MOTILIUM

Materiale attivo: Domperidone
Quando ATH: A03fa03
CCF: Farmaci antiemetici dell'azione centrale, bloccando i recettori della dopamina
ICD-10 codici (testimonianza): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
A KFU: 11.06.02
Fabbricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

◊ Pastiglie bianco o quasi bianco, round.

Eccipienti: gelatina, mannitolo, Aspartame, эссенция мятная, poloxamer 188.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antiemetici, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Domperidone – антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, soprattutto negli adulti, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, forse, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается примерно в течение 60 m. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (di 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 minuti prima di mangiare. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения C_max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Distribuzione

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 Settimana della dose 30 mg / C_max nel plasma sanguigno attraverso 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 ng / ml).

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 91-93%.

Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 volte inferiore, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Metabolismo

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Detrazione

Выведение с мочой и калом составляет 31% e 66% от принятой дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (di 1%).

T_1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

I pazienti con grave insufficienza renale (уровень сывороточного креатинина более 6 mg / dL) T_1/2 домперидона увеличивается с 7.4 h per 20.8 no, но концентрации препарата в плазме ниже, rispetto ai volontari sani.

Testimonianza

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, la sensazione di gonfiore, dolore nell'addome superiore, eruttazione, flatulenza, nausea, vomito, bruciore di stomaco);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Dosaggio regime

A хронической диспепсии adulti e bambini anziano 5 anni nominare 10 mg (1 tab.) 3 volte / die per 15-30 мин до приема пищи и, in caso di necessità, prima di andare a letto.

La dose massima giornaliera per i bambini di età compresa tra 5 a 12 anni è 2.4 mg / kg di peso corporeo, ma non più 80 mg.

Se necessario,, в случае отсутствия эффекта, a взрослых и детей в возрасте старше 12 anni разовую дозу можно удвоить. La dose massima giornaliera – 80 mg.

A nausea e vomito adulti e bambini sopra 12 anni nominare 20 mg (2 tab.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. La dose massima giornaliera - 80 mg.

I bambini di età compresa tra 5 a 12 anni nominare 10 mg (1 tab.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. La dose massima giornaliera - 2.4 mg / kg di peso corporeo, ma non più 80 mg.

Мотилиум^® в виде таблеток для рассасывания показан только для Adulti e bambini di peso superiore a 35 kg, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум^®.

A insufficienza renale рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Inutilmente. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, in cui il Tablet. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, acqua non spremuto.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: редко – расстройства ЖКТ; in alcuni casi – преходящие спазмы кишечника.

CNS: sintomi extrapiramidali (raramente – bambini; in alcuni casi – adulto); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.

Sulla parte del sistema endocrino: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, amenorrea.

Reazioni allergiche: raramente – eruzione cutanea, orticaria.

Controindicazioni

-sanguinamento gastrointestinale;

— механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (prolattinoma);

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

- I bambini fino all'età 5 anni (per una data forma di dosaggio);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

Gravidanza e allattamento

Данных о применении Мотилиума^® при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Ciò nonostante, применение Мотилиума^® Gravidanza è possibile solo in casi, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 ng / ml. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Sconosciuto, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума^® allattamento al seno deve essere sospeso.

Avvertenze

При сочетанном применении Мотилиума^® с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, vale a dire. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом^®.

При длительной терапии больные с заболеванием почек должны находится под регулярным наблюдением.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Мотилиум^® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Overdose

Sintomi: sonnolenza, дезориентация и экстрапирамидные реакции, specialmente nei bambini.

Trattamento: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Agenti anticolinergici, preparativi, applicata per il trattamento della malattia di Parkinson, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Interazioni con altri farmaci

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума^®.

Биодоступность Мотилиума^® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом^®, tk. они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, antibiotici macrolidi, Inibitori della proteasi HIV, nefazodone.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение С_max и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 mg 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 mg 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 mg (ciò in 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Teoricamente, (tk. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум^® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, in particolare, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, ai succhi gastrici. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум^® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (bromocriptina, levodopa), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, nausea, vomito, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco è deliberato di applicazione come agente vacanze Valium.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 30 ° C. Data di scadenza - 2 anno.