NIKORETTE (Transdermica sistema terapeutico)

Materiale attivo: Nicotina
Quando ATH: N07BA01
CCF: Farmaco per il trattamento della dipendenza da nicotina
ICD-10 codici (testimonianza): F17
Quando CSF: 02.17
Fabbricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

◊ Transdermica sistema terapeutico (TST) con una superficie di contatto 10 cm²; Si tratta di un patch rettangolare con bordi arrotondati, da un lato è di colore marrone chiaro con iscrizione “Nicorette^®“, il secondo lato dell'adesivo, bianco-argenteo, coperto con una pellicola protettiva trasparente sintetica.

Eccipienti: substrato pellicola, non tessuto di poliestere, medio poliisobutilene peso, a basso peso molecolare poliisobutilene, polibutene, poliestere siliconato.

1 PC. – bustina (7) – confezioni di cartone.

◊ Transdermica sistema terapeutico (TST) con una superficie di contatto 20 cm²; Si tratta di un patch rettangolare con bordi arrotondati, da un lato è di colore marrone chiaro con iscrizione “Nicorette^®“, il secondo lato dell'adesivo, bianco-argenteo, coperto con una pellicola protettiva trasparente sintetica.

Eccipienti: substrato pellicola, non tessuto di poliestere, medio poliisobutilene peso, a basso peso molecolare poliisobutilene, polibutene, poliestere siliconato.

1 PC. – bustina (7) – confezioni di cartone.

◊ Transdermica sistema terapeutico (TST) con una superficie di contatto 30 cm²; Si tratta di un patch rettangolare con bordi arrotondati, da un lato è di colore marrone chiaro con iscrizione “Nicorette^®“, il secondo lato dell'adesivo, bianco-argenteo, coperto con una pellicola protettiva trasparente sintetica.

Eccipienti: substrato pellicola, non tessuto di poliestere, medio poliisobutilene peso, a basso peso molecolare poliisobutilene, polibutene, poliestere siliconato.

1 PC. – bustina (7) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco per il trattamento della dipendenza da nicotina. Dopo la cessazione del fumo acuto nei pazienti, Prodotti uso di nicotina al giorno per un lungo periodo di tempo, può sviluppare ritiro, che include disforia, insonnia, maggiore irritabilità, allarme, difficoltà di concentrazione, una diminuzione della frequenza cardiaca, aumento dell'appetito e aumento di peso, nonché il desiderio di fumare.

Nel trattamento della dipendenza da nicotina con la terapia sostitutiva della nicotina può ridurre la necessità di fumare (e il numero di sigarette fumate), ridurre la gravità dei sintomi di astinenza, derivanti dalla piena cessazione di fumare in quelli, che ha deciso di smettere di fumare. Facilita l'astinenza temporanea dal fumo e riduce il numero di sigarette fumate in quelli, che non possono o non vogliono dare completamente di fumare.

Farmacocinetica

La farmacocinetica della nicotina paragonabile a quando si applica il cerotto alla pelle della mano o della coscia.

Assorbimento

Dopo aver applicato il cerotto alla pelle della mano, o anca circa 95% nicotina liberata entra nella circolazione sistemica. Il resto dei bordi del cerotto evaporato. Tutte le patch indicate la quantità media di nicotina, è assorbito nel paziente medio durante 16 no.

C_max di nicotina nel plasma sanguigno dopo l'applicazione del cerotto si ottiene 6-10 un'ora dopo l'applicazione del cerotto 15 mg / 16 ore di 9-15 ng / ml. Se la patch 15 mg / 16 ore per lasciare 24 no (anziché 16 no), la concentrazione di nicotina nel corso dell'ultimo 8 h si riduce da una media di 7.2 a 5.6 ng / ml. Quando si utilizzano le patch più piccoli possono aspettarsi cambiamenti simili nella concentrazione plasmatica di nicotina.

Se tre dosi concentrazioni plasmatiche cerotto di nicotina erano un po 'diversa da un aumento proporzionale della dose: dimensioni patch è aumentata un corrispondente aumento della concentrazione era leggermente inferiore al previsto.

Distribuzione

v_D nicotina / introduzione è di circa 2-3 l / kg. Legame alle proteine ​​plasmatiche nicotina è inferiore 5%. Disturbi pertanto vincolante nicotina, mentre l'applicazione di altri farmaci o modificare la quantità di proteina nel plasma a varie malattie non dovrebbe avere un effetto significativo sulla cinetica della nicotina.

L'uso ripetuto della concentrazione del cerotto alla nicotina non è significativamente superiore a quello dopo un singolo uso.

Metabolismo

La nicotina è metabolizzata nel fegato, reni e polmoni. Identificato più 20 metaboliti, sono inferiori all'attività di nicotina. Pervichnogo concentrazione Metabolita – cotinina – maggiore della concentrazione di nicotina nel 10 tempo.

Detrazione

Scrivi principalmente dal fegato. La clearance plasmatica media è di circa 70 l /. T_1/2 – di 2 no.

La produzione di urina è principalmente cotinina (15% dose, T_1/2 – 15-20 no) e trans-3-idrossi-cotinina (45% dose). 10-30% dosaggio di nicotina è escreto nelle urine in forma invariata.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Il progressivo deterioramento della funzione renale associato ad una ridotta clearance totale di nicotina.

La farmacocinetica di nicotina non è significativamente alterata nei pazienti con cirrosi epatica con insufficienza epatica lieve grave (5 punti sul Child-Pugh) e ridotto nei pazienti con cirrosi epatica con insufficienza epatica moderatamente grave (7 punti sul Child-Pugh).

Pazienti, emodialisi, marcato aumento della concentrazione di nicotina nel plasma sanguigno.

I pazienti anziani hanno una diminuzione della clearance totale della nicotina, che non richiede aggiustamenti della dose.

Testimonianza

- Il trattamento della dipendenza da tabacco, riducendo la necessità di nicotina;

- La rimozione dei sintomi di astinenza, derivanti dalla cessazione del fumo nei pazienti, avendo la giusta motivazione.

Dosaggio regime

In Adulto (incl. gli anziani) trattamento inizia con l'applicazione 1 Toppa 15 mg / 16 h (30 cm²), che viene applicato alla pelle intatta ogni mattina (subito dopo il risveglio) e rimossi prima di coricarsi.

La durata del periodo iniziale di trattamento è determinata individualmente, quindi è generalmente, almeno, 3 Mesi. Terapia sostitutiva Poi, gradualmente graduale. Così per 2-3 settimane di quotidiano imporre un cerotto 10 mg / 16 h (20 cm²), e durante la successiva 2-3 settimane - uno di patch 5 mg / 16 h (10 cm²).

Applicate le patch per più 6 mesi non è generalmente raccomandato.

In alcuni casi, le persone, abbandonato il fumo, Si può richiedere la terapia più a lungo.

Effetto collaterale

Intonaci Nïkorette^® può causare dose correlato negativo (soprattutto) Effetti, analoghi a quelli derivanti dall'applicazione di nicotina, entrare nel corpo attraverso l'altra.

Nella descrizione, il seguente frequenza effetti negativi dei criteri: Spesso (>1/10), spesso (>1/100 <1/10), di rado (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000), inclusi i singoli casi.

Vertigini, mal di testa, I disturbi del sonno possono essere manifestazioni della sindrome, causata da smettere di fumare. Quando smettere di fumare può aumentare l'incidenza delle afte (causa sconosciuta).

Reazioni locali: di 20% – moderatamente espresso arrossamento, prurito.

Sistema cardiovascolare: di rado - palpitazioni; molto raramente - la fibrillazione atriale.

Dal sistema digestivo: spesso - la nausea, vomito.

Le reazioni dermatologiche: raramente - orticaria.

Dal corpo nel suo insieme: molto spesso - prurito; spesso - Eritema.

Controindicazioni

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela e solo dopo aver consultato un medico deve essere prescritto a pazienti, subito una malattia cardiovascolare, o ricoverato in tal senso nel corso della precedente 4 settimane (incl. corsa, infarto miocardico, angina instabile, aritmia, bypass aortocoronarico, Angioplastica), o con ipertensione non controllata.

DA cautela Si deve essere prescritto a pazienti con insufficienza epatica moderata o grave, grave insufficienza renale, aggravamento di ulcera gastrica e duodenale.

DA cautela devono essere applicati a pazienti con ipertiroidismo non controllato, feocromocitoma (perché, che la nicotina provoca il rilascio di catecolamine dalla midollare del surrene).

Gravidanza e allattamento

La possibilità di uso del farmaco durante la gravidanza è risolto singolarmente.

La nicotina attraversa la barriera placentare e influenza il sistema respiratorio e circolazione fetale (dose-dipendente). Il rischio per il feto, associato con l'uso del farmaco durante la gravidanza, non è pienamente compreso. L'uso della terapia sostitutiva della nicotina per le donne incinte, che non si può smettere di fumare, supera di gran lunga il rischio, associati con il fumo continua.

Nicotina (anche se usato in dosi terapeutiche) in piccole quantità vydelyaetchya latte materno e possono influenzare il neonato. Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

I pazienti con diabete dopo l'interruzione del fumo possono richiedere una riduzione della dose di insulina.

Utilizzare in Pediatria

La questione della nomina del farmaco pazienti in età di 18 anni Si è deciso dal medico individualmente. L'esperienza della patch in questa fascia di età è limitata.

Overdose

Un consumo eccessivo di terapia sostitutiva della nicotina e / o fumare può causare sintomi di un sovradosaggio.

Sintomi: nausea, salivazione, dolore addominale, diarrea, Sudorazione, mal di testa, vertigini, disturbo dell'udito, grave debolezza (simile ai sintomi di avvelenamento da nicotina acuta). Quando si utilizzano alte dosi di nicotina può diminuire la pressione sanguigna, polso debole e intermittente, difficoltà respiratorie, crollo vascolare, crisi generalizzate, prostrazione.

La nicotina in fumatori adulti dosi tollerate possono causare grave intossicazione nei bambini piccoli (incl. Fatale).

Trattamento: deve smettere immediatamente di usare il prodotto (rimuovere cerotto) e iniziare il trattamento sintomatico. Il carbone attivo riduce l'assorbimento della nicotina dal tratto gastrointestinale.

Interazioni con altri farmaci

Fumo (ma l'uso di nicotina) Essa provoca un aumento dell'attività di CYP1A2 dell'isoenzima. Dopo l'arresto di fumare ci può essere una diminuzione della clearance di substrati di questo enzima, che può portare a un aumento delle concentrazioni di alcuni farmaci nel plasma, che ha il potenziale valore clinico durante l'uso di droghe, caratterizzato da piccola portata dell'azione terapeutica (teofillina, tacrina, klozapyn, ropynyrol).

Dopo aver smesso di fumare può aumentare le concentrazioni plasmatiche di altri farmaci, che sono in parte metabolizzato dal azione isoenzimi CYP1A2 (quali imipramina, olanzapina, clomipramina, fluvoxamina), anche se i dati, Provalo, no, e il possibile significato clinico di questa interazione non è noto.

Dati limitati suggeriscono che, fumo può indurre il metabolismo della flecainide e pentazocina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco è deliberato di applicazione come agente vacanze Valium.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza - 3 anno.