KVENTIAKS

Materiale attivo: Quetiapina
Quando ATH: N05AH04
CCF: Farmaco antipsicotico (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Quando CSF: 02.01.02.04
Fabbricante: Krka-RUS LTD (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film bruno-rosso, round, lenticolare, smussato.

Eccipienti: lattosio monoidrato, calcio idrogeno fosfato diidrato, cellulosa microcristallina, povidone, sodio carbossimetilamido (Tipo A), magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), macrogol 4000, dye ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro colorante rosso (E172).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film giallo chiaro, round, lenticolare.

Eccipienti: lattosio monoidrato, calcio idrogeno fosfato diidrato, cellulosa microcristallina, povidone, sodio carbossimetilamido (Tipo A), magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), macrogol 4000, dye ossido di ferro giallo (E172).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, round, lenticolare, smussato.

Eccipienti: lattosio monoidrato, calcio idrogeno fosfato diidrato, cellulosa microcristallina, povidone, sodio carbossimetilamido (Tipo A), magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), macrogol 4000.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, round, lenticolare.

Eccipienti: lattosio monoidrato, calcio idrogeno fosfato diidrato, cellulosa microcristallina, povidone, sodio carbossimetilamido (Tipo A), magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), macrogol 4000.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, Ovale, lenticolare.

Eccipienti: lattosio monoidrato, calcio idrogeno fosfato diidrato, cellulosa microcristallina, povidone, sodio carbossimetilamido (Tipo A), magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio (E171), macrogol 4000.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antipsicotico (ansiolitico). Quetiapina è un antipsicotico atipico, che presenta una maggiore affinità per i recettori serotoninergici 5HT₂-Recettore, che per la dopamina D₁– e d₂-recettori cerebrali. Quetiapina ha affinità per l'istamina e α₁-adrenocettore, e una minore affinità per α₂-adrenocettore. Non c'erano affinità apprezzabile per quetiapina e benzodiazepine recettori colinergici muscarinici.

Il test standard quetiapina mostra l'attività antipsicotica.

I risultati dello studio di sintomi extrapiramidali in animali hanno rivelato, che quetiapina provoca deboli catalessi in una dose, bloccando la dopamina D₂-recettori. Quetiapina è una diminuzione selettiva nelle attività-A10 neuroni dopaminergici mesolimbico, rispetto ai neuroni A9 nigrostriatali,, coinvolti nella funzione motoria.

Non ci sono state differenze tra la quetiapina (dose 75-750 mg / giorno) e placebo nell'incidenza dei casi di sintomi extrapiramidali e l'uso concomitante di farmaci anticolinergici. Non vi è alcun aumento a lungo termine della concentrazione di prolattina nel plasma sanguigno.

Quetiapina supporto prolungato miglioramento clinico nei pazienti, il cui effetto positivo sviluppato all'inizio del trattamento.

La durata dell'esposizione della quetiapina sulla serotonina 5HT₂-e recettori della dopamina e D₂-recettori è inferiore 12 h dopo la somministrazione.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Assorbimento – alto, mangiare non influenza la biodisponibilità di. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 83%.

La farmacocinetica di quetiapina è lineare e non differisce in uomini e donne.

Metabolismo

Ampiamente metabolizzato nel fegato con la formazione di metaboliti farmacologicamente inattivi sotto l'influenza di CYP3A4. Quetiapina e molti dei suoi metaboliti sono deboli inibitori delle isoenzimi 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 del citocromo P450 umano, ma solo a concentrazioni di, meno, in 10-50 volte la concentrazione del farmaco quando usato nell'intervallo di dosi efficaci 300 a 450 mg / giorno.

Sulla base in vitro, Non si prevede che, che la co-somministrazione di quetiapina con altri farmaci comporta un'inibizione clinicamente significativa del citocromo P450 metabolismo di altri farmaci mediato.

Detrazione

T_1/2 circa 7 no. Segnala la notizia 73% e attraverso l'intestino – 21%. Di Meno 5% Quetiapina non viene metabolizzato e escreto immodificato.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

La clearance media di quetiapina in pazienti anziani 30-50% Di meno, rispetto ai pazienti di età compresa tra 18 a 65 anni.

La clearance plasmatica media di quetiapina in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml / min / 1,73 m³) e nei pazienti con malattie epatiche (cirrosi alcolica stabile) ridotto di circa 25%.

Testimonianza

- Il trattamento delle psicosi acute e croniche, tra cui la schizofrenia;

- Il trattamento di episodi maniacali nel disturbo bipolare.

Dosaggio regime

Il farmaco è prescritto all'interno, 2 volte / die, indipendentemente dal pasto.

A trattamento delle psicosi acute e croniche, tra cui la schizofrenia, dose giornaliera nella prima 4 giorno è: 1-Giorno – 50 mg; 2-Giorno – 200 mg; 3-Giorno – 200 mg e 4 ° giorno – 300 mg. A partire dal 4 ° giorno, dose giornaliera è 300 mg. A seconda dell'effetto clinica e tollerabilità della dose può variare singolarmente da 150 mg / giorno 750 mg / giorno. La dose massima giornaliera per il trattamento della schizofrenia – 750 mg.

A il trattamento di episodi maniacali nel disturbo bipolare quetiapina è raccomandato come monoterapia o come terapia aggiuntiva per la stabilizzazione dell'umore.

La dose giornaliera nella prima 4 giorno è: 1-Giorno – 100 mg; 2-Giorno – 200 mg; 3-Giorno – 300 mg e 4 ° giorno – 400 mg. Aumentare la dose giornaliera può successivamente 200 mg / giorno 6 Cura Day è 800 mg. A seconda dell'effetto clinica e tollerabilità della dose può variare singolarmente da 200 mg / giorno 800 mg / giorno. Solitamente, dose efficace varia da 400 mg 800 mg / giorno. La dose massima giornaliera – 800 mg.

Inutilmente. clearance plasmatica di quetiapina in pazienti anziani ridotto 30-50%, prescritto il farmaco con cautela, soprattutto all'inizio del trattamento. La dose iniziale – 25 mg / giorno, seguita da un aumento di 25-50 mg per raggiungere la dose efficace.

In I pazienti con insufficienza epatica e renale Si raccomanda di iniziare la terapia con 25 mg / giorno. In futuro, si raccomanda di aumentare la dose giornaliera 25-50 mg per raggiungere la dose efficace.

Effetto collaterale

Classificazione della incidenza di effetti collaterali (CHI): Spesso (> 1/10), spesso (> 1/100, < 1/10), di rado (> 1/1000, < 1/100), raramente (>1/10 000, < 1/1000), raramente (< 1/10 000, inclusi i casi isolati).

Dal sistema ematopoietico: spesso – leucopenia; di rado – eozinofilija; raramente – neutropenia.

Parte del sistema nervoso centrale e periferico: molto spesso - capogiri, sonnolenza, mal di testa; spesso – sincope; di rado – ansia, eccitazione, insonnia, acatisia, tremore, convulsioni, depressione, parestesia; raramente – sindrome neurolettica maligna (ipertermia, disturbi della coscienza, rigidità muscolare, disturbi vegeto-vascolari, Un aumento delle concentrazioni di CPK); raramente – pozdnyaya discinesia.

Sistema cardiovascolare: spesso – tachicardia, ipotensione ortostatica, Prolungamento dell'intervallo QT all'ECG.

Il sistema respiratorio: rinite, faringite.

Dal sistema digestivo: spesso – bocca asciutta, costipazione, diarrea, dispepsia, aumento delle transaminasi sieriche (ACT или АЛТ); raramente – itterizia, nausea, vomito, dolore addominale; raramente – epatite.

Reazioni allergiche: di rado – eruzione cutanea, reazioni di ipersensibilità; raramente – angioedema, Sindrome di Stevens-Johnson.

Sulla parte del sistema riproduttivo: raramente – priapismo.

Sulla parte del sistema endocrino: spesso – aumento di peso (soprattutto nelle prime settimane di trattamento); raramente – iperglicemia o diabete scompenso.

Gli esami di laboratorio: di rado – Aumenti dei livelli sierici di GGT e trigliceridi (non a digiuno), ipercolesterolemia; riduzione ormone tiroideo (T4 totale e libero T4 / nella prima 4 Settimana /, così come T3 totale e rT3 / Solo alte dosi di quetiapina /).

Altro: spesso – edema periferico, astenia; raramente – mal di schiena, dolore al petto, subfebrilitet, mialgia, xerosi, caligation.

Controindicazioni

- L'allattamento al seno;

- Bambini e adolescenti fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al quetiapina o altri ingredienti.

DA cautela deve essere prescritto a pazienti con cardiovascolari e malattie cerebrovascolari, o di altre condizioni, predisponenti a ipotensione, prolungamento congenito QT sull'ECG o in presenza di condizioni, potenziale di causare prolungamento del QT (co-somministrazione di farmaci, prolungamento dell'intervallo QT, insufficienza cardiaca congestizia, kaliopenia, gipomagniemiya), insufficienza epatica, epilessia, sequestri nella storia, gravidanza, pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia di quetiapina in donne in gravidanza. Pertanto, la gravidanza può essere applicata solo quetiapina, se il beneficio atteso giustifica il rischio potenziale.

Il grado di escrezione di quetiapina con il latte materno non è installato. Le donne devono essere informate di evitare l'allattamento al seno durante l'assunzione di quetiapina.

Avvertenze

Quando la cancellazione improvvisa di alte dosi di farmaci antipsicotici possono verificare i seguenti gravi reazioni (ritiro) – nausea, vomito, raramente insonnia. I casi di esacerbazione di sintomi psicotici e la comparsa di disturbi del movimento involontari (acatisia, distonia, discinesia). In questa connessione,, abolizione del farmaco è consigliato gradualmente.

Nella nomina di quetiapina con farmaci, prolungamento dell'intervallo QT, Bisogna fare attenzione, soprattutto nei pazienti anziani, insufficienza cardiaca congestizia, ipokaliemia e ipomagnesiemia.

Considerando, quetiapina che colpiscono il sistema nervoso centrale, il farmaco deve essere usato con cautela in combinazione con altri farmaci, avente un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale. Si consiglia di astenersi da alcol.

Quando i sintomi di discinesia tardiva dovrebbero ridurre la dose o interrompere l'uso di quetiapina.

Negli studi clinici controllati non vi era alcuna differenza riscontrata nell'incidenza di crisi epilettiche tra quetiapina e placebo. Ma, così come nel trattamento di altri antipsicotici, Si raccomanda cautela nei pazienti con la presenza di una storia di convulsioni.

Sindrome maligna da neurolettici può essere associata con il trattamento antipsicotico corso. Le manifestazioni cliniche della sindrome includono: ipertermia, stato mentale alterato, rigidità muscolare, volatilità del sistema nervoso autonomo, un urovnja aumento CPK. Con lo sviluppo di questa sindrome, quetiapina deve essere interrotta e il trattamento appropriato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il trattamento con quetiapina si consiglia di fare attenzione quando si guida e occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

I dati sul sovradosaggio di quetiapina limitati. Ci sono casi di ricezione di quetiapina, superiore 30 g. Nella maggior parte dei pazienti, gli effetti collaterali non sono stati osservati, in caso di loro effetti collaterali sono stati. Iscritto il caso di morte durante l'assunzione di 13.6 Mr. quetiapina. Molto raramente segnalati casi di sovradosaggio con quetiapina, porta ad un allungamento dell'intervallo QT, coma o la morte. Nei pazienti con grave malattia cardiovascolare storia del rischio di effetti collaterali possono aumentare in caso di sovradosaggio.

Sintomi: chrezmernaya sedazione, sonnolenza, tachicardia, abbassando la pressione sanguigna.

Trattamento: terapia sintomatica, Eventi, finalizzata al mantenimento della funzione respiratoria, Cardiovascolare, un'adeguata ossigenazione e ventilazione. Nessun antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

Quetiapina non provoca induzione di sistemi enzimatici epatici, coinvolto nel metabolismo di fenazone e litio.

La somministrazione concomitante di quetiapina con farmaci, potenzialmente inibendo enzimi epatici, Taki come carbamazepina o fenitoina, nonché con barbiturici, rifampicina, può ridurre le concentrazioni plasmatiche di quetiapina, che può richiedere un aumento di dosi Kventiaksa, secondo l'effetto clinico. E 'anche necessario considerare l'abolizione della fenitoina o carbamazepina, o qualsiasi altro induttore del sistema di enzimi epatici o sostituire il farmaco, non inducono enzimi microsomiali epatici (ad esempio,, acido valproico).

L'enzima principale, responsabili del metabolismo di quetiapina, является изофермент CYP3A4. La farmacocinetica di quetiapina non cambia mentre l'applicazione di cimetidina (Inibitore P450), fluoxetina (inibitore di CYP3A4 e CYP2D6) o imipramina antidepressivo (inibitore del CYP2D6).

Si raccomanda di prestare attenzione durante quetiapina e sistemica la somministrazione di inibitori del CYP3A4 (antimicotici e antibiotici macrolidi azole), tk. le concentrazioni plasmatiche di quetiapina possono aumentare. Pertanto è necessario utilizzare dosi inferiori di quetiapina. Particolare attenzione dovrebbe essere data ai pazienti anziani e debilitati.

La farmacocinetica di quetiapina non altera in modo significativo quando somministrato in concomitanza con farmaci antipsicotici – risperidone o aloperidolo. Tuttavia, l'uso concomitante di quetiapina con tioridazina ha portato ad un aumento della clearance di quetiapina.

Farmaci, Deprimenti del SNC, e etanolo aumenta il rischio di effetti collaterali.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 30 ° C. Data di scadenza – 2 anno.

Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza.