LIDOKAIN (Soluzione iniettabile)

Materiale attivo: Lidokain
Quando ATH: N01BB02
CCF: Mestnый anestetico. Farmaci antiaritmici. Класс I B.
Quando CSF: 21.02
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

DOSAGGIO FORM, STRUTTURA E IMBALLAGGIO

Soluzione iniettabile chiaro, incolori incolori o nelle vicinanze, senza odore.

Eccipienti: cloruro di sodio (forme di dosaggio parenterale), acqua d / e.

2 ml – ampolla (5) – imballaggi Valium planimetrica (20) – scatole di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI

Azione farmacologica

Farmaci antiaritmici di classe IB, anestetico mestnый, derivato di acetanilide. Esso ha una membrana stabilizzante. Essa provoca il blocco dei canali del sodio nelle membrane neuronali eccitabili e le membrane dei cardiomiociti.

Riduce la durata del potenziale d'azione ed il periodo refrattario effettivo in fibre di Purkinje, sopprime il loro automatismo. Questo inibisce l'attività elettrica di lidocaina depolarizzato, siti aritmogeni, ma un effetto minimo sulla attività elettrica dei tessuti normali. Se usato in dosi elevate terapeutiche difficilmente cambia contrattilità miocardica e rallenta AV-conduzione. Quando viene utilizzato come un agente anti-aritmici in / nell'insorgenza introduzione di azione attraverso 45-90 secondo, durata – 10-20 m; quando i / m amministrazione l'insorgenza di azione attraverso 5-15 m, durata – 60-90 m.

Essa provoca tutti i tipi di anestesia locale: terminale, infiltrazione, provodnikovuju.

Farmacocinetica

Dopo l'/ m di assorbimento è quasi completa. Distribuzione rapida, v_D è di circa 1 l / kg (nei pazienti con insufficienza cardiaca dopo). Il legame proteico è dipendente dalla concentrazione di principio attivo nel plasma e di 60-80%. Metabolizzato soprattutto nel fegato con la formazione di metaboliti attivi, che possono contribuire alla manifestazione degli effetti terapeutici e tossici, soprattutto dopo l'infusione per 24 h o più.

T_1/2 Si tende ad essere bifasica con una distribuzione di fase 7-9 m. In generale, T_1/2 dose-dipendente, è 1-2 e h può essere aumentata a 3 ore o più nel corso di un lungo / infusione (Di più 24 no). Eliminato dai reni come metaboliti, 10% in forma invariata.

Testimonianza

In pratica cardiologia: trattamento e prevenzione delle aritmie ventricolari (aritmia, tachicardia, svolazzare, fibrillazione), incl. nell'infarto miocardico acuto, quando impiantato pacemaker, quando glucoside intossicazione, narkoze.

Anestesia: terminale, infiltrazione, Fili, cerebrospinale (Epidurale) anestesia in chirurgia, Ostetricia e Ginecologia, Urologia, Oftalmologia, Odontoiatria, Otorinolaringoiatria; blocco dei nervi periferici e gangli.

Dosaggio regime

In un antiaritmici adulti quando somministrato in una dose di carico / a – 1-2 mg / kg per 3-4 m; La dose media singola 80 mg. Poi proseguire dritto infusione a goccia ad un tasso di 20-55 ug / kg / min. Drip infusione può essere effettuato durante 24-36 no. Se necessario infusione sfondo gocciolamento può essere ripetuto in dosi / bolo di lidocaina 40 mg dopo 10 minuti dopo la prima dose di carico.

V / m vengono introdotti da 2-4 mg / kg, se necessario, la reintroduzione è possibile attraverso 60-90 m.

Bambini con su / in una dose di carico – 1 mg / kg, se necessario, può reintroduzione di 5 m. Per continuo / v per infusione (Di solito dopo la somministrazione della dose di carico) – 20-30 ug / kg / min.

Per l'uso nella pratica chirurgica e ostetrica, Odontoiatria, Modalità ENT-pratica impostata individualmente, a seconda delle prove, situazione clinica e la forma di dosaggio.

La dose massima: adulti con / in una dose di carico – 100 mg, sulla successiva infusione a goccia – 2 mg / min; quando i / m amministrazione – 300 mg (di 4.5 mg / kg) durante 1 no.

Bambini nel caso di ri-dose di carico a intervalli 5 dose totale min è 3 mg / kg; con io / infusione (Di solito dopo la somministrazione della dose di carico) – 50 ug / kg / min.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, debolezza, irrequietezza, nistagmo, perdita di conoscenza, sonnolenza, disturbi visivi e uditivi, tremore, Trizm, convulsioni (Aumenta il rischio di sviluppo sullo sfondo di ipercapnia e acidosi), sindrome “cauda equina” (paralisi delle gambe, parestesia), stethoparalysis, arresto respiratorio, Blocco motore e sensibile, Paralisi respiratoria (più probabilità di sviluppare l'anestesia quando subaracnoidea), intorpidimento della lingua (quando utilizzati in odontoiatria).

Sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia – quando somministrato vasocostrittore, perifericheskaya vasodilatazione, crollo, dolore al petto.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria (sulla pelle e delle mucose), prurito della pelle, angioedema, shock anafilattico.

Reazioni locali: anestesia spinale – mal di schiena, con l'anestesia epidurale – entrare accidentalmente nello spazio subaracnoideo; quando applicato localmente in Urologia – uretrit.

Altro: minzione involontaria, metgemoglobinemiâ, anestesia persistente, diminuzione della libido e / o di potenza, depressione respiratoria, fino all'arresto, gipotermiя; sotto anestesia in odontoiatria: intorpidimento e parestesie delle labbra e della lingua, estensione dell'anestesia.

Controindicazioni

Sanguinamento pesante, shock, ipotensione, l'infezione sito di iniezione proposto, vыrazhennaya bradicardia, shock cardiogeno, grave insufficienza cardiaca cronica, Pazienti anziani SSS, Blocco AV II e III gradi (tranne, quando una sonda per stimolare i ventricoli), grave fegato.

Per l'anestesia subaracnoidea – blocco cardiaco completo, emorragia, ipotensione, shock, infezione la puntura lombare luogo, setticemia.

Aumento della sensibilità alla lidocaina e altri anestetici locali di tipo amidico.

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza e l'allattamento essere utilizzato solo per la salute. La lidocaina viene escreto nel latte materno.

In pratica ostetrica usato con cautela paracervicale per le violazioni dello sviluppo fetale, insufficienza placentare, prematurità, perenoshennosti, gestosi.

Avvertenze

C Deve essere usata cautela quando le condizioni, accompagnata da una diminuzione in flusso epatico (incl. nello scompenso cardiaco cronico, malattie del fegato), progressiva insufficienza circolatoria (di solito come conseguenza di blocco cardiaco e shock), in pazienti obesi e debilitati, in pazienti anziani (anziano 65 anni); per l'anestesia epidurale – malattie neurologiche, Setticemia, impossibilità di foratura a causa di deformità della colonna vertebrale; per l'anestesia subaracnoidea – quando il mal di schiena, infezioni cerebrali, tumori benigni e maligni del cervello, coagulopatie a varie origini, emicrania, emorragia subaracnoidea, ipertensione, ipotensione, parestesia, psicosi, Isterismo, nei pazienti non collaboranti, impossibilità di foratura a causa di deformità della colonna vertebrale.

Attenzione viene somministrata lidocaina in tessuto con abbondante vascolarizzazione (ad esempio,, nel collo con la chirurgia tiroidea), in tali casi, lidocaina applicata in dosi più basse.

Mentre l'uso di beta-bloccanti, cimetidina richiede una riduzione della dose di lidocaina; polimixina B – dovrebbe controllare la funzione respiratoria.

Durante il trattamento inibitori MAO non dovrebbero essere usati parenterale lidocaina.

Soluzioni per le iniezioni, composto di adrenalina e noradrenalina, non progettati per il / la.

Lidocaina non può essere aggiunto a trasfusioni di sangue.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Dopo l'applicazione di lidocaina non è raccomandato di impegnarsi in attività, Si richiede alta concentrazione di attenzione e le reazioni psicomotorie veloci.

Interazioni con altri farmaci

In un'applicazione con barbiturici (incl. fenobarbital) può aumentare il metabolismo della lidocaina nel fegato, Le concentrazioni plasmatiche di abbassamento e, con ciò, riduzione della sua efficacia terapeutica.

Mentre l'uso di beta-bloccanti (incl. con propranololo, nadololom) può aumentare gli effetti di lidocaina (incl. tossico), apparentemente, a causa della lentezza del suo metabolismo nel fegato.

A applicazione contemporanea con gli inibitori MAO può aumentare l'azione di lidocaina anestetico locale.

In un'applicazione con farmaci, causando un blocco di trasmissione neuromuscolare (incl. con Succinilcolina) può aumentare gli effetti dei farmaci, causando un blocco di trasmissione neuromuscolare.

In un'applicazione con farmaci e sedativi possono aumentare effetti depressivi sul sistema nervoso centrale; con aymalinu, xinidinom – possono aumentare l'azione cardiodepressive; con amiodarone – casi descritti di sequestri e SSS.

In un'applicazione con geksenalom, sodio tiopentale (IO /) possibile depressione respiratoria.

A applicazione simultanea con Valium un aumento della tossicità della lidocaina; con midazolam – moderata diminuzione della concentrazione di lidocaina nel plasma; con la morfina – rafforzare l'effetto analgesico della morfina.

In un'applicazione sviluppata con rischio prenilamina di tipi di aritmia ventricolare “piroetta”.

Ci sono casi di eccitazione, allucinazioni mentre l'uso di procainamide.

Mentre l'uso di propafenone può aumentare la durata e aumentare la gravità degli effetti collaterali del CNS.

Si ritiene, che sotto l'effetto della rifampicina può ridurre la concentrazione nel plasma lidocaina.

Quando entrambi / v infusione di lidocaina e fenitoina può aumentare gli effetti collaterali di origine centrale; ha descritto il caso blocco senoatriale dovuto all'azione additiva lidocaina cardiodepressive e fenitoina.

Pazienti, ricevere fenitoina come anticonvulsivante, possibile ridurre la concentrazione di lidocaina nel plasma, causa l'induzione di enzimi epatici microsomiali sotto l'influenza di fenitoina.

In un'applicazione con cimetidina moderatamente ridotta clearance della lidocaina e aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno, vi è il rischio di aumento degli effetti collaterali di lidocaina.