LOKREN

Materiale attivo: Betaksolol
Quando ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabbricante: INDUSTRIA SANOFI WINTHROP (Francia)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita, divisibile, bianco, round, lenticolare, con una linea di separazione su un lato e inciso “KE 20” – altro.

Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio amilopectina glicolato, cellulosa microcristallina, Silice colloidale anidra, magnesio stearato, gipromelloza, macrogol 400, Biossido di titanio (E171).

14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta selettivo₁-bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca. In dosi elevate (a concentrazioni, superiore terapeutico) Ha espresso poco membrana stabilizzante azione (hinidinu piace o mestnыm anestetico).

Farmacocinetica

Assorbimento

Una volta all'interno betaxololo rapidamente e completamente (100%) assorbita dal tratto gastrointestinale. C_max betaxololo nel plasma viene raggiunto attraverso 2-4 no. La biodisponibilità è su 85%.

Distribuzione

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa 50%. v_D è di circa 6 l / kg. Povero penetrare la BBB e barriera placentare, leggermente escreto nel latte materno. Solubilità nei grassi ragionevole.

Metabolismo

Betaxololo viene metabolizzato nel fegato con la formazione di metaboliti attivi.

Detrazione

Eliminato dai reni come metaboliti (Di più 80%), 10-15% – in forma invariata. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

T_1/2 con la funzione epatica è estesa a 33%, ma l'altezza da terra non cambia; Se la funzione renale T_1/2 doppio (dovrebbe diminuire la dose).

Non rimosso con l'emodialisi.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa;

- Prevenzione degli attacchi di angina.

Dosaggio regime

Dose terapeutica medio è 20 mg (1 tab.) 1 ora / giorno.

Alla cessazione del trattamento raccomandare una riduzione graduale della dose su 1-2 settimane, specialmente nei pazienti con malattia coronarica, per prevenire lo sviluppo di recesso (dovuto all'attivazione secondaria del sistema nervoso simpatico).

In i pazienti con insufficienza renale in QA ≥ 20 ml / min, e y pazienti insufficienza epatica Non richiede la correzione dose giornaliera di Locri^®. Tuttavia, il trattamento precoce è raccomandato osservazione clinica finché la concentrazione di equilibrio del farmaco nel plasma sanguigno (media – 4 giorno).

A pazienti con grave insufficienza renale (CC < 20 ml / min) e emodialisi, La dose iniziale raccomandata di Locri^® è 5 mg / giorno, indipendentemente dalla frequenza e la dialisi.

Le compresse sono presi per via orale, Non masticare e bere molti liquidi.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: stanchezza, debolezza, vertigini, mal di testa, sonnolenza, insonnia, incubi, depressione, ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, Sindrome astenico, debolezza muscolare, parestesie alle estremità (per la claudicatio, Sindrome di Raynaud), tremore.

Sistema cardiovascolare: sinusovaya bradicardia, battito del cuore, ipotensione ortostatica, disturbi della conduzione del miocardio, Блокада AV (fino a insufficienza cardiaca), Aritmia, indebolimento della contrattilità miocardica, sviluppo (o il peggioramento) sintomi di insufficienza cardiaca (gonfiore delle caviglie, Stop, goleneй), marcata riduzione della pressione arteriosa, manifestazione di vasospasmo (circolazione periferica diminuito, freddezza delle estremità inferiori, Sindrome di Raynaud), dolore al petto.

Dal sistema digestivo: secchezza delle mucose della cavità orale, nausea, vomito, dolore addominale, costipazione o diarrea, alterazione della funzionalità epatica (urine scure, pelle gialla o sclera, colestasi), variazione del gusto.

Il sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di respirazione, quando somministrata a dosi elevate (perdita di selettività); laringo- e broncospasmo (in pazienti predisposti).

Sulla parte dell'organo di visione: deficit visivo, ridotta secrezione della ghiandola lacrimale, secchezza e dolore degli occhi, congiuntivite.

Sulla parte del sistema endocrino: iperglicemia in pazienti con diabete mellito insulino-dipendente, ipoglicemia in pazienti, insulina ricezione, stato ipotiroideo.

Le reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione, dermahemia, eruzione cutanea, reazioni cutanee psoriasiforme, esacerbazione della psoriasi.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria.

Altro: mal di schiena, artralgia, l'indebolimento della libido, ridotta potenza, ritiro (aumento attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna); raramente – la comparsa di anticorpi anti-nucleo (Solo in casi eccezionali è accompagnata da sintomi clinici, come il lupus eritematoso sistemico, passando al termine del trattamento).

Controindicazioni

- Insufficienza cardiaca cronica in stadio II-III B;

- Shock cardiogeno;

- AV-блокада II и III степени (senza collegare il pacemaker);

- Prinzmetal;

- SSS (incl. sinoatrialynaya blocco);

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Ipotensione;

- Kardiomegalija (senza segni di insufficienza cardiaca);

- Applicazione simultanea di sultopride e floctafenina;

- inibitori MAO simultanea;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al betaxololo.

Il farmaco è controindicato nei galattosemia congenita, malassorbimento di glucosio / galattosio o deficit di lattasi (tk. Consiste di lattosio).

DA cautela utilizzare il farmaco nei pazienti con una storia di reazioni allergiche, in feocromocitoma, acidosi metabolica, malattia vascolare periferica occlusiva (claudicatio intermittens, Sindrome di Raynaud), insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, durante l'emodialisi, miastenia, depressione (incl. storia), gli anziani, in AV-blocco I gradi, nella malattia polmonare ostruttiva cronica (asma bronchiale, enfisema), pazienti affetti da psoriasi, nello scompenso cardiaco cronico, tireotossicosi, diabete.

Gravidanza e allattamento

IN studi sperimentali Animale Ha rivelato effetti teratogeni Locri^®. Finora sono stati osservati effetti teratogeni umani, in controllate studi prospettici di malformazioni congenite è stato osservato.

Uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo nel caso in cui, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Betaxololo è leggermente escreto nel latte materno. Il rischio di ipoglicemia in un bambino o di bradicardia non è stato studiato. Se necessario, utilizzare Locri^® allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.

Stabilito, betaxololo che colpisce la frutta (crescita intrauterina, gipoglikemiâ, bradicardia). Con lo sviluppo di insufficienza cardiaca (dekompensatsyy) nei neonati, le cui madri hanno assunto durante la gravidanza, beta-bloccanti, ricoverato in terapia intensiva; glucagone somministrato si basa 0.3 mg / kg; isoprenalina e dobutamina solitamente in dosi elevate e lunga, che richiede un attento monitoraggio.

Sarà apprezzato, che i neonati, le cui madri ricevuto beta-bloccanti, ultima azione persiste per diversi giorni dopo la nascita. Sebbene l'effetto residuo può avere implicazioni cliniche, tuttavia possono sviluppare malattie cardiache, che richiedono terapia intensiva neonatale. In tale situazione deve essere evitata introducendo soluzioni, uvelichivayushtih OCK (il rischio di edema polmonare acuto). Ci sono rapporti anche di bradicardia, sindrome da distress respiratorio e ipoglicemia. Pertanto, si raccomanda un attento monitoraggio dei neonati in condizioni speciali (il controllo dei livelli di frequenza cardiaca e di glucosio nel sangue durante la prima 3-5 giorni di vita).

Avvertenze

Il trattamento dei pazienti con angina non interrompere mai bruscamente, Ritiro improvviso può causare gravi disturbi del ritmo cardiaco, infarto miocardico o morte improvvisa.

Pazienti, ricevere Lokren^®, è richiesto il monitoraggio, che dovrebbe includere il monitoraggio della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna (all'inizio del trattamento su base giornaliera, poi 1 una volta ogni 3-4 Mesi), glucosio in pazienti con diabete (1 una volta ogni 4-5 Mesi), necessario monitorare la funzionalità renale nei pazienti anziani (1 una volta ogni 4-5 Mesi). Si dovrebbe insegnare i metodi di calcolo della frequenza cardiaca del paziente e istruire sulla necessità di consultare un medico nella frequenza cardiaca inferiore a 50 u. / min.

Nei pazienti con malattia coronarica la dose deve essere ridotta gradualmente (durante 1-2 settimane) e, se necessario, allo stesso tempo per iniziare la terapia sostitutiva, per evitare la progressione di angina. Circa 20% pazienti con angina beta-bloccanti sono inefficaci (ragioni principali – aterosclerosi coronarica grave con una bassa soglia di ischemia e di frequenza cardiaca al momento dello sviluppo di attacco angina meno 100 u. / min e aumento della pressione telediastolica del ventricolo sinistro, viola subendocardico flusso di sangue).

Nel trattamento simultaneo con clonidina sua ricezione può essere interrotta solo dopo alcuni giorni dopo l'abolizione di Locri^®.

Lokren^® deve essere abrogata prima del test del contenuto in sangue e nelle urine catecolamine, normetanefrina, Acido vanilinmindalnoy, anticorpi antinucleari.

In asma bronchiale e broncopneumopatia beta-bloccanti croniche ostruttive può essere somministrato solo in caso di malattia moderata, con una scelta di un selettivi beta-bloccante per dose iniziale più bassa. Prima del trattamento, si consiglia di valutare la funzione respiratoria. Con lo sviluppo di convulsioni durante il trattamento può essere utilizzato broncodilatatori (beta₂-adrenomimetiki).

I pazienti con insufficienza cardiaca, Terapeutico controllato, se necessario betaxololo può essere utilizzato in bassissima, aumentando gradualmente le dosi sotto stretto controllo medico.

La dose deve essere ridotta, se frequenza cardiaca a riposo sotto 50-55 u. / min, e la paziente ha manifestazioni cliniche di bradicardia.

Dato l'effetto dromotropo negativo dei beta-bloccanti, a AV-blocco di I grado il farmaco deve essere usato con cautela.

I beta-bloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina Prinzmetal. L'uso di beta-cardioselettivi₁-bloccanti forse sotto forme meno gravi e misti previsti, che il trattamento viene effettuato in combinazione con vasodilatatori.

I beta-bloccanti possono portare ad un peggioramento di pazienti con disturbi circolatori periferici (sindrome di malattia o di Raynaud, arterite o cancellazione delle malattie croniche delle arterie degli arti inferiori).

Quando si usano beta-bloccanti per trattare l'ipertensione, causata da feocromocitoma, un attento monitoraggio della pressione arteriosa.

I pazienti con diabete dovrebbero essere avvertiti circa la necessità di rafforzare auto-monitoraggio della glicemia all'inizio del trattamento. I sintomi iniziali dell'ipoglicemia possono essere mascherati, in particolare la tachicardia, palpitazioni e sudorazione.

Nella psoriasi richiede un'attenta valutazione della necessità per prescrizione, tk. ci sono state segnalazioni di peggioramento della malattia durante il trattamento con beta-bloccanti.

In pazienti con tendenza a reazioni anafilattiche gravi (soprattutto relativa all'applicazione o floctafenina durante desensibilizzazione) La terapia con beta-bloccanti può migliorare ulteriormente le reazioni e riducendo l'efficacia del trattamento. Nell'applicare il farmaco dovrebbe tener conto del rischio di reazioni anafilattiche.

Quando l'anestesia generale dovrebbe essere presa in considerazione, betabloccanti mascherano tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. Proseguimento della terapia con beta-bloccanti riducono il rischio di aritmia, ischemia miocardica e crisi ipertensive. L'anestesista deve essere informato su, che il paziente è stato trattato con beta-bloccanti.

Se deve essere considerato l'intervento pianificato e la necessità di sospensione del farmaco, che l'abolizione del farmaco su 48 ora in grado di ripristinare la sensibilità alle catecolamine. Il trattamento con beta-bloccanti non deve essere interrotta nei pazienti con insufficienza coronarica, si raccomanda di continuare il trattamento fino a quando l'intervento chirurgico, Consapevole del rischio, relative alla risoluzione improvvisa dei beta-bloccanti. Quando le operazioni di emergenza o quando, Quando l'interruzione non è possibile, il paziente deve essere protetto dagli effetti dell'eccitazione del nervo vago di adeguata atropina premedicazione (Ripetere se necessario). Per l'anestesia generale è necessario utilizzare prodotti con il minimo effetto inotropo negativo.

I sintomi della tireotossicosi possono essere mascherati nel trattamento di beta-bloccanti.

Gli atleti devono essere presi in considerazione, che il farmaco può produrre una reazione positiva nei test di controllo antidoping.

Nell'applicare il farmaco dovrebbe essere eliminato alcol.

Malato, utilizzare lenti a contatto, Dovremmo prendere in considerazione, che nel contesto del trattamento può diminuire il liquido lacrimale.

Se tabacco utilizzare efficacia dei beta-bloccanti in basso.

Il trattamento dei pazienti anziani dovrebbe iniziare con piccole dosi e sotto stretto controllo.

In pazienti con insufficienza renale dosaggio deve essere adattato in funzione della concentrazione di creatinina nel sangue o QC.

Utilizzare in Pediatria

Il farmaco non deve essere usato nei bambini, tk. Non ci sono dati clinici sull'efficacia e la sicurezza del suo uso in questi pazienti.

Overdose

Sintomi: vыrazhennaya bradicardia, vertigini, Блокада AV, marcata riduzione della pressione arteriosa, Aritmia, battiti prematuri ventricolari, insensibilità, insufficienza cardiaca, difficoltà respiratorie, broncospasmo, cianosi delle unghie delle dita delle mani e palme, convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica, nomina di assorbenti; bradicardia o eccessiva diminuzione della pressione sanguigna è raccomandato in / in una dose di atropina 1-2 mg; 1 glucagone mg con la ripetizione, se necessario; contemporaneamente, se necessario, trascorrere un'infusione lenta 25 mcg isoprenalina e dobutamina è somministrato alla dose di 2.5-10 ug / kg / min.

Interazioni con altri farmaci

Molti farmaci possono causare bradicardia. Questo gruppo comprende i beta-bloccanti, Antiaritmici di classe IA (chinidina, disopiramide), Amiodarone e Sotalolo di Classe III farmaci antiaritmici, diltiazem e verapamil intorno Klassa IV, nonché glicosidi digitalici, klonidin, guanfaцin, inibitori della colinesterasi e meflochina, indicato per il trattamento della malattia di Alzheimer.

Controindicato in associazione

In un'applicazione con floctafenina (in caso di shock o ipotensione, dovuto floctafenina) beta-bloccanti possono comportare una riduzione delle reazioni compensative di sistema cardiovascolare.

In un'applicazione con sultopride sviluppo bradicardia (effetto additivo).

Combinazioni, Evitare

Mentre l'uso di calcio-antagonisti (bepridil, diltiazem e verapamil) ci sono violazioni di automatismo (vыrazhennaya bradicardia, Arresto del seno), Disturbi della conduzione AV-, insufficienza cardiaca (sinergismo). Questa combinazione può essere utilizzato solo sotto stretta osservazione clinica ed il monitoraggio di ECG (soprattutto negli anziani o all'inizio della terapia).

In un'applicazione con amiodarone possono sviluppare disturbi della contrattilità, automatismo e di conduzione (l'inibizione di meccanismi di compensazione simpatici).

Combinazioni, che dovrebbe essere usato con cautela

Quando si utilizzano i fondi alogene inalato per l'anestesia generale dovrebbero essere presi in considerazione, che durante il funzionamento l'effetto di β-adrenergici blocco può essere rimosso da beta-agonisti. Solitamente, La terapia con beta-bloccanti non deve essere interrotto, e sospensione improvvisa del farmaco deve essere evitato in ogni caso,. L'anestesista deve essere consapevole di un trattamento in corso.

In un'applicazione con Lokrenom^® Antiaritmici di classe IA (chinidina, gidrohinidin e disopiramide) e la classe III (Amiodarone, dofetilid, iʙutilid, sotalolo), Alcuni membri del gruppo di neurolettici fenotiazinici (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), benzamidov (amysulpryd, sulьpirid, tyapryd), butyrofenonov (droperidolo, aloperidolo), altri neurolettici (pimozid), e cisapride, difemanila, Eritromicina (per / nel), galofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, spiramicina (per / nel) e vincamine (per / nel) può aumentare il rischio di aritmie ventricolari, soprattutto di tipo “piroetta” (se necessario, la terapia di combinazione ha richiesto il monitoraggio dello stato clinico ed ECG).

Mentre l'uso di propafenone può sviluppare disturbi della contrattilità, automatismo e di conduzione (a causa della soppressione dei meccanismi di compensazione simpatici), che richiede il monitoraggio della condizione clinica ed elettrocardiogramma.

In un'applicazione congiunta con baclofene può aumentare l'effetto antipertensivo (richiede il monitoraggio della pressione arteriosa e un aggiustamento del dosaggio, se necessario,).

Quando combinato con insulina e ipoglicemizzanti orali, sulfonilurea deve essere considerata, che tutti i beta-bloccanti possono mascherare i sintomi di ipoglicemia (palpitazioni e tachicardia). I pazienti devono essere avvertiti della necessità di rafforzare il controllo dei livelli di glucosio nel sangue, specialmente all'inizio del trattamento.

Mentre l'uso di inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamin, cloruro ambenoniya, neostigmina, piridostigmin, rivastigmina, tacrina) può aumentare il rischio di bradicardia (effetto additivo), che richiede il monitoraggio della condizione clinica.

In un'applicazione congiunta con farmaci antipertensivi azione centrale (klonidin, apraclonidina, alfa-metildopa, guanfaцin, moksonidin, Rilmenidina) Può essere un significativo aumento della pressione sanguigna nella cancellazione brusca dell'agente antiipertensivo di azione centrale (per evitare interruzione brusca degli agenti antipertensivi e di effettuare il controllo delle condizioni cliniche).

La on / nell'introduzione di lidocaina può aumentare la concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno con un possibile aumento dei sintomi neurologici negativi ed effetti sul sistema cardiovascolare (riduzione del metabolismo lidocaina nel fegato), che richiede il monitoraggio dello stato clinico ed ECG, forse, monitoraggio della concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno durante il trattamento con beta-bloccanti e dopo la sua terminazione. Se necessario, – Dose di correzione di lidocaina.

Combinazioni, che deve essere presa in considerazione

In un'applicazione con FANS per uso sistemico (incl. selettivi della COX-2 inibitori) può ridurre l'effetto antipertensivo (l'inibizione della sintesi delle prostaglandine e ritenzione di sodio e acqua).

Mentre l'uso di calcio antagonisti possono sviluppare ipotensione, insufficienza circolatoria in pazienti con insufficienza cardiaca latente o non controllata. Trattamento dei beta-bloccanti possono ridurre al minimo i meccanismi riflessi simpatici.

In un'applicazione congiunta con antidepressivi triciclici (quali imipramina), neurolettici possono aumentare l'effetto ipotensivo e aumento del rischio di ipotensione ortostatica (effetto additivo).

Mentre l'uso di meflochina aumento del rischio di bradicardia (effetto additivo).

In combinazione con dipiridamolo (per / nel) può aumentare l'effetto antipertensivo.

Quando la somministrazione concomitante di alfa-bloccanti, applicati a urologia (alьfuzozin, doksazozin, prazosina, tamsulozin, terazosina), aumento dell'effetto antiipertensivo e aumento del rischio di ipotensione ortostatica.

Se combinato con amifostina può aumentare l'effetto antipertensivo.

Allergeni, utilizzato per l'immunoterapia, o allergene estratti per test cutanei, aumentare il rischio di reazioni allergiche sistemiche gravi o anafilassi nei pazienti, ricevere betaxololo.

Fenitoina nella / nel cardiodepressive introduzione aumenta la gravità dell'azione e la probabilità di riduzione della pressione arteriosa in pazienti, prendendo betaxololo.

Quando betaxololo combinato riduce la clearance della xantina (tranne difillina) e aumenta la loro concentrazione nel plasma sanguigno, specialmente nei pazienti con un primo aumento della clearance della teofillina (ad esempio,, sotto l'influenza del fumo).

L'effetto ipotensivo dei betaxololo indebolire estrogeni (ritenzione di sodio).

In un'applicazione congiunta con betaxololo glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina, guanfacina e aumentare il rischio di sviluppare o peggioramento di bradicardia, AV-blocco, cardiaco.

In un'applicazione congiunta con betaxololo nifedipina, Diuretico, klonidin, simpatolitiki, idralazina, e altri farmaci antipertensivi possono causare una riduzione della pressione arteriosa significativa.

Quando betaxololo combinato prolunga la durata d'azione di rilassanti non depolarizzanti muscoli e aumenta l'effetto anticoagulante di cumarine.

In un'applicazione congiunta con betaxololo etanolo, sedativi e farmaci ipnotici aumentano depressione del SNC.

Non consigliato applicazione concomitante con inibitori MAO a causa di un aumento significativo della azione ipotensiva, una pausa di trattamento tra il ricevimento di MAO-inibitori e betaxololo dovrebbe essere almeno 14 giorni.

In un'applicazione congiunta con betaxololo alcaloidi dell'ergot non idrogenati aumentare il rischio di disturbi circolatori periferici.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini pari o inferiore a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.