Parlodel

Materiale attivo: Bromocriptine
Quando ATH: G02CB01
CCF: L'inibitore della secrezione di prolattina. Di antidroga
ICD-10 codici (testimonianza): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, E28.3, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
Quando CSF: 02.06.01.02
Fabbricante: MEDA AB (Svezia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole quasi bianco, round, appartamento, con un bordo smussato, rischi e codice “XC” da un lato, con una scritta “SANDOZ” – altro.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale, disodio эdetat, magnesio stearato, acido maleico, amido di mais pregelatinizzato, amido di mais, lattosio monoidrato.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
30 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Lo stimolatore dei recettori della dopamina. Inibisce la secrezione di ormone dell'ipofisi anteriore – prolattina, senza alterare il normale contenuto di altri ormoni ipofisari. Tuttavia Parlodel^® in grado di ridurre i livelli elevati di ormone della crescita nei pazienti con acromegalia. Questo effetto è dovuto alla stimolazione dei recettori della dopamina.

Nel periodo post-partum, la prolattina è necessario avviare e sostenere l'allattamento. In altri momenti di crescita vita secrezione di prolattina porta a lattazione patologico (galaktoree) e / o disturbi di ovulazione e ciclo mestruale.

Parlodel^®, come un inibitore specifico della secrezione di prolattina, Può essere usato per la prevenzione o soppressione della lattazione fisiologica, e per il trattamento di condizioni patologiche, causata da ipersecrezione di prolattina. Quando amenorrea e / o cicli mestruali anovulatori (accompagnata o meno da galattorrea) Parlodel^® Può essere utilizzato per ripristinare il ciclo mestruale e l'ovulazione.

Quando si utilizza Parlodel^® soppressione della lattazione non c'è necessità di limitare il consumo di fluido. Inoltre, Parlodel^® Essa non viola l'involuzione post-partum dell'utero e non aumenta il rischio di tromboembolia.

Parlodel^® la crescita si ferma o riduce la dimensione di prolattina adenomi pituitari (prolattina).

Nei pazienti con acromegalia, oltre a ridurre la concentrazione di ormone della crescita e prolattina nel plasma, Parlodel^® effetto positivo sulle manifestazioni cliniche e la tolleranza al glucosio.

Nella malattia di Parkinson, caratterizzato da una specifica carenza di dopamina nello striato e neri nuclei del cervello, Stimolazione Parlodel^® recettori della dopamina in grado di ripristinare l'equilibrio neurochimico nei gangli della base.

I pazienti con malattia di Parkinson bromocriptina è di solito prescritto a dosi più elevate, a quelli applicati da indicazioni endocrinologici.

Parlodel^® riduce tremori, rigidità, lentezza di movimento e altri sintomi del morbo di Parkinson in tutti gli stadi della malattia. L'efficacia è di solito mantenuto per molti anni (finora buoni risultati della terapia sono descritti nella durata del trattamento, raggiungere 8 anni).

Parlodel^® Si riduce la gravità dei sintomi della depressione in pazienti affetti da morbo di Parkinson. Ciò è dovuto alle sue intrinseche proprietà antidepressive, confermata in studi controllati in pazienti con depressione endogena o psicogena, Non soffre di Parkinson.

Effetto Prolaktinsnizhayuschy inizia 1-2 ore dopo la somministrazione orale, picchi (una riduzione della concentrazione di prolattina, di 80%) attraverso 5-10 h, ed è rimasto a vicino al livello massimo per 8-12 no.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale di bromocriptina è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Nei volontari sani, dopo somministrazione orale di Parlodel^® sotto forma di compresse periodo di bromocriptina poluabsorbtsii 0.2-0.5 no, C_max Ha raggiunto all'interno 1-3 no. Quando somministrato alla dose di bromocriptina 5 mg C_max è 0.465 ng / ml.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 96%.

Metabolismo

Bromocriptine sottoposto ad intenso metabolismo nel “primo passaggio” attraverso il fegato con la formazione di un numero di metaboliti. L'urina e le feci immutato bromocriptina è praticamente assente. Bromocriptina ha un'alta affinità per CYP3A . La via principale del metabolismo è l'idrossilazione dell'anello prolina come parte della ciclopeptide.

Bromocriptina è un forte inibitore del CYP3A4 con il valore calcolato di IC 50 1.69 mmol. Tuttavia, a causa delle basse concentrazioni terapeutiche nel sangue di bromocriptina libera, Essa non prevede cambiamenti significativi nel metabolismo dei farmaci contemporaneamente, liquidazione sono svolte dalla partecipazione di CYP3A4.

Detrazione

L'escrezione di immutato plasma bromocriptina è bifase, finale T_1/2 è di circa 15 no (da 8 a 20 no). Bromocriptine ei suoi metaboliti sono quasi completamente rimosse attraverso il fegato, solo 6% della dose è escreto dai reni.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa la velocità di eliminazione può essere ridotta bromocriptina, e livelli plasmatici – aumentare, che richiede la correzione regime di dosaggio.

L'uso contemporaneo di inibitori e / o potenziali substrati CYP3A4 può ridurre la clearance e aumentare bromocriptina la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Testimonianza

Irregolarità del ciclo mestruale, anogyny

Malattie e condizioni Prolaktinzavisimye, accompagnata o meno da iperprolattinemia:

- Amenorrea (accompagnato e non accompagnato da galattorrea), spanomenorrhea;

- Fallimento della fase luteale;

- Iperprolattinemia secondaria, farmaco-indotta (ad esempio,, alcuni agenti psicotropi o antipertensivi).

Infertilità femminile Prolaktinnezavisimoe:

- Sindrome dell'ovaio policistico;

- I cicli anovulatori (oltre a antiestrogeni, come clomifene).

Iperprolattinemia negli uomini

- Prolaktinzavisimy ipogonadismo (oligospermatism, perdita della libido, impotenza).

Prolaktinomy

- Trattamento conservativo di micro prolattina- e macroadenomi ipofisari;

- Preparazione preoperatoria per ridurre il volume del tumore e facilitare la sua rimozione;

- Aftercare, se i livelli di prolattina rimangono elevati.

Akromegalija

- Come un ulteriore mezzo o, in casi particolari, in alternativa al trattamento chirurgico o radiazioni.

Soppressione della lattazione

- La prevenzione o la risoluzione del parto l'allattamento per motivi di salute, incl. nella fase iniziale del post-partum mastiti.

- Prevenzione della lattazione dopo l'aborto.

Morbo di Parkinson

- Tutte le fasi della malattia e parkinsonismo postentsefaliticheskogo di Parkinson idiopatica – o in monoterapia, o in combinazione con altri agenti antiparkinsoniani.

Dosaggio regime

Parlodel^® è assunto per via orale con i pasti.

Irregolarità del ciclo mestruale, anogyny

Assegnare 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 volte / die; Se l'effetto terapeutico è insufficiente, la dose viene gradualmente aumentata fino a 5-7.5 mg / giorno (la molteplicità di ricezione 2-3 volte / die).

Il trattamento viene continuato fino alla normalizzazione del ciclo mestruale e / o il restauro di ovulazione.

Se necessario per prevenire un trattamento recidiva può continuare per più cicli.

Iperprolattinemia negli uomini

Assegnare 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 volte / die, aumentando gradualmente la dose 5-10 mg (2-4 tab.) al giorno.

Prolaktinomy

Assegnare 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 volte / die con un aumento graduale nella scelta della dose e la dose, garantire un'adeguata riduzione della concentrazione di prolattina nel plasma. La dose massima raccomandata Bambini e adolescenti 7-12 anni è 5 mg / giorno, anziano 13-17 anni – 20 mg.

Akromegalija

La dose iniziale è sul 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 volte / die, ulteriore, a seconda dell'effetto clinica e tollerabilità, dose giornaliera è gradualmente aumentata fino 10-20 mg (4-8 tab.). La dose massima raccomandata Bambini e adolescenti 7-12 anni è 10 mg / giorno, anziano 13-17 anni – 20 mg.

L'inibizione della lattazione per motivi di salute

Il primo giorno la nomina 1.25 mg (1/2 tab.) 2 volte (durante i pasti per la prima colazione e cena), poi per 14 giorni – da 2.5 mg (1 tab.) 2 volte / die. A prevenire l'insorgenza della lattazione il farmaco deve essere iniziato entro poche ore dopo il parto o l'aborto, tuttavia, solo dopo la stabilizzazione delle funzioni vitali. Attraverso 2 o 3 il giorno dopo che il farmaco è talvolta un lieve secrezione di latte. Può essere eliminato, riprendere il farmaco alla stessa dose per un ulteriore 1 della settimana.

Nachinayushtiysya poslerodovыy mastite

Il primo giorno la nomina 1.25 mg (1/2 tab.) 2 volte (durante i pasti per la prima colazione e cena), poi per 14 giorni – da 2.5 mg (1 tab.) 2 volte / die. Inoltre prescrivere antibiotici.

Morbo di Parkinson

Per garantire tollerabilità ottimale durante le prime settimane di trattamento dovrebbe iniziare con una dose bassa 1.25 mg (1/2 tab.) 1 ora / giorno (preferibilmente la sera). Per la selezione dei singoli dose minima efficace deve essere aumentata lentamente, titolazione: ogni dose giornaliera settimana è aumentato del 1.25 mg; la dose giornaliera è divisa in 2-3 ammissione. Risposta terapeutica adeguata è realizzata su oltre media 6-8 settimane di trattamento. In assenza di effetto clinico dopo 6-8 settimane di uso, forse, ulteriore aumento della dose giornaliera 2.5 mg a settimana.

In genere, la dose terapeutica di bromocriptina per mono- o terapia di combinazione è da 10 mg 40 mg al giorno, Tuttavia, alcuni pazienti possono avere bisogno di dosi più elevate.

Se la selezione di dosi reazioni avverse si verificano, la dose giornaliera deve essere ridotta e mantenuta a un livello inferiore di almeno 1 della settimana. Quando affrontare gli effetti collaterali, la dose può essere ulteriormente aumentata.

I pazienti con disordini del movimento in pazienti trattati con levodopa si raccomanda prima dell'applicazione dei Parlodel^® ridurre la dose di levodopa. Dopo aver raggiunto un effetto clinico soddisfacente nel trattamento Parlodel^® può essere effettuata un'ulteriore riduzione graduale della dose di levodopa. Alcuni pazienti, prendendo Parlodel^®, possibile la completa abolizione della levodopa.

Effetto collaterale

Determinazione della frequenza di reazioni avverse: Spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100, < 1/10); a volte (≥ 1/1000, < 1/100); raramente (≥ 1/10 000, < 1/1000); raramente (< 1/10 000), inclusi i casi isolati.

Dal sistema nervoso centrale e periferico spesso – mal di testa, dremota, vertigini; a volte – disturbi del movimento, confusione, agitazione psicomotoria, allucinazioni; raramente – sonnolenza, parestesia, disturbi psicotici, insonnia; raramente – aumento della libido, ipersessualità, Aumento della sonnolenza diurna, improvvisi attacchi di sonno.

Dai sensi: raramente – visione offuscata, “visione offuscata”, rumore nelle orecchie.

Sistema cardiovascolare: a volte – ipotensione, ipotensione ortostatica (molto raramente con conseguente svenimento); raramente – versamento pericardico, pericardite costrittiva, tachicardia, bradicardia, aritmia; raramente – fibrosi delle valvole cardiache, pallore reversibile delle mani e dei piedi, ipotermia indotta (specialmente in pazienti con storia di sindrome di Raynaud).

Il sistema respiratorio: spesso – congestione nasale; raramente – versamento pleurico, fibrosi plyevralinyi, pleurite, fibrosi lyegochnyi, affanno.

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, costipazione, vomito; a volte – bocca asciutta; raramente – diarrea, dolore addominale, fibrosi ryetropyeritonyealinyi, lesioni ulcerose del tratto gastrointestinale , sanguinamento gastrointestinale (feci nere, sangue nel vomito).

Le reazioni dermatologiche: a volte - Perdita di capelli.

Reazioni allergiche: a volte – manifestazioni cutanee.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: a volte – crampi alle gambe.

Altro: a volte – stanchezza; raramente – edema periferico; raramente – in caso di interruzione brusca di Parlodel^® Lo stato di sviluppo, shodnogo con NMS .

Quando si utilizza Parlodel^® alte dosi (così come altri agonisti della dopamina) In rari casi, vi è un cambiamento reversibile comportamento sessuale, aumento della libido e ipersessualità, scompare dopo aver ridotto la dose o interruzione del trattamento.

Applicazione di Parlodel^® per sopprimere lattazione fisiologica dopo il parto, in rari casi accompagnato dallo sviluppo di ipertensione, infarto miocardico, sequestri, ictus o mentali disturbi.

Controindicazioni

- Ipertensione non controllata;

- Gestosi (incl. eclampsia, preэklampsiya);

- Ipertensione durante la gravidanza e il periodo post-partum;

- Cardiopatia ischemica e di altre gravi malattie cardiovascolari;

- Disturbo mentale grave al momento e / o una storia di;

- I bambini fino all'età 7 anni (limitata esperienza con la droga);

- Ipersensibilità al farmaco;

- Ipersensibilità al alcaloidi dell'ergot.

Non raccomandato per il trattamento della sindrome e della mammella benigni malattie premestruali in collegamento con una quantità limitata di dati clinici.

Gravidanza e allattamento

Dopo aver ricevuto la conferma della gravidanza pianificata Parlodel^®, così come altri farmaci, dovrebbero essere abolite a meno che la necessità di continuare la terapia per ragioni mediche. Annulla Parlodel^® durante la gravidanza non aumenta la frequenza del suo aborto spontaneo. Dimostra l'esperienza clinica, che l'uso di Parlodel^® La gravidanza non influisce negativamente sul risultato di corrente o. Se si annulla Parlodel^® in donne in gravidanza con adenoma pituitario è necessario effettuare un attento monitoraggio dei pazienti per tutta la durata della gravidanza. Se i segni di un aumento marcato prolattinoma, ad esempio,, mal di testa o perdita del campo visivo, Trattamento Parlodel^® Si può essere ripreso, o intervento chirurgico eseguito.

Quando l'allattamento Parlodel^® utilizzato secondo le indicazioni. Il farmaco sopprime lattazione, quindi non è prescritto per le madri che allattano.

Trattamento Parlodel^® in grado di ripristinare la fertilità. Quindi donne in età fertile, Non voglio rimanere incinta, è necessario utilizzare metodi contraccettivi affidabili.

Avvertenze

Le donne con anormale, non associata a iperprolattinemia, Parlodel^® deve essere somministrato in una dose minima efficace, necessaria per il sollievo dei sintomi. Ciò è importante per evitare la caduta della concentrazione di prolattina nel plasma sotto norma, che porta a disfunzioni del corpo luteo.

Donne, prendendo Parlodel^® nel periodo postnatale per la soppressione della lattazione, rari casi noti di gravi reazioni avverse: ipertensione arteriosa, infarto miocardico, convulsioni, ictus o mentali disturbi. Alcuni pazienti sviluppano convulsioni o eventi cerebrovascolari sono stati preceduti da forte mal di testa e / o disturbi transitori. Sebbene una relazione causale tra queste reazioni che Parlodel^® non installato, femminile, l'assunzione del farmaco nel periodo postnatale per la soppressione della lattazione, così come in pazienti, ricezione Parlodel^® qualsiasi altra indicazione, pressione sanguigna deve essere monitorata. Con lo sviluppo di ipertensione o grave, cefalea progressivo o persistente (accompagnato e non accompagnato da disabilità visiva), o segni di CNS effetti collaterali Parlodel^® deve essere interrotto immediatamente e il paziente a condurre un'indagine. Particolare cautela è tenuto a rispettare con la nomina di Parlodel^® pazienti, Si scopre poco o continuare a prendere farmaci, che interessano la pressione sanguigna, ad esempio,, vasocostrittori (simpaticomimetici o alcaloidi della segale cornuta, compresi ergometrina o metilergometrin). Le donne nel periodo post-partum non è raccomandato l'uso simultaneo Parlodel^® con gli agenti vasocostrittori.

In studi clinici, il numero di pazienti di età 65 e anziani non era sufficiente per una valutazione comparativa dell'efficacia del trattamento Parlodel^® pazienti più giovani. Tuttavia, studi clinici e pratica medica tollerabilità nei pazienti oltre 65 anni e gruppi di età più giovani erano simili. Tenete a mente che è difficile tollerabilità prevedibile in questi pazienti.

Durante il trattamento Parlodel^® Un attento monitoraggio dei pazienti, con una storia di ulcera peptica.

Un attento esame e il monitoraggio dei pazienti con malattia pleuropolmonare ad eziologia sconosciuta, e la sospensione della terapia Parlodel^® la progressione dei disturbi.

Per la diagnosi precoce della fibrosi retroperitoneale in una fase iniziale del processo medico reversibili raccomanda di monitorare i sintomi di tali, dolore alla schiena, edema degli arti inferiori, disfunzione renale. Parlodel^® dovrebbe essere cancellato al momento della conferma dei cambiamenti fibrotiche del retroperitoneo o sospetta la loro presenza.

Applicazione di adenomi prolattina

Nei pazienti con segni dell'ipofisi macroadenomi di ipopituitarismo può subire a causa della compressione o la distruzione del tessuto ipofisario, quindi prima Parlodel appuntamento^® dovrebbe effettuare una valutazione completa funzionale di pituitaria e assegnare la terapia sostitutiva appropriata. Nei pazienti con terapia sostitutiva insufficienza surrenalica secondaria deve essere effettuata GCS.

In pazienti con macroadenomi ipofisari dovrebbe valutare continuamente le dinamiche delle dimensioni del tumore. Con l'aumento del tumore può utilizzare trattamenti chirurgici. Un attento monitoraggio dei pazienti in stato di gravidanza, ingenuo Parlodel^® su prolattina adenoma pituitario, come durante la gravidanza può aumentare la dimensione del tumore. In questi pazienti, il trattamento Parlodel^® spesso porta alla riduzione del tumore e rapida evoluzione positiva da parte dei difetti del campo visivo. In casi gravi, lo sviluppo di compressione dell'ottica o altri nervi cranici può effettuare un intervento chirurgico di emergenza sulla ghiandola pituitaria.

Si tratta di un noto complicazione perdita makroprolaktinom di campi visivi. Efficace Parlodel trattamento^® iperprolattinemia riduce ed elimina la violazione del campo visivo. Ciò nonostante, alcuni pazienti possono essere cambiamenti secondari nei campi visivi, nonostante la normalizzazione dei livelli di prolattina e riduzione del tumore. Ciò può essere dovuto allo spostamento del chiasma ottico verso il basso, a causa del rilascio del volume nella sella. In questo caso, la riduzione della dose di bromocriptina, porta ad un aumento dei livelli di prolattina e un aumento in qualche misura delle dimensioni del tumore, può aiutare a eliminare i difetti di campi di visibilità. A questo proposito,, Monitoraggio dei campi visivi in ​​pazienti macroprolattinoma indicato per la diagnosi precoce di perdita secondaria di campi visivi, causata dalla protrusione spaziale del chiasma ottico nella cavità della sella e adattamento all'azione della dose droga. In alcuni pazienti con adenomi prolattina, prendendo Parlodel^®, ci sono stati casi di rinorrea cerebrospinale. Secondo i risultati di studi clinici rinorrea cerebrospinale può essere causato dal calo dei tumori invasivi. I pazienti con rari forma ereditaria di intolleranza al galattosio, grave deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio, non dovrebbe prendere Parlodel^®.

Utilizzare in Pediatria

L'efficacia e la sicurezza del farmaco Parlodel^® Essi sono stati stabiliti per i bambini più grandi 7 anni e adolescenti con prolactinomas e acromegalia. Negli studi clinici e pratica medica tollerabilità in adulti e bambini è stato lo stesso. Tenete a mente difficile prevedere la sensibilità al farmaco in questi pazienti.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Pazienti, ricezione Parlodel^®, Prestare particolare attenzione durante la guida o l'uso di macchinari, tk. durante il trattamento con il farmaco, soprattutto durante i primi giorni di trattamento, possono sviluppare ipotensione, portando a velocità di reazione ridotti.

Durante il trattamento Parlodel^® marcata sonnolenza ed episodi di sonno improvviso, particolarmente in pazienti con malattia di Parkinson. Gli episodi di sonno improvviso sullo sfondo di veglia quotidiana, avvenire senza previa sonnolenza, verificate raramente. Prima della nomina di Parlodel^® il medico deve informare il paziente su questi fattori di rischio e consigliare di astenersi dal transito dei veicoli, Meccanismi di controllo, così come le altre classi di attività potenzialmente pericolose, richiedono attenzione e velocità di reazione. Se sonnolenza grave o improvviso verificarsi di episodi di addormentamento, dose deve essere ridotta o completamente cancellarlo.

Overdose

Sintomi: in tutti i casi, Quando overdose si è verificato solo Parlodel^® sono stati osservati decessi. La dose massima singolo estratto Parlodel^®, oggi conosciuta, è 325 mg. In caso di sovradosaggio sono stati osservati nausea, vomito, vertigini, ipotensione, ipotensione posturale, tachicardia, dremota, sonnolenza, letargo, allucinazioni.

Se accidentalmente prendere Parlodel^® bambini all'interno (singoli messaggi) Ha preso atto lo sviluppo di vomito, febbre e sonnolenza. Migliorare la condizione dei pazienti si è verificata spontaneamente o dopo qualche ora di terapia appropriata.

Trattamento: In caso di sovradosaggio si consiglia di prendere il carbone attivo; possibile effettuare lavanda gastrica subito dopo l'ingestione. Trattamento sintomatico delle intossicazioni acute. Per il sollievo di vomito o allucinazioni possono essere assegnati metoclopramide.

Interazioni con altri farmaci

Bromocriptina è sia un substrato e inibitore del CYP3A4. Si deve usare cautela con la somministrazione concomitante di bromocriptina e altri inibitori e / o substrati di CYP3A4 (antifungini azolici, Inibitori della proteasi HIV). Il trattamento simultaneo con antibiotici macrolidi e Parlodel^® (eritromicina o josamicina) bromocriptina provoca un aumento della concentrazione nel plasma sanguigno. Applicazione simultanea di octreotide e bromocriptina in pazienti con acromegalia è accompagnato da livelli crescenti di quest'ultimo nel plasma sanguigno.

Terapeutico efficacia bromokrintina, associato alla stimolazione dei recettori della dopamina centrali, Esso può essere ridotta con l'uso di antagonisti dei recettori della dopamina, quali i neurolettici (fenotiazinы, butirrofenoni e thioxanthine), e metoclopramide e domperidone.

La co-somministrazione di Parlodel^® con farmaci antipertensivi può portare a una maggiore gravità della riduzione BP.

Parlodel^® Esso può essere somministrato come monoterapia, o in combinazione con altri antiparkinson (già, e le fasi tardive della malattia). Associazione con levodopa porta ad un aumento protivoparkinsonicheskogo azione, che rende spesso possibile ridurre la dose di levodopa. Applicazione di Parlodel^® pazienti, il trattamento con levodopa, particolarmente utile con l'indebolimento dell'effetto terapeutico di levodopa o in via di sviluppo complicazioni come movimenti involontari patologici (Corea-Athetoid discinesia e / o doloroso distonia), sprecare effetto sindrome dalla fine della dose dell'azione di levodopa, fenomeno “acceso spento” (acceso spento).

Possibile deterioramento della portabilità Parlodel^® durante l'assunzione di etanolo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.