MIRTAZONAL

Materiale attivo: Mirtazapina
Quando ATH: N06AX11
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.02
Fabbricante: Actavis Group hf. (Islanda)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film коричнево-желтого цвета, Ovale, lenticolare, с риской на обеих сторонах и маркировкой “IO” – uno.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais pregelatinizzato (amido 1500), biossido di silicio, Croscarmellosa sodica, magnesio stearato, Opadry 03F22322 желтый (ipromellosa 6cP, Biossido di titanio, макрогол/ПЭГ 8000, dye ossido di ferro giallo, ossido di ferro colorante rosso), Opadry 03F23252 оранжевый (ipromellosa 6cP, Biossido di titanio, макрогол/ПЭГ 8000, dye ossido di ferro giallo, ossido di ferro colorante rosso), Opadry 03F28635 белый (ipromellosa 6cP, Biossido di titanio, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film розово-коричневого цвета, Ovale, lenticolare, с риской на обеих сторонах и маркировкой “IO” – uno.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais pregelatinizzato (amido 1500), biossido di silicio, Croscarmellosa sodica, magnesio stearato, Opadry 03F22322 желтый (ipromellosa 6cP, Biossido di titanio, макрогол/ПЭГ 8000, dye ossido di ferro giallo, ossido di ferro colorante rosso), Opadry 03F23252 оранжевый (ipromellosa 6cP, Biossido di titanio, макрогол/ПЭГ 8000, dye ossido di ferro giallo, ossido di ferro colorante rosso), Opadry 03F28635 белый (ipromellosa 6cP, Biossido di titanio, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, Ovale, lenticolare, etichettati “IO” da un lato.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais pregelatinizzato (amido 1500), biossido di silicio, Croscarmellosa sodica, magnesio stearato, Opadry 03F22322 желтый (ipromellosa 6cP, Biossido di titanio, макрогол/ПЭГ 8000, dye ossido di ferro giallo, ossido di ferro colorante rosso), Opadry 03F23252 оранжевый (ipromellosa 6cP, Biossido di titanio, макрогол/ПЭГ 8000, dye ossido di ferro giallo, ossido di ferro colorante rosso), Opadry 03F28635 белый (ipromellosa 6cP, Biossido di titanio, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-recettori, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-recettori. Si ritiene, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-recettori, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-recettori.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-recettori.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), ritardo psicomotorio, disturbi del sonno (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, così come altri sintomi: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 settimana di trattamento.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_max nel plasma è di circa 2 no. La biodisponibilità è su 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa 85%.

C_ss plasma attraverso krovidostigaetsya 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Metabolismo

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, apparentemente, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Detrazione

Media T_1/2 È tra 20 h per 40 no (редко до 65 no). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Testimonianza

- depressione.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale, preferibilmente 1 раз/сут вечером перед сном. Possibilità di utilizzo 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Adulto: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; la dose iniziale – 15 mg o 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 mesi. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 settimane di trattamento. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 della settimana. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

A pazienti anziani рекомендована доза та же, lo stesso per gli adulti. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

In I pazienti con insufficienza renale o epatica возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Effetto collaterale

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Malattia correlati, и симптомы, вызванные применением препарата.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, sonnolenza (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (va inteso, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, allarme, ipercinesia, mioclono, gipokineziya, apatia, giperesteziya, tremore, convulsioni, sindrome “gambe senza riposo”, sentirsi stanco, mania, кошмарные сновидения/яркие сны.

Dal sistema ematopoietico: raramente – l'inibizione della emopoiesi (granulocitopenia, neutropenia, eozinofilija, agranulocitosi, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, costipazione, dolore addominale, aumento delle transaminasi epatiche, aumento dell'appetito, bocca asciutta.

Sulla parte del sistema riproduttivo: dismenorrea.

Dal sistema urinario: dizurija.

Metabolismo: aumento di peso, La sindrome edematosa; редко – жажда.

Con il sistema cardiovascolare: редко – ортостатическая гипотензия, diminuzione della pressione sanguigna.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – mal di schiena, artralgia, mialgia.

Altro: raramente – orticaria, ritiro.

Controindicazioni

- Fino a 18 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, con malattia cardiaca (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (in t. no. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, predisponenti a ipotensione (in t. no. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, pazienti, Abuso di droghe, с лекарственной зависимостью.

DA cautela следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (in t. no. quando iperplasia prostatica), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, con il diabete.

Gravidanza e allattamento

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Avvertenze

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, specialmente all'inizio del trattamento, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

L'inibizione della funzione del midollo osseo, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, stomatite, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Utilizzare in Pediatria

A bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (come con altri antidepressivi) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Overdose

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Sintomi: Depressione del SNC, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- или гипотензией. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Trattamento: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni farmacocinetiche

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, e, in misura minore, – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, inibitore del CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_max в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% e 50% rispettivamente. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, Inibitori della proteasi dell'HIV, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 volte, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (ad esempio,, rifampicina) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Interazioni farmacodinamiche

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (ad esempio,, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno.