NAZAREL

Materiale attivo: Fluticasone
Quando ATH: R01AD08
CCF: GCS per uso intranasale
ICD-10 codici (testimonianza): J30.1, J30.3
Quando CSF: 04.04.01
Fabbricante: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Ceco Repubblica)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Spray nazalynыy dozirovannыy come bianco o quasi bianco, opaco, sospensione omogenea.

Eccipienti: polisorbato 80, cellulosa microcristallina + sodio carmellosa (cellulosa dispersa), destrosio, benzalconio cloruro (50% soluzione), feniletanolo, acqua.

60 dosi – flaconi in vetro scuro con dosatore e tappo di protezione (1) – confezioni di cartone.
120 dosi – flaconi in vetro scuro con dosatore e tappo di protezione (1) – confezioni di cartone.
150 dosi – flaconi in vetro scuro con dosatore e tappo di protezione (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

GCS per uso locale. Nelle dosi consigliate, ha un pronunciato antinfiammatorio, Effetto antitumorale e anti-allergica.

L'effetto antinfiammatorio è dovuto all'interazione del farmaco con i recettori GCS.. Sopprime le cellule di grasso proliferatiou, eozinofilov, linfociti, macrofagi, neutrofili, riduce la produzione e il rilascio di mediatori dell'infiammazione e di altre sostanze biologicamente attive (incl. gistamina, prostaglandine, leucotrieni, Cytokine) durante la fase precoce e tardiva di una reazione allergica.

L'effetto antiallergico si manifesta attraverso 2-4 ore dopo la prima applicazione. Riduce il prurito al naso, chikhaniye, rinite, congestione nasale, sensazioni spiacevoli in seni e una sensazione di pressione intorno al naso e occhi. Allevia i sintomi agli occhi, rinite allergica.

Se utilizzato in dosi terapeutiche di fluticasone, il propionato non mostra un effetto sistemico e non ha praticamente alcun effetto sul sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.

L'effetto del farmaco persiste per 24 h dopo una singola applicazione.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione intranasale di fluticasone propionato a una dose 200 mkg/giorno C_max nel plasma sanguigno nella maggior parte dei pazienti al di sotto del livello di rilevamento (<0.01 ng / ml). L'assorbimento dalla mucosa della cavità nasale è estremamente basso a causa della bassa solubilità del farmaco in acqua. (di conseguenza, la maggior parte della dose viene ingerita). Quando il fluticasone propionato viene assunto per via orale, meno di 1% della dose dovuto a basso assorbimento e metabolismo di presistemnogo. Questi motivi sono dovuti all'assorbimento totale estremamente basso del farmaco dalla membrana mucosa della cavità nasale e del tratto gastrointestinale..

Distribuzione

Il fluticasone propionato allo stato stazionario ha un V_D - Di 318 l. Legame alle proteine ​​plasmatiche è 91%.

Metabolismo

Effetto Trattati “primo passaggio” attraverso il fegato. Metabolizzato nel fegato con la partecipazione dell'isoenzima 3A4 del sistema del citocromo P450 con la formazione di un metabolita carbossilico inattivo.

Detrazione

T_1/2 è 3 no. Scrivi principalmente attraverso l'intestino. Clearance renale di fluticasone propionato inferiore a 0.2%, clearance renale del metabolita, contenente un gruppo carbossilico, Di meno 5%.

Testimonianza

– prevenzione e cura della rinite allergica stagionale e per tutto l'anno.

Dosaggio regime

Il farmaco è usato intranasale.

Adulti e bambini 12 e più anziani nominare 2 dose (100 g) in ogni narice 1 ora / giorno, preferibilmente al mattino. In alcuni casi è necessario entrare 2 dosi in ogni passaggio nasale 2 volte / die (la dose massima giornaliera – 400 g). Dopo aver ottenuto un effetto terapeutico, è possibile inserire una dose di mantenimento in base a 50 mcg/giorno in ogni passaggio nasale (100 g). La dose massima giornaliera non deve superare 400 g (da 4 dosi in ogni passaggio nasale).

I pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

I bambini di età compresa tra 4 a 12 anni nominare 1 dose (50 g) 1 una volta al giorno in ogni passaggio nasale, preferibilmente al mattino. La dose massima giornaliera non deve superare 200 mcg in ogni passaggio nasale. Dosaggio minimo richiesto, fornendo un efficace sollievo dai sintomi.

Per ottenere il pieno terapeutico effetto il farmaco dovrebbe essere usato regolarmente.

Condizioni d'uso del farmaco

Il flacone spray nasale viene fornito con un cappuccio protettivo., che protegge la punta da polvere e contaminazione.

Quando si utilizza per la prima volta, è necessario preparare una fiala, premendo l'erogatore 6 tempo. Meccanismo spray sbloccato. Se il farmaco non è stato utilizzato per più di una settimana, dovresti preparare di nuovo il flacone e sbloccare il meccanismo di spruzzatura.

Successivamente, è necessario:

- pulire la cavità nasale;

- chiudere un passaggio nasale e inserire la punta nell'altro passaggio nasale;

-inclinare la testa leggermente in avanti, continuare a tenere la bottiglia in posizione verticale;

-iniziare a fare il respiro attraverso il naso e, continuando ad inalare, pressione con un dito;

- espirare attraverso la bocca.

Quindi, allo stesso modo, iniettare il farmaco nell'altro passaggio nasale..

Dopo l'uso, svuotare il suggerimento panno o un fazzoletto e chiudere il tappo. Lo spruzzatore deve essere lavato almeno una volta ogni 1 volte a settimana. Per fare ciò, rimuovere la punta, lavarlo in acqua tiepida, asciugare e quindi posizionare con cura sopra la fiala. Indossare cappuccio protettivo. Se il foro dell'ugello è intasato, la punta va rimossa e lasciata per qualche tempo in acqua tiepida. Quindi sciacquare sotto l'acqua corrente, asciugare e reinstallare sulla bottiglia. Non pulire il foro con uno spillo o altri oggetti appuntiti.

Non utilizzare dopo la scadenza 3 mese dopo il primo utilizzo.

Effetto collaterale

Spesso si verificano mal di testa, secchezza e irritazione del naso e della gola, gusto sgradevole e l'odore, incendio, congestione nasale, epistassi; raramente – perforazione del setto nasale (solitamente in pazienti, che hanno precedentemente subito un intervento chirurgico nella cavità nasale).

Reazioni allergiche: eruzione cutanea; raramente – reazioni anafilattiche, broncospasmo, angioedema (prevalentemente gonfiore del viso, cavità orale e della faringe).

L'uso prolungato di dosi elevate, uso concomitante o precedente di corticosteroidi per azione sistemica in rari casi vi è una diminuzione della funzione della corteccia surrenale, osteoporosi, ritardo della crescita nei bambini, Cataratta, aumento della pressione intraoculare.

Controindicazioni

- I bambini sotto i 4 anni;

- ipersensibilità al fluticasone propionato e ad altri componenti del farmaco.

DA cautela il farmaco deve essere usato con herpes concomitante, infezioni batteriche delle prime vie respiratorie (in tali casi devono essere prescritti ulteriori antibiotici e/o agenti antivirali); dopo un intervento chirurgico nella cavità nasale o un trauma nasale, e in presenza di lesioni ulcerative della mucosa nasale; in concomitanza con altre forme di dosaggio di corticosteroidi (comprese le compresse, Creme, pomata, farmaci per il trattamento dell'asma bronchiale, spray nasali o oculari simili e gocce nasali).

Gravidanza e allattamento

Non è raccomandato prescrivere il farmaco durante la gravidanza. Se necessario, devono essere presi in considerazione il beneficio atteso della terapia per la madre e il potenziale rischio per il feto..

Improbabile, che il fluticasone propionato viene escreto nel latte materno. Ciò nonostante, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno per tutta la durata dell'assunzione del farmaco.

Avvertenze

Uso combinato con inibitori dell'isoenzima CYP 3A4 (ritonavir, ketonzol) richiede un attento monitoraggio dei pazienti, perché questi farmaci possono causare aumento delle concentrazioni di fluticasone propionato nel plasma.

Possibili effetti sistemici di GCS per uso intranasale, soprattutto se prescritti per un lungo periodo e in dosi elevate. Pertanto, con l'uso prolungato del farmaco, è necessario un monitoraggio regolare della funzione della corteccia surrenale..

Inutilmente. Il GCS per uso intranasale, anche se utilizzato a dosi terapeutiche, può causare ritardo della crescita nei bambini sottoposti a terapia a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente la crescita del bambino e regolare la dose del farmaco in modo tempestivo.

Nel trattamento della rinite allergica stagionale, Nazarel è abbastanza efficace., tuttavia, in caso di concentrazioni di allergeni nell'aria particolarmente elevate durante il periodo estivo, potrebbe essere necessario un trattamento aggiuntivo.

Overdose

Non sono stati riportati sintomi di sovradosaggio acuto o cronico.. Quando somministrato per via intranasale a volontari 2 mg di fluticasone propionato 2 volte / die per 7 giorni, non è stato riscontrato alcun effetto sul sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.

Interazioni con altri farmaci

L'interazione con altri farmaci è improbabile, poiché le concentrazioni plasmatiche di fluticasone sono molto basse quando somministrato per via intranasale.

Con l'uso simultaneo con forti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ritonavirom) possibile potenziamento dell'azione sistemica del fluticasone e sviluppo di effetti collaterali (Sindrome di Cushing, inibizione della funzione della corteccia surrenale).

Con uso simultaneo con altri inibitori del sistema del citocromo P450 (Eritromicina, ketoconazolo) c'è un leggero aumento della concentrazione di fluticasone propionato nel sangue, che ha poco o nessun effetto sui livelli di cortisolo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.