Nebido

Materiale attivo: Testosterone
Quando ATH: G03BA03
CCF: Androgenico prodotto – forma Depot
ICD-10 codici (testimonianza): E23.0, (E) 18,1
Quando CSF: 15.11.02.01
Fabbricante: Bayer Schering Pharma AG (Germania)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

La soluzione per l'/ m chiaro, giallastro, масляный.

Eccipienti: бензилбензоат, Olio di ricino raffinato (per somministrazione parenterale).

4 ml – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, Testosterone. Активная форма, Testosterone, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Testosterone – мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Sintetizzato, principalmente, в яичках и, Di meno, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование внутренних и наружных половых органов по мужскому типу во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания – формирование половых органов и развитие вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (ad esempio,, сперматогенез, gonadi). Он также регулирует выполнение некоторых функций, ad esempio,, nella pelle, muscolo, костях скелета, rene, fegato, костном мозге и ЦНС.

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, diminuzione del desiderio sessuale, affaticabilità, депрессивные настроения, assenza, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, principalmente, андрогенным (ad esempio,, простата, vescicole seminali, придаток яичка) или белково-анаболическим (muscolo, ossatura, кроветворная система, reni, fegato).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (ad esempio,, гипофиза, tessuto adiposo, cervello, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

Uomini, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Farmacocinetica

Assorbimento

После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Distribuzione

В ходе двух отдельных исследований средние C_max Testosterone, составляющие 24 нмоль/л и 45 nmoli /, определялись соответственно через 14 e 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) è di circa 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам V_D составлял около 1 l / kg.

После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель C_ss достигалась между 3 e 5 инъекциями. Средние значения максимальных C_ss и минимальных C_ss тестостерона составляли около 42 e 17 нмоль/л соответственно. T_1/2 тестостерона составляет около 90 giorni, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Metabolismo

Testosterone, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Detrazione

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, e 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Testimonianza

— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.

Dosaggio regime

Инъекция Небидо в дозе 1 g (1 ampolla) производится 1 una volta ogni 10-14 settimane. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 settimane. C_ss при такой дозе достигается быстро.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 settimane.

Effetto collaterale

Вследствие малой выборки участников исследований, частота возникновения каждого зарегистрированного побочного эффекта, появление которого предположительно связано с применением препарата, попадает, almeno, в категорию “spesso” (≥1%).

Dal sistema digestivo: ≥1% – diarrea.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: ≥1% – dolore alle gambe, artralgia.

CNS: ≥1% – vertigini, mal di testa.

Il sistema respiratorio: ≥ 1% – insufficienza respiratoria.

Le reazioni dermatologiche: ≥1% – acne, prurito, кожные нарушения.

Sulla parte del sistema endocrino: ≥1% – dolore al seno, ginecomastia.

Sulla parte del sistema riproduttivo: ≥1% – dolore testicoli (malattie della prostata). Зарегистрирован один случай уплотнения средней части небольшой по размеру предстательной железы.

Reazioni locali: ≥1% – dolore al sito di iniezione, подкожная гематома в месте инъекции.

Altro: ≥1% – aumento della sudorazione.

В литературе описаны следующие побочные реакции на препараты, содержащие тестостерон:

Controindicazioni

— андрогенозависимая карцинома предстательной железы;

— андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;

- Ipercalcemia, сопутствующая злокачественным опухолям;

— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

- Ipersensibilità al farmaco.

Небидо не применяют у женщин.

DA cautela следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.

Gravidanza e allattamento

Небидо не применяют у женщин.

Avvertenze

При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.

В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы у мужчин.

Pazienti, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.

Sullo sfondo di steroidi sessuali, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, ancora più raro, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению. Если на фоне лечения препаратом Небидо развиваются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не применяют для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Как и все масляные растворы, Небидо вводят в/м. L'esperienza dimostra, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, в редких случаях наблюдающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, insufficienza respiratoria).

Utilizzare in Pediatria

Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 anni до настоящего времени не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Небидо не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Overdose

В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.

Interazioni con altri farmaci

Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.

Possibili interazioni con i farmaci, индуцирующими микросомальные ферменты (ad esempio,, barbiturici), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Андрогены могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме и тканях могут изменяться: ad esempio,, может наблюдаться возрастание концентрации оксифенбутазона в сыворотке. Inoltre, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.