MEROPENABOL

Materiale attivo: Meropenem
Quando ATH: J01DH02
CCF: Gruppo di antibiotici carbapenemici
ICD-10 codici (testimonianza): A03, A39, A40, A41, A46, G00, i33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Quando CSF: 06.04
Fabbricante: ABOLmed Ltd. (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Polvere per soluzione per i / v amministrazione bianco o bianco con una tinta giallastra.

Eccipienti: carbonato di sodio.

Bottiglie Di Vetro (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Gruppo di antibiotici carbapenemici per uso parenterale. Recettore – penicillina specifiche proteine ​​di legame sulla superficie della membrana citoplasmatica, transpeptidasi inibisce, inibisce la sintesi della parete cellulare peptidoglicano (A causa della somiglianza strutturale), che alla fine può causare danni e la distruzione dei batteri. Resistente agli renale deidropeptidasi-1, effetto battericida, facilmente penetrare pareti cellulari di batteri, resistente alla maggior parte β-lattamasi, Ha un'alta affinità per le proteine ​​leganti la penicillina.

Tra i noti antibiotici beta-lattamici ha la più alta attività contro i microrganismi più aerobi ed anaerobi Gram-positivi e Gram-negativi.

È attivo contro batteri aerobi gram-positivi: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Liquifaciens Enterococcus, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Asteroidi Nocardia, Staphylococcus aureus (incl. tensioni, penicillinase), Staphylococcus spp. (ceppi coagulasi-negativi), incl. Staphylococcus saprofiticus, Staphylococcus, Streptococco pneumoniae (incl. Ceppi resistenti alla penicillina), Streptococco agalactiae, Streptococco piogeno, Streptococcus equi, Bovis Streptococcus, Streptococco, Streptococco viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococco spp. (Gruppo G e F), Rhodococcus equi; Gram-negativi aerobi: Xylosoxidans Achromobacter, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diverso, Citrobacter amalonaticus, Enterobatteri aerogeni, Agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginale, Haemophilus influenzae(compresi i ceppi, продуцирующие b-лактамазы, e ceppi ampicillina resistenti), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi, продуцирующие b-лактамазы, resistenti alla penicillina e spectinomicina), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Aerogenes Klebsiella, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteo è meraviglioso, Proteo volgare, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Shigelloides Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Alcaligenes Pseudomonas, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Stutzeri Pseudomonas, Spp Stenotrophomonas., Salmonelle spp. (incl. Salmonella typhi), Serrazia spp. (incl. Avvizzimento della serratia, Liquifaciens Serratia), Shigella sonnei, Shigella flexneri, dissenteria di Shigella, Vibrio cholerae, Vibrio, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; I batteri anaerobici: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgato, Variabile Bacteroides, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniforme, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovato, Bacteroides thetaiotamicron), Prevotella spp. (incl. Prevotella melaninogenica, Bocca di Prevotella, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (incl. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridio difficile, Sporogenes Clostridium, Clostridium cadavere, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridiiformis Clostridium, Clostridium Dathan, Eubacter atterrato, Batteri aerofaciens, I batteri mortali, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus donna, Peptostreptococcus anaerobius, Micros Peptostreptococcus, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granuloso.

Farmacocinetica

Distribuzione

La on / nell'introduzione del farmaco alla dose di 250 mg C_makh Ha raggiunto all'interno 30 ed m è 11 ug / ml, dose 500 mg C_makh è 23 ug / ml, dose 1 g – 49 ug / ml (farmacocinetico proporzionale assoluto alla dose somministrata per C_makh e l'AUC non è). Dopo aumenta la dose a 250 mg 2 Mr. distanza diminuisce con 287 a 205 ml / min.

La dose on / bolo di farmaco 500 mg C_makh Ha raggiunto all'interno 5 Miniere e sostavlet 52 ug / ml, dose 1 g – 112 ug / ml.

Legame alle proteine ​​plasmatiche - 2%. Penetra nella maggior parte dei tessuti e fluidi corporei, incl. nel liquido cerebrospinale di pazienti con meningite batterica, raggiungendo concentrazioni, maggiore richiesta per inibire la maggior parte dei batteri (Le concentrazioni battericide sono attraverso 0.5-1.5 ore dopo l'inizio dell'infusione). In piccole quantità nel latte materno. Non si accumula.

Metabolismo

Salvo un metabolismo insignificante nel fegato con la formazione di un unico metabolita inattivo.

Detrazione

T_1/2 – 1 no, in bambini al di sotto 2 anni – 1.5-2.3 no. Il range di dosaggio 10-40 mg / kg negli adulti e nei bambini c'è una dipendenza lineare dei parametri farmacocinetici. Segnala la notizia - 70% in forma non modificata per 12 no. La concentrazione di meropenem nelle urine, superiore 10 ug / ml, mantenuta per 5 ore dopo la somministrazione ad un dosaggio 500 mg. Espressa in emodialisi.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti con insufficienza renale la clearance di meropenem correlata con la clearance della creatinina.

Nei pazienti anziani, una diminuzione della clearance di meropenem correlata con riduzione correlata all'età della clearance della creatinina. T_1/2 – 1.5 no.

Testimonianza

Malattie infettive-infiammatorie, causate da patogeni sensibili:

- Meningite batterica;

- Infezioni del tratto respiratorio inferiore (incl. polmonite, tra cui ospedale), infezione, causata da Pseudomonas aeruginosa (specialmente nei pazienti con fibrosi cistica);

- infezioni addominali (peritonite, pelvioperitonit, appendicite complicata);

- Pielonefrite, pyelitis;

- Infezioni della cute e dei tessuti molli (incl. boccale, impetigine, Dermatite secondariamente infetta);

- Dissenteria;

- Sepsi;

- Endocardite batterica;

- Malattie infettive e infiammatorie degli organi pelvici (compresi endometrite);

- Sospetta infezione batterica negli adulti con episodi febbrili di neutropenia (trattamento empirico).

Dosaggio regime

Meropenabol^® somministrati sotto forma di iniezione I / bolo per almeno 5 m, o sotto forma di on / in infusione per 15-30 m.

Dose e durata della terapia deve essere impostato a seconda del tipo di, la gravità dell'infezione e la condizione del paziente.

Le dosi giornaliere raccomandate.

Adulto

A Trattamento della polmonite, infezioni del tratto urinario, infezioni ginecologiche (endometrite e infiammatorie malattie degli organi pelvici), infezioni della pelle e dei tessuti molli I / nomino 500 mg 8 no.

A il trattamento della polmonite nosocomiale, peritonite, infezioni batteriche nei pazienti con neutropenia (neutropenia febbrile), e sepsi – a / a 1 g ogni 8 no.

A trattamento della meningite La dose raccomandata è di 2 g ogni 8 no.

A insufficienza renale cronica dose deve essere adattata a seconda QC: a CC 26-50 ml / min nominare 0,5-1 g 2 volte / die; a CC 10-25 ml / min – da 250-500 mg 2 volte / die; a CC meno 10 ml / min – da 500 mg 1 ora / giorno.

Meropenem appaiono in emodialisi. Se avete bisogno di un trattamento a lungo termine, raccomandato, che la dose unitaria (Esso viene determinato a seconda del tipo e della gravità dell'infezione) E 'stato introdotto alla fine dell'emodialisi, concentrazione efficace per il restauro degli antibiotici nel plasma.

Bambini

A i bambini di età compresa tra 3 Mesi prima 12 anni La dose raccomandata per i / v di amministrazione è 10-20 mg / kg ogni 8 h in funzione del tipo e della gravità dell'infezione, sensibilità patogeno e la condizione del paziente. In I bambini di peso superiore a 50 kg utilizzare dosaggio per adulti.

A meningi La dose raccomandata è di 40 mg / kg ogni 8 no.

La dose massima non supera 2 g ogni 8 no.

Meropenabol^® Non raccomandato per l'uso in bambini di età inferiore 3 Mesi.

Nessuna esperienza con la droga in bambini con insufficienza epatica e renale.

Termini preparano soluzioni

Perché in / bolo Meropenabol^® deve essere diluito con acqua sterile per preparazioni iniettabili (10 ml 500 mg di meropenem). Questo fornisce concentrazione della soluzione 50 mg / ml.

Perché in / infusione Meropenabol^® deve essere diluito con acqua sterile per iniezione o liquido compatibile per infusione, e poi diluito liquido compatibile per infusione (50-200 ml).

Meropenabol^®è compatibile con i seguenti liquidi infusionali:

- 0.9% soluzione di cloruro di sodio per in / infusione;

- 5% o 10% Destrosio (Glucosio) per / in infusione;

- 5% Destrosio (Glucosio) per / a infusioni 0.02% soluzione di bicarbonato di sodio;

- 0.9% soluzione di cloruro di sodio e 5% Destrosio (Glucosio) per / in infusione;

- 5% Destrosio (Glucosio) da 0.225% soluzione di cloruro di sodio per in / infusione;

- 5% Destrosio (Glucosio) da 0.15% Soluzione di cloruro di potassio per in / infusione;

- 2.5% e 10% ad una soluzione di mannitolo / infusione.

Meropenabol^® Essa non deve essere miscelato con soluzioni, contenente altri farmaci.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea, epatite colestatica, giperʙiliruʙinemija, aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, LDH; candidosi orale - raramente, enterocolite pseudomembranosa.

Sistema cardiovascolare: Rituali- o bradicardia, riduzione o aumento della pressione sanguigna, svenimento.

Dal sistema urinario: dizurija, gonfiore, compromissione della funzionalità renale (giperkreatininemiя, aumentando la concentrazione di urea nel plasma), ematuria.

Dal sistema nervoso: mal di testa, parestesia, insonnia, hypererethism, ansia, depressione, disturbi della coscienza, allucinazioni, convulsioni epilettiformi, convulsioni.

Dai parametri di laboratorio: eozinofilija, neutropenia, leucopenia, anemia; raramente – agranulocitosi, obratimaya trombocitopenia, riduzione del tempo di tromboplastina parziale.

Reazioni allergiche: prurito della pelle, eruzione cutanea, orticaria, eritema multiforme essudativa, angioedema, shock anafilattico.

Reazioni locali: infiammazione, tromboflebit, dolorabilità al sito di iniezione.

Altro: positivi test diretto o indiretto Coombs, dispnea, candidosi vaginale.

Controindicazioni

- I bambini fino all'età 3 Mesi;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe essere prescritto a pazienti con reazioni allergiche a penicilline e cefalosporine storia; Quando si specifica una storia di malattie del colon, incl. Nyak; pazienti con insufficienza renale ed epatica.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza del farmaco durante la gravidanza non è stata determinata.

Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

Pazienti, con una storia di indicare una maggiore sensibilità ai carbapenemi, penicilline e altri antibiotici beta-lattamici, possono presentare ipersensibilità al meropenem.

Il trattamento dei pazienti con malattia epatica deve essere attentamente monitorato in transaminasi epatiche e della bilirubina.

Nel trattamento di possibile sviluppo della resistenza dei patogeni, quindi il trattamento a lungo termine è effettuata sotto il controllo permanente della diffusione di ceppi farmaco-resistenti.

Nei pazienti con malattie del tratto gastrointestinale, soprattutto colite, è necessario prendere in considerazione la possibilità di diarrea associata agli antibiotici e colite pseudomembranosa (tossina, продуцируемый Clostridium difficile, È una delle principali cause di colite, antibiotici correlati), che può essere il primo sintomo è lo sviluppo di diarrea durante il trattamento.

Quando noti monoterapia o infezioni del tratto respiratorio inferiore grave sospetto, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Raccomanda regolare suscettibilità definizione.

Overdose

Sovradosaggio accidentale è possibile durante il trattamento, specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa. Il trattamento in caso di sovradosaggio deve essere sintomatico. Rimozione rapida del farmaco ottenuto in emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Ganciclovir aumenta il rischio di crisi epilettiche generalizzate.

Farmaci, blocco secrezione tubulare, rallenta e aumentare la concentrazione di meropenem nel plasma.

Non compatibile con eparina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo buio, asciutto e lontano dai bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.

Per I iniezione / O e / infusione è raccomandata soluzione preparata di recente Meropenabola^®, tuttavia meropenem diluita può mantenere la sua attività per 6 h durante la conservazione della soluzione ad una temperatura non superiore a 25 ° C e 36 h durante la conservazione della soluzione ad una temperatura non superiore a 5 ° C. La soluzione non è di congelare!