare, tk. Essi possono essere associati con conseguenze emodinamiche del dotto arterioso pervio, e effetti diretti di ibuprofene.
Di seguito sono descritti gli eventi avversi, classificati per sistema d'organo e frequenza. La frequenza degli eventi è stato determinato come segue: osservato molto spesso (>1/10), spesso (>1/100, <1/10), raramente (>1/1000, <1/100).
Dal sistema ematopoietico: Spesso – trombocitopenia, neutropenia.
Dal sistema nervoso: spesso – emorragia intraventricolare, leucomalacia periventricolare.
Il sistema respiratorio: Spesso – displasia broncopolmonare; spesso – pneumorrhagia; raramente – anoxemia (verificati all'interno 1 ore dopo la prima infusione con la condizione di normalizzazione per 30 min dopo l'inalazione di ossido nitrico).
Dal sistema digestivo: spesso – nyekrotiziruyushii enterocolite, Kishechnika Trafitto; raramente – sanguinamento gastrointestinale.
Dal sistema urinario: spesso – oligurija, ritenzione idrica, ematuria; raramente – insufficienza renale acuta.
Dai parametri di laboratorio: Spesso – aumentando la concentrazione di creatinina nel sangue, ridurre la concentrazione di sodio nel sangue.
Controindicazioni
- Infezione potenzialmente fatale;
- Sanguinamento clinicamente significativa, soprattutto intracranica o emorragia gastrointestinale;
- Trombocitopenia o disturbo della coagulazione;
- Grave insufficienza renale;
- Malattia cardiaca congenita, dove il dotto arterioso è un prerequisito per soddisfacente polmonare o sistemico il flusso di sangue (ad esempio,, atresia polmonare, grave tetralogia di Fallot, grave coartazione dell'aorta);
- Confermato o sospetta di enterocolite necrotizzante;
- Ipersensibilità al ibuprofene o qualsiasi filiale della sostanza medicinale.
Il farmaco deve essere usato con cautela con sospette malattie infettive.
Gravidanza e allattamento
Progettato per l'uso nei neonati.
Avvertenze
Il Pede droga® deve essere somministrato con cautela, per evitare lo stravaso con conseguente irritazione dei tessuti possibile.
Poichè l'ibuprofene può inibire l'aggregazione piastrinica, neonati pretermine richiedono un attento monitoraggio, volta ad individuare segni di sanguinamento.
Come l'ibuprofene può diminuire la clearance degli aminoglicosidi, con un incarico congiunto di aminoglicosidi e ibuprofene si raccomanda di monitorare continuamente le concentrazioni di questi composti nel siero.
Come mostrato, che, in vitro ibuprofene spostare in modo competitivo la bilirubina dai siti di legame di albumina, nei neonati prematuri può aumentare il rischio di bilirubina encefalopatia. A questo proposito, ibuprofene non deve essere somministrato ai neonati con grave iperbilirubinemia non coniugata.
Si raccomanda di monitorare attentamente la funzionalità renale e del tratto gastrointestinale.
Prima della nomina del Pede droga® necessario effettuare corrispondente ecocardiografia, per, per confermare emodinamicamente significativa pervietà del dotto arterioso e di escludere ipertensione polmonare e altri difetti cardiaci congeniti con un brevetto concomitante dotto arterioso.
Dal momento che l'uso profilattico Pede® nei primi tre giorni di vita (inizia con il primo 6 ore di vita) neonati pretermine con età gestazionale inferiore a 28 settimane è stata accompagnata da un aumento della frequenza di eventi avversi nei polmoni e reni, Pede droga® non dovrebbe essere usato come profilassi.
Come FANS, L'ibuprofene può mascherare i sintomi di malattie infettive.
Visualizzazione, che il trattamento relativa al regime raccomandato di neonati prematuri con età gestazionale inferiore 27 settimane del tasso del dotto arterioso chiusura è bassa.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Non applicabile. Progettato per l'uso nei neonati.
Overdose
Non è noto un solo caso di sovradosaggio, relativi I / somministrazione di ibuprofene in neonati prematuri.
Tuttavia descritto sovradosaggio nei bambini, l'ibuprofene orale.
Osservato sintomi inclusi depressione del sistema nervoso centrale, convulsioni, disturbi gastrointestinali, ʙradikardiju, ipotensione, mancanza di respiro, insufficienza renale ed ematuria.
Ci sono casi di grave sovradosaggio (dopo aver ricevuto la dose più 1000 mg / kg), accompagnati da coma, acidosi metabolica e insufficienza renale passaggio. Dopo il trattamento standard, tutti i pazienti sono guariti. Un caso di decessi per overdose: dopo somministrazione ad una dose 469 mg / kg in 16 mesi bambino in relazione alla cessazione della respirazione, sviluppo di crisi e la conseguente polmonite da aspirazione.
Trattamento: terapia sintomatica.
Interazioni con altri farmaci
Ibuprofene può attenuare gli effetti dei diuretici; nei pazienti con diuretici disidratazione può aumentare il rischio di nefrotossicità dei FANS.
L'ibuprofene può aumentare l'effetto degli anticoagulanti ed aumentare il rischio di sanguinamento.
In applicazione simultanea con Valium ibuprofene può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale.
L'ibuprofene e l'ossido nitrico inibire la funzione piastrinica, combinazione teoricamente aumentare il rischio di sanguinamento.
Evitare l'uso concomitante di due o più FANS a causa del maggior rischio di reazioni avverse.
Come l'ibuprofene può diminuire la clearance degli aminoglicosidi, mentre la nomina di questi farmaci può aumentare il rischio di nefrotossicità e ototossicità.
Interazione farmaceutica
Il Pede droga® non deve essere miscelato con altri farmaci, Inoltre 0.9% cloruro di sodio o 5% soluzione di glucosio.
La soluzione di Pede® non essere in contatto con soluzioni acide, ad esempio,, Le soluzioni di alcuni antibiotici o diuretici. Per evitare cambiamenti significativi pH, causata dalla presenza di sostanze acide, che potrebbe rimanere nel sistema di infusione, prima e dopo la nomina di Pede® dovrebbe essere sciacquato sistema di infusione 1.5-2 ml 0.9% cloruro di sodio o 5% soluzione di glucosio.
Non usa clorexidina disinfettare il collo della fiala, perché la soluzione di Pede® non è compatibile con il composto. Per disinfettare il flacone prima si raccomanda l'uso 60% etanolo. Dopo la disinfezione il collo della fiala con una fiala antisettico deve essere completamente asciutta e solo allora aperto, per eliminare le interferenze con una soluzione antisettica Pede®.
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco è approvato per l'uso solo negli ospedali.
Condizioni e termini
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 4 anno.
