Norvasc

Materiale attivo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloccante del canale
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabbricante: PFIZER GmbH (Germania)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco o quasi bianco, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” su un lato e “AML-5” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato anidro, натрия крахмала гликолат тип А, magnesio stearato.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” su un lato e “AML-10” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato anidro, натрия крахмала гликолат тип А, magnesio stearato.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
14 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.

* denominazione comune internazionale, raccomandata dall'OMS – amlodipina besilato.

Azione farmacologica

Calcio channel blocker lento, diidropiridina derivato. Svyazыvayas con i recettori dyhydropyrydynovыmy, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (altro – в гладкомышечные клетки сосудов, di cardiomiociti).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (postcarico), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, e nelle aree ischemiche del miocardio, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (Prinzmetal) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 h come in posizione supina, così e in piedi. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (su 1 mm) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), infarto miocardico, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, infarto miocardico, corsa, ТЛП, bypass aortocoronarico, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV classe funzionale NYHA classificazione) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV classe funzionale NYHA classificazione) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C_max il sangue ottenuto attraverso 6-12 ore dopo la somministrazione. La biodisponibilità assoluta di 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

v_D è di circa 21 l / kg. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C_ss plasma ottenuto attraverso 7-8 giorni di farmaci regolari.

Metabolismo ed escrezione

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 dal plasma è di circa 35-50 no, что соответствует назначению препарата 1 ora / giorno. La clearance totale – 0.43 L / h / kg.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 aumenta per 56-60 no.

T_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 no. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, necessario per raggiungere C_max amlodipina nel plasma sanguigno, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, che porta ad un aumento di AUC e T_1/2 (a 65 no).

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Prinzmetal) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Dosaggio regime

A ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris средняя начальная доза составляет 5 mg 1 ora / giorno, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, componente 10 mg.

Le compresse sono presi per via orale 1 ora / giorno, запивая необходимым объемом воды (a 100 ml).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

In pazienti anziani препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, cambiamento della dose non è necessaria.

Nonostante, che T_1/2 amlodipina, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

A insufficienza renale рекомендуется применять Норваск^® a dosi convenzionali, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Effetto collaterale

Determinazione della frequenza di reazioni avverse: spesso (>1%), a volte (<1%), raramente (<0.1%), raramente (<0.01%).

Sistema cardiovascolare: spesso – edema periferico (caviglie e piedi), battito del cuore; a volte – un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, vasculite; raramente – sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca congestizia; raramente – disturbi del ritmo cardiaco (compresa la bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale), infarto miocardico, dolore al petto, emicrania.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: a volte – artralgia, crampi muscolari, mialgia, mal di schiena, artrosi; raramente – miastenia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – ощущение жара и “maree” del sangue alla pelle del viso, stanchezza, vertigini, mal di testa, sonnolenza; a volte – malessere, svenimento, aumento della sudorazione, astenia, gipestezii, parestesia, perifericheskaya neuropatia, tremore, insonnia, umore labilità, sogni inusuali, nervosismo, depressione, allarme; raramente – convulsioni, apatia, ažitaciâ; raramente – atassia, amnesia.

Dal sistema digestivo: spesso – dolore addominale, nausea; a volte – vomito, costipazione, flatulenza, dispepsia, diarrea, anoressia, bocca asciutta, sete; raramente – giperplaziya destra, aumento dell'appetito; raramente – gastrite, pancreatite, giperʙiliruʙinemija, itterizia (solitamente colestatico), aumento delle transaminasi epatiche, epatite.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombotsitopenicheskaya Porpora, leucopenia, trombocitopenia.

Metabolismo: очень редко — гипергликемия.

Il sistema respiratorio: a volte – affanno, rinite; очень редко — кашель.

Dal sistema urinario: a volte – minzione frequente, urodynia, nicturia, impotenza; raramente – dizurija, poliuria.

Reazioni allergiche: a volte – pizzicore, eruzione cutanea; raramente – angioedema, eritema multiforme, orticaria.

Altro: a volte – alopecia, tinnito, ginecomastia, aumento / diminuzione del peso corporeo, deficit visivo, diplopia, ccomodation, xerophthalmia, congiuntivite, bruciore agli occhi, disgeusia, brividi, sangue dal naso; raramente – dermatite; raramente – parosmija, dermatoxerasia, dolce freddo, violazione di pigmentazione della pelle.

Controindicazioni

- Grave ipotensione;

- Ipersensibilità al farmaco;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

Gravidanza e allattamento

Безопасность применения Норваска^® Gravidanza e allattamento (l'allattamento al seno) non installato, Pertanto, l'uso della gravidanza è possibile solo in caso, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (l'allattamento al seno) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Avvertenze

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, insufficienza cardiaca cronica (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, infarto miocardico acuto (e per 1 mesi dopo esso).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, ipotensione.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alfa- e beta-bloccanti, ACE inibitori, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, FANS, antibiotici e ipoglicemizzanti orali.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. pazienti, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, diabete e la gotta.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (per prevenire il dolore, krovotochivosti e destra giperplazii).

Utilizzare in Pediatria

С осторожностью следует назначать препарат bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Хотя на фоне приема Норваска^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Overdose

Sintomi: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, incl. con shock e morte).

Trattamento: nomina di carbone attivo (in particolare nella prima 2 h dopo sovradosaggio), lavanda gastrica (in alcuni casi), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, monitoraggio delle prestazioni del cuore e dei polmoni, kontroly per OCK e diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – L'emodialisi non è efficace.

Interazioni con altri farmaci

Si può prevedere, che gli inibitori dell'ossidazione microsomiale aumenteranno le concentrazioni plasmatiche di amlodipina, aumentando il rischio di effetti collaterali, e induttori di enzimi epatici microsomiali – ridurre.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, in particolare con indometacina, È stato trovato.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “cappio” Diuretici, verapamil, ACE inibitori, beta-bloccanti e nitrati; così come un aumento del loro effetto ipotensivo se usato insieme all'alfa₁-adrenoblokatorami, neurolettici.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, causando prolungamento del QT (ad esempio,, amiodarone e chinidina).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, rumore nelle orecchie).

L'amlodipina non influenza in vitro il grado di legame alle proteine ​​plasmatiche della digossina, fenitoina, warfarin e indometacina.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Con l'uso simultaneo di amlodipina e digossina in volontari sani, i livelli sierici e la clearance renale della digossina non cambiano..

Con un uso singolo e ripetuto in una dose 10 mg di amlodipina non ha effetti significativi sulla farmacocinetica dell'etanolo.

L'amlodipina non influenza le variazioni del tempo di protrombina, causato dal warfarin.

L'amlodipina non causa cambiamenti significativi nella farmacocinetica della ciclosporina.

Dose singola simultanea 240 ml di succo di pompelmo e 10 mg di amlodipina orale non è accompagnato da un cambiamento significativo nella farmacocinetica di amlodipina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato a temperature non superiori a 25 ° C, fuori dalla portata dei bambini. Data di scadenza – 4 anno.