NITRO
Materiale attivo: Nitroglicerina
Quando ATH: C01DA02
CCF: Vasodilatatori periferici. Droga antianginoso
Quando CSF: 01.06.01.01.05
Fabbricante: ORION CORPORATION (Finlandia)
DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO
Soluzione per infusione concentrata chiaro, incolore.
1 ml | 1 amp. | |
nitroglicerina | 5 mg | 10 mg |
Eccipienti: etanolo 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., acqua d / e.
2 ml – vetro ampolla (5) – confezioni di cartone.
Soluzione per infusione concentrata chiaro, incolore.
1 ml | 1 amp. | |
nitroglicerina | 5 mg | 25 mg |
Eccipienti: etanolo 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., acqua d / e.
5 ml – vetro ampolla (5) – confezioni di cartone.
DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.
Azione farmacologica
Vasodilatatore periferico con effetto primario sui vasi venosi. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (riduzione della resistenza vascolare sistemica). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, stenokardiey. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Farmacocinetica
Una volta all'interno assorbita dal tratto gastrointestinale, подвергается эффекту “primo passaggio” attraverso il fegato. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; forse, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина при приеме внутрь.
Legame alle proteine plasmatiche è 60%. T1/2 dopo l'ingestione – 4 no, при сублингвальном применении – 20 m, Dopo i / v amministrazione – 1-4 m. Rapporto per lo più reni.
Testimonianza
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Per via orale: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Per i / v amministrazione: infarto miocardico acuto, incl. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; angina instabile; edema polmonare.
Per uso cutaneo: la prevenzione degli attacchi anginosi.
Dosaggio regime
Применяют сублингвально, буккально, dentro, pelliccia guanti, / Gocciolamento. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, a seconda delle prove, конкретной клинической ситуации, la forma farmaceutica.
Effetto collaterale
Sistema cardiovascolare: vertigini, mal di testa, tachicardia, arrossamento della pelle, sentendo il calore, ipotensione; raramente (soprattutto in caso di sovradosaggio) – crollo, cianosi.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito.
CNS: raramente (soprattutto in caso di sovradosaggio) – ansia, reazioni psicotiche.
Reazioni allergiche: raramente – eruzione cutanea, prurito.
Reazioni locali: легкий зуд, incendio, eritema.
Altro: metgemoglobinemiâ.
Controindicazioni
Shock, crollo, ipotensione (pressione arteriosa sistolica<100 mmHg., диастолическое АД<60 mmHg.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatia, pericardite costrittiva, tamponamento cardiaco, edema polmonare tossico, ipertensione endocranica (incl. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Повышенная чувствительность к нитратам.
Gravidanza e allattamento
Применение нитроглицерина при беременности и в период лактации (l'allattamento al seno) возможно только в случаях, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto o neonato.
Avvertenze
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, violazioni di circolazione cerebrale, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, pazienti anziani, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (per l'applicazione parenterale).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык.
Durante il trattamento, evitare l'alcol.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Interazioni con altri farmaci
При одновременном применении с вазодилататорами, ACE inibitori, calcio-antagonisti, beta-bloccanti, Diuretici, antidepressivi triciclici, Inibitori MAO, etanolo, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.
Mentre l'uso di beta-bloccanti, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, quale, a sua volta, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
Con l'uso simultaneo di fondi, con attività anticolinergica (incl. antidepressivi triciclici, dizopiramida) развивается гипосаливация, bocca asciutta.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина в плазме крови, что может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Si ritiene, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении с нитроглицерином уменьшается действие ацетилхолина, gistamina, noradrenalina.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; con chinidina – possibile collasso ortostatica; etanolo – резкая слабость и головокружение.