OVESTIN (Suppozitorii)

Materiale attivo: Theelol
Quando ATH: G03CA04
CCF: Farmaci estrogeni
ICD-10 codici (testimonianza): N95.1, N95.3, Z03
Quando CSF: 15.11.01
Fabbricante: N.V. ORGANO (Paesi Bassi)

DOSAGGIO FORM, STRUTTURA E IMBALLAGGIO

◊ Vaginale Supposte dal bianco pallido color crema, torpedo-forma, di superficie e sezione longitudinale uniforme.

Eccipienti: витепсол S58.

5 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaci estrogeni. Un analogo dell'ormone naturale ormone femminile. Si ripristina la carenza di estrogeni nelle donne in post-menopausa sintomi e post-menopausa indebolisce. Più efficace nel trattamento di disturbi urogenitali. Quando atrofia della mucosa delle parti inferiori del estriolo urinario contribuisce alla normalizzazione dell'epitelio del tratto urinario e aiuta a ripristinare la microflora normale e il pH fisiologico nella vagina. Aumenta la resistenza delle cellule epiteliali in infezioni del tratto urinario e infiammazione, riducendo tali denunce, come dolore durante il rapporto sessuale, secchezza, prurito della vagina, riduce l'insorgenza di infezioni vaginali, infezioni del tratto urinario, Essa aiuta a normalizzare la minzione, previene l'incontinenza urinaria.

A differenza di altri estrogeni, L'estriolo ha una breve durata d'azione, come nei nuclei delle cellule endometriali è tenuto per un breve periodo. Previsto, che una dose giornaliera singola dose non causi proliferazione endometriale. Pertanto, nessuna amministrazione ciclica di progesterone e di ritiro sanguinamento si verifica. Inoltre, Spettacoli, che estriolo non aumenta la densità mammografica.

Farmacocinetica

Assorbimento

Applicando il farmaco all'interno, nonché estriolo locale è rapidamente e quasi completamente assorbito.

DA_max estriolo plasmatico raggiunto attraverso 1 ore dopo l'ingestione e dopo 1-2 h dopo l'applicazione intravaginale. Con valori_max Estriolo plasma dopo l'applicazione vaginale di quanto sopra, che dopo somministrazione orale.

Distribuzione

Il legame con l'albumina è di plasma 90%.

Detrazione

Ritiro di estriolo (in forma legata) effettuata, principalmente, rene; di 2% visualizzati attraverso l'intestino in forma invariata. L'escrezione dei metaboliti nelle urine comincia poche ore dopo il trattamento e continua 18 no.

Testimonianza

- La terapia ormonale sostitutiva (AFE) per il trattamento di mucosa atrofia basso tratto genitale, associata a carenza di estrogeni;

- Prima- e il trattamento post-operatorio delle donne nell'accesso vaginale post-menopausa per le operazioni;

- Per scopi diagnostici in l'esito incerto della citologia cervicale (sospetto di processo neoplastico) sullo sfondo di cambiamenti atrofiche.

Dosaggio regime

Cuppozitorii dovrebbe introdurre nella vagina durante la notte prima di andare a letto.

A trattamento di mucosa atrofia del basso tratto genitale designato 1 supposta / giorno durante le prime settimane con conseguente rastrematura, sulla base di alleviare i sintomi, fino una dose di mantenimento (vale a dire. 1 suppozytoryy 2 volte a settimana).

A prima- e la terapia postoperatoria in donne in post-menopausa, interventi chirurgici accesso vaginale designato 1 supposta / giorno per 2 settimane prima dell'intervento chirurgico; 1 suppozytoryy 2 volte a settimana per due settimane dopo l'intervento chirurgico.

DA scopo diagnostico nei risultati poco chiari di esame citologico della cervice designato 1 supposta al giorno per una settimana prima di prendere la prossima striscio.

Quando saltare dosi dose deve essere inserito nello stesso giorno, non appena il paziente ricorda questo (dose non deve essere somministrata 2 volte / die). In ulteriori applicazioni effettuate in conformità con il regime di dosaggio normale.

Quando si inizia o proseguire il trattamento i sintomi post-menopausa dovrebbero usare la dose minima efficace per il più breve periodo di tempo.

Donne, non riceve la terapia ormonale sostitutiva, o le donne, sono trasferiti dall'uso continuo della terapia ormonale sostitutiva combinata orale, Trattamento farmacologico Ovestin può iniziare in qualsiasi giorno. Donne, che passare dalla modalità di ricezione ciclica HRT, Dovremmo iniziare il trattamento di droga attraverso Ovestin 1 settimana dopo la sospensione del trattamento HRT.

Effetto collaterale

Come nel caso di qualsiasi altro farmaco, che viene applicato a superfici mucosali, suppozitorii Ovestin^® a volte può causare irritazione locale o prurito.

Qualche Volta ci può essere una sensibilità, tensione, indolenzimento, ingrandimento del seno. Queste reazioni avverse sono solitamente di breve durata e di passaggio, ma allo stesso tempo può indicare l'uso di una dose troppo alta.

Registrato anche avvistare aciclico, emorragia da rottura, metrorragija.

Quando HRT con preparazioni estro-progestiniche contenenti sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati, collegamento con cui Ovestin^® non provata:

- Neoplasia estrogeno-dipendenti benigne e maligne (il cancro dell'endometrio e della mammella);

- Tromboembolismo venoso (trombosi venosa profonda degli arti inferiori o della pelvi, embolia polmonare) spesso si verifica quando si utilizza la terapia ormonale sostitutiva, che in assenza di trattamento;

- Infarto miocardico, corsa;

- Colelitiasi;

- Malattie della pelle e del tessuto sottocutaneo (cloasma, eritema multiforme, uzlovataya эritema, gemorragicheskaya Porpora);

- Demenza;

- Aumento della libido.

Controindicazioni

- Set, con una storia di cancro al seno o di sospetto;

- Diagnosticato tumore estrogeno-dipendente o sospetta (ad esempio,, carcinoma endometriale);

- Sanguinamento vaginale ad eziologia sconosciuta;

- Nyelyechyennaya gipyerplaziya endomyetriya;

- La presenza di trombosi venosa nel presente e nella storia;

- Malattia tromboembolica arteriosa in atto o recente (ad esempio,, angina, infarto miocardico);

- Fegato malattia in fase acuta, o una storia di malattia epatica, dopo di che test di funzionalità epatica non sono tornati alla normalità;

- Porfiria;

- Installato sensibilità per l'agente attivo o uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.

DA cautela

Se vi è una qualsiasi delle seguenti condizioni o di una condizione precedentemente indicato e / o peggiorata durante la gravidanza o un precedente trattamento ormonale effettuato precedentemente, un paziente dovrebbe essere sotto la diretta supervisione di un medico. È necessario prendere in considerazione, che queste condizioni possono ripresentarsi o peggiorare durante il trattamento con Ovestin, particolarmente, se presente:

- Leyomyoma (fibromi uterini) o endometriosi;

- Disturbi tromboembolici trasferiti o fattori di rischio esistenti tali violazioni;

- Fattori di rischio per tumori estrogeno-, ad esempio,, 1-Ho una ereditarietà gradi per il cancro al seno;

- Ipertensione arteriosa;

- I tumori benigni del fegato (ad esempio,, adenoma epatico);

- Diabete mellito con o senza componente vascolare;

- Colelitiasi;

- Ittero (incl. una storia di precedente gravidanza durante);

- Insufficienza epatica;

- Emicrania mal di testa o grave;

- Lupus eritematoso sistemico;

- Storia di iperplasia endometriale;

- Epilessia;

- Asma;

- Otosclerosi;

- Iperlipoproteinemia Famiglia;

- Pancreatite.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco Ovestin^® controindicato in gravidanza. In caso di gravidanza durante la terapia con Ovestin^®, Il trattamento deve essere immediatamente annullata.

I risultati degli studi epidemiologici, condotto fino ad oggi per quanto riguarda gli effetti indesiderati degli estrogeni sul feto, non ha mostrato effetti teratogeni o fetotossici.

Il farmaco Ovestin^® non è raccomandato per l'allattamento al seno. Estriolo viene escreto nel latte materno e può ridurre la produzione di latte.

Avvertenze

Per il trattamento dei sintomi postmenopausali, TOS deve essere iniziata solo sui sintomi, che influire negativamente sulla qualità della vita. In tutti i casi, è necessario almeno una volta l'anno per condurre una valutazione approfondita dei rischi e benefici del trattamento. HRT deve proseguire solo per un periodo di tempo, quando i benefici superano il rischio.

Esame medico / osservazione

Prima dell'inizio o la ripresa della terapia ormonale sostitutiva bisogno di stabilire una storia personale e familiare dettagliata. Sulla base di storia, controindicazioni e avvertenze per l'uso del farmaco, necessario effettuare un esame clinico, compreso l'esame degli organi pelvici e seno. Durante il trattamento, si raccomanda di effettuare esami medici periodici, la frequenza e la natura delle singole che, ma non meno 1 all'anno. Le donne dovrebbero essere informate sulla necessità di medico messaggio sui cambiamenti nelle ghiandole mammarie. Ricerca, compresi mammografie, deve essere eseguita in conformità con le norme generalmente accettate del sondaggio.

La terapia deve essere interrotta in caso di controindicazioni e / o quando le seguenti condizioni:

- Ittero, e / o il deterioramento della funzione epatica;

- Un aumento significativo della pressione sanguigna;

- Rinnovo di un mal di testa per tipo di emicrania;

- Gravidanza;

- Gipyerplaziya endomyetriya;

- Per evitare la stimolazione endometriale dose giornaliera non deve superare 1 suppozytoryy (500 estriolo microgrammi). Non utilizzare la dose massima nel corso di un 4 settimane.

Il cancro al seno

Sulla base dei risultati di uno studio randomizzato,, controllato con placebo studio del programma di salute delle donne Initiative (WHI) e studi epidemiologici, La ricerca che coinvolge milioni di donne (MWS), E 'stato riferito un aumento del rischio di cancro al seno nelle donne, assunzione di estrogeni, Estro-progestiniche o combinazioni contenenti o tibolone per la TOS per diversi anni. Per tutte le TOS aumenta il rischio diventa evidente dopo diversi anni di utilizzo e aumenta con la durata del ricovero, ma ritorna in stato iniziale entro pochi (max. 5) anni dopo la cessazione del trattamento.

Nei MWS studiare il rischio relativo di cancro al seno con l'uso di estrogeni coniugati equini (VEDERE) o estradiolo (E2) E 'stato più alto, quando aggiunto progestinico, come nel ciclica, e durante la ricezione continua, indipendentemente dal tipo di progestinico. Non ho ricevuto la conferma della variazione del grado di rischio per le diverse vie di somministrazione.

Nello studio WHI, l'uso di un preparato combinato di estrogeni coniugati equini e medrossiprogesterone acetato (VEDERE + MRA) con ingresso continuo è stato associato con l'insorgenza di tumori al seno, che erano un po 'più grandi in termini di dimensioni e di metastasi più spesso avuto in linfonodi locali rispetto al placebo.

Per quanto riguarda Ovestin^® questo rischio non è noto. In uno studio caso-controllo basato sulla popolazione recente coinvolto 3345 donne con carcinoma mammario invasivo e 3454 Le donne nel gruppo di controllo è stato mostrato, che l'uso di estriolo al contrario di altri estrogeni non è stata associata ad un aumentato rischio di sviluppare cancro al seno. A questo proposito, è importante, che il paziente era consapevole del rischio di cancro al seno in via di sviluppo in relazione all'uso HRT noto.

La tromboembolia venosa

La TOS è associata con un rischio relativo di sviluppare tromboembolismo venoso (VTЭ), vale a dire. trombosi venosa profonda o embolia polmonare. In uno studio controllato randomizzato e studi epidemiologici hanno trovato, che il rischio per le donne, ricevere HRT 2-3 volte superiore, rispetto ai pazienti, non ricevere questo trattamento. Stabilito, che per le donne, che non usano TOS, il numero di casi di TEV, che possono verificarsi durante il periodo di 5 anni, è di circa 3 casi per 1000 donne di età compresa 50-59 anni 8 casi per 1000 donne di età compresa 60-69 anni. Nelle donne sane, l'applicazione per la terapia ormonale sostitutiva 5 anni, il numero di casi addizionali di tromboembolismo venoso su un periodo di cinque anni dovrebbe fare 2-6 casi (media 4) per 1000 donne di età compresa 50-59 anni 5-15 casi (media 9) per 1000 donne di età compresa 60-69 anni. VTE è più probabile nel primo anno di TOS, rispetto ad una data successiva. Per quanto riguarda Ovestin^® questo rischio è sconosciuto.

Generalmente riconosciuti fattori di rischio per TEV è la storia individuale o familiare adeguato, obesità, alta (BMI>30 kg / m²) e lupus eritematoso sistemico. Non c'è consenso per quanto riguarda il ruolo delle vene varicose nel tromboembolismo venoso.

I pazienti con una storia di tromboembolismo venoso o stati tromboembolici definiti hanno un aumentato rischio di tromboembolismo venoso. HRT può aumentare il rischio. Per, per eliminare predisposizione alla trombosi, l'attenta raccolta della storia personale e familiare per quanto riguarda eventi tromboembolici o di aborti spontanei ricorrenti. Fino ad allora, fino a quando una valutazione completa dei fattori tromboembolici, non dovrebbe iniziare il trattamento con anticoagulanti o condotta la terapia ormonale sostitutiva. Per le donne, che stanno già ricevendo un trattamento con anticoagulanti, Si richiede un'attenta considerazione del rapporto rischio / beneficio della TOS.

Il rischio di TEV può essere aumentata dopo immobilizzazione prolungata del paziente, traumi maggiori, chirurgia grande volume. Dopo l'intervento chirurgico, è necessario prestare particolare attenzione alle misure di prevenzione per la prevenzione del TEV. Dove, Quando la durata di immobilizzazione è inevitabile dopo chirurgia elettiva, particolarmente, dopo l'intervento chirurgico addominale o chirurgia ortopedica sugli arti inferiori, forse, necessario prevedere l'arresto temporaneo della terapia ormonale sostitutiva 4-6 settimane prima dell'intervento chirurgico. Se il farmaco Ovestin^® utilizzato come indicato “prima- e il trattamento post-operatorio delle donne nell'accesso vaginale post-menopausa per le operazioni” necessario prevedere un trattamento profilattico per prevenire la trombosi.

Se, dopo l'inizio del trattamento Ovestin^® lo sviluppo di TEV, il trattamento farmacologico deve essere sospeso. I pazienti devono essere informati della necessità di un trattamento immediato per il medico, se si sentono il potenziale sintomo tromboembolico (ad esempio,, doloroso gonfiore dei piedi, improvviso dolore al petto, affanno).

CHD

In studi clinici controllati randomizzati non hanno ricevuto conferma l'effetto positivo della somministrazione continua di combinazioni di estrogeni coniugati e medrossiprogesterone acetato (MPА) sul sistema cardiovascolare. In due grandi HERS clinica e studio WHI (Uno studio della terapia sostitutiva cuore e estroprogestinica) Esso ha confermato la probabilità di un possibile aumento del rischio di malattie cardiovascolari nel primo anno di applicazione e l'assenza del bene comune.

Per altri tipi di TOS vi sono solo dati limitati, quindi non vi è alcuna certezza, questi risultati si applicano anche ad altri farmaci per la terapia ormonale sostitutiva.

In un ampio studio randomizzato (WHI) È stato trovato, che come effetto collaterale può essere considerato ad aumentato rischio di ictus ischemico in donne sane durante il trattamento con ricezione continua una combinazione di estrogeni coniugati e MPA. Per donne, che non utilizzano la terapia ormonale sostitutiva, il numero di casi di ictus, che possono verificarsi durante il periodo di 5 anni, è di circa 3 casi per 1000 donne di età compresa 50-59 anni 11 casi per 1000 donne di età compresa 60-69 anni. Stabilito, che per le donne, che usano estrogeni coniugati e MPA per 5 anni, Aumenta il numero di casi addizionali nel 0-3 caso (media 1) per 1000 pazienti di età 50-59 anni 1-9 casi (media 4) per 1000 pazienti di età 60-69 anni. Sconosciuto, Fa l'aumento del rischio per altri HRT.

Carcinoma Ovarico

Prolungata (non meno 5-10 anni) monoterapia эstrogenami (come HRT) Donne, sottoposti a chirurgia sull'utero, associata ad un aumentato rischio di cancro ovarico, che è stato trovato in diversi studi epidemiologici. Non mostrato, quella combinazione a lungo termine HRT o estrogeno monoterapia di basso livello (ad esempio,, Ovestin^®) Ha un rischio diverso.

Altre condizioni

Gli estrogeni possono causare ritenzione idrica, e quindi i pazienti con insufficienza renale e scompenso cardiovascolare dovrebbero essere sotto stretto controllo medico. In stadio terminale della malattia renale dovrebbe essere sotto controllo speciale in relazione ad un possibile aumento del livello di circolante principi attivi Ovestin^®.

Estriolo è un debole inibitore della gonadotropina e non ha altri effetti significativi sul sistema endocrino.

Non fornito la prova convincente di migliorare la funzione cognitiva. Nello studio WHI presentato la prova di un aumento del rischio di possibile demenza nelle donne, iniziare ad applicare continua combinazione di estrogeni coniugati e MPA continuamente dopo 65 anni. Sconosciuto, se questi risultati si applicano alle donne più giovani, Siamo nelle donne in postmenopausa, utilizzando altri farmaci per la terapia ormonale sostitutiva.

Se si dispone di una infezione vaginale è consigliabile un trattamento specifico concomitante.

Overdose

La tossicità acuta di estriolo negli animali è molto bassa. Overdose Ovestin^® somministrazione vaginale è improbabile. Ma, Nel caso in cui grandi quantità di farmaco nel tratto gastrointestinale possono sviluppare nausea, vomito, e arrestare l'emorragia nelle donne.

Trattamento: Nessun antidoto specifico. Se necessario, trattamento sintomatico.

Interazioni con altri farmaci

Nella pratica clinica sono state osservate interazioni tra il farmaco Ovestin^® e altri farmaci.

Il metabolismo degli estrogeni può essere aumentato quando usato in combinazione con composti, enzimi che inducono, coinvolto nel metabolismo di farmaci, particolarmente, yzofermentы citocromo P450, ad esempio,, come gli anticonvulsivanti (fenobarbital, fenitoina, Carbamazepina) e antimicrobici (rifampicina, rifabutina, Nevirapina, efavirenz).

Mostra ritonavir e nelfinavir proprietà inducenti quando usati in combinazione con ormoni steroidei.

Preparazioni erboristiche, contenenti erba di San Giovanni (Iperico perforato), può indurre il metabolismo degli estrogeni.

Aumento metabolismo degli estrogeni può portare ad una diminuzione del loro effetto clinico.

Estriolo aumenta gli effetti dei farmaci ipolipemizzanti.

Riduce gli effetti degli ormoni sessuali maschili, antykoahulyantov, Antidepressivi, diuretico, antiipertensivo, ipoglicemizzanti.

Anestetici generali, analgesici oppiacei, ansiolitici, Alcuni antipertensivi, L'etanolo riduce l'efficacia del farmaco.

Farmaci acido folico e tiroidei aumentano l'azione di estriolo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco è deliberato di applicazione come agente vacanze Valium.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, protetto dalla luce e lontano dai bambini ad una temperatura compresa tra 2 ° e 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.