Oseltamivir
Quando ATH:
J05AH02
Azione farmacologica
Agente antivirale. Si tratta di un profarmaco, metabolita attivo (oselytamivir carbossilato) che inibisce selettivamente neuraminidasi del virus dell'influenza Tipi A e B. Neuraminidasi è una glicoproteina, che catalizza la scissione del legame tra l'acido sialico terminale e zucchero, contribuendo così alla diffusione del virus nel tratto respiratorio (virioni uscita dalle cellule infette e penetrare nelle cellule epiteliali delle vie respiratorie, impedendo l'inattivazione del muco epiteliale virus). Oseltamivir carbossilato agisce all'esterno delle cellule, e inibisce competitivamente neuraminidasi. Si ferma la crescita del virus dell'influenza in vitro e sopprime la replicazione virale e la patogenicità in vivo. Riduce l'assegnazione dei virus influenzali A e B dal corpo.
Nessun effetto sulla produzione di anticorpi in risposta al vaccino inattivato.
La frequenza di isolati clinici resistenti del virus 2%.
Farmacocinetica
Una volta all'interno quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, Non dipendere assorbimento di prendere urlando. Esso ha l'effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato. Dalle esterasi epatiche ed intestinali convertiti al metabolita attivo. 75% una dose orale raggiunge la circolazione sistemica come metabolita attivo, Di meno 5% – come materiale di partenza. Le concentrazioni plasmatiche del profarmaco, e il metabolita attivo sono proporzionali alla dose.
Media VD metabolita Aktivnogo – 23 l. Legame alle proteine plasmatiche – 3%.
Consente di visualizzare in forma di metabolita attivo principalmente dai reni per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. T1/2 oseltamivir – 1-3 no. Oseltamivir carbossilato non viene ulteriormente metabolizzato ed escreto per via renale, la sua T1/2 – 6-10 no. La clearance renale – 18.8 l /. Visualizzato attraverso l'intestino – Di meno 20%.
I pazienti anziani (65-78 anni) concentrazione del metabolita attivo nello stato di equilibrio a 25-35% superiore, rispetto ai pazienti più giovani. Nei pazienti con insufficienza renale tasso di escrezione di oseltamivir carbossilato è inversamente proporzionale alla RC.
Testimonianza
Tipi di influenza A e B.
Dosaggio regime
È l'interno, indipendentemente dal pasto.
Quando si riceve il trattamento dovrebbe iniziare al più tardi 2 giorni dal momento dei sintomi della malattia in una dose di 75 mg 2 volte / die per 5 giorni. L'aumento della dose più 150 mg / giorno non ha portato ad un aumento dell'effetto.
Per la prevenzione di tipi di influenza A e B in adulti – da 75 mg 1-2 volte / die per 6 Sole. (nel corso di una epidemia di influenza). La dose massima per adulti – 150 mg / giorno.
In pazienti con CC meno 30 ml / min la dose ridurre al 75 mg 1 volte / die per 5 giorni.
Effetto collaterale
Dal sistema digestivo: nausea, vomito (di solito se assunto in dosi elevate, o nei primi giorni di trattamento); raramente – diarrea, mal di stomaco.
CNS: insonnia, vertigini, mal di testa.
Il sistema respiratorio: congestione nasale, mal di gola, tosse.
Altro: sentirsi stanco, debolezza.
Controindicazioni
Insufficienza renale cronica (CC meno 10 ml / min), insufficienza epatica, Ipersensibilità all'oseltamivir.
Gravidanza e allattamento
C cautela durante la gravidanza e l'allattamento.
Avvertenze
C diffidare dei bambini.
I pazienti con insufficienza epatica di sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite oseltamivir.
Non ci sono dati sulla sicurezza di oseltamivir in CC di 10 ml / min.
Interazioni con altri farmaci
Farmaci, blocco secrezione tubulare, in 2-3 volte aumentano la concentrazione del metabolita attivo (dovuta all'inibizione della secrezione tubulare attiva nel rene), che non richiede aggiustamenti della dose.
