KORDAFLEKS

Materiale attivo: Nifedipina
Quando ATH: C08CA05 Categoria
CCF: Kalьcievыh bloccante del canale
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I20.1, I73.0
Quando CSF: 01.03.02
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita Colore giallo, матовые или слегка блестящие, round, lenticolare, con un debole odore caratteristico.

Eccipienti: поливинилбутирал, magnesio stearato, talco, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellosa di sodio, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, Biossido di titanio, ossido di ferro giallo, gipromelloza.

100 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Compresse a rilascio prolungato, rivestita коричневато-лилового цвета, round, lenticolare, с матовой или слегка блестящей поверхностью, inodore o con un debole odore caratteristico; di presentazioni – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, croscarmellosa di sodio, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, talco, magnesio stearato.

La composizione del guscio: gipromelloza, Biossido di titanio, ossido di ferro rosso, magnesio stearato.

30 PC. – vasetti di vetro scuro (1) – scatole di cartone.
60 PC. – vasetti di vetro scuro (1) – scatole di cartone.

Azione farmacologica

Selettivi calcio-antagonisti lento, 1,4-diidropiridina derivato. Ha antipertensivi e antianginosi. Nifedipina riduce la corrente di ioni calcio extracellulari all'interno di cardiomiociti e cellule muscolari lisce delle arterie coronariche e periferiche. Alle dosi terapeutiche, attuale normalizza ioni calcio transmembrana, violazioni in un certo numero di condizioni patologiche, прежде всего при артериальной гипертензии. Riduce gli spasmi e dilata i vasi arteriosi coronarici e periferici, riduce la resistenza vascolare periferica, riduce la post-carico e richiesta di ossigeno del miocardio. Questo migliora il flusso sanguigno in aree ischemiche del miocardio, senza sindrome “rubare”, e aumenta anche il numero di garanzie di funzionamento.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, e l'azione antiaritmica. Non influenza il tono delle vene. Nifedipina aumenta il flusso ematico renale, causando moderata natriuresi. In dosi elevate inibisce il rilascio di ioni calcio dai depositi intracellulari. Si riduce il numero di funzionamento dei canali del calcio, senza esercitare influenza sul tempo sono attivati, di inattivazione e recupero.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 no.

Farmacocinetica

Assorbimento

При приеме внутрь быстро и почти полностью (Di più 90%) assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_max il sangue ottenuto attraverso 0.5-1 ore dopo la somministrazione.

Una volta dentro 1 linguetta. long-acting 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 no (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h è gradualmente ridotta.

Distribuzione

Il legame alle proteine ​​plasmatiche (alьʙuminami) è 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Penetra attraverso la BBB (Di meno 5%), la barriera placentare, escreto nel latte materno.

Non si accumula.

Metabolismo

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 metaboliti, не обладающих фармакологической активностью.

Detrazione

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 мг T_1/2 нифедипина составляет 2 no, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – di 3.8-16.9 no.

60-80% di una dose orale è escreto nelle urine come metaboliti inattivi, resto – с желчью и калом.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipina.

Insufficienza renale cronica, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Testimonianza

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Pillola 10 mg);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, incl. ангиоспастической (Prinzmetal);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Dosaggio regime

La modalità impostata individualmente, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Adulti Kordafleks^® sotto forma di compresse, rivestita, nominare 10 mg (1 tab.) 3 volte / die. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 tab.) 1-2 volte / die. La dose massima giornaliera – 40 mg. Интервал между приемами препарата – non meno 2 no.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. La dose iniziale – 20 mg (1 tab.) 2 volte / die ad intervalli 12 no. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, generalmente, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 tab.) 2 volte / die. La dose massima giornaliera – 120 mg.

In pazienti anziani фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

A умеренных нарушениях функции печени или почек correzione regime di dosaggio non è richiesta. A выраженном нарушении функции печени la dose massima giornaliera non deve superare 40 mg.

Droga in compresse, contenenti 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – indipendentemente dal pasto, senza masticare, con poca acqua.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: rossore al viso, ipotensione grave, edema periferico, tachicardia; raramente – aumento attacchi di angina (Si richiede la rimozione del farmaco), усиление сердечной недостаточности, deliquio.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, stanchezza, disturbi del sonno (sonnolenza o insonnia); in alcuni casi – umore labilità, deficit visivo; uso a lungo termine a dosi elevate – parestesie alle estremità, tremore.

Dal sistema digestivo: diarrea, costipazione, nausea, bruciore di stomaco; raramente (при длительном приеме препарата) – bocca asciutta, flatulenza, colestasi intraepatica, aumento delle transaminasi epatiche; in alcuni casi – giperplaziya destra, gengivite, anoressia.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, trombotsitopenicheskaya Porpora, leucopenia; in alcuni casi – anemia.

Dal sistema urinario: aumentare la produzione di urina al giorno; raramente – peggioramento della funzione renale nei pazienti con insufficienza renale cronica.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgii; in alcuni casi – artrite.

Sulla parte del sistema endocrino: in alcuni casi – ginecomastia, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), variazione di peso, galattorrea.

Reazioni allergiche: raramente – orticaria, eruzione cutanea, pizzicore; in alcuni casi – epatite autoimmune.

Altro: sentendo il calore; in alcuni casi – debolezza, Sudorazione, febbre, brividi, photodermatitis.

Controindicazioni

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Shock cardiogeno;

- Grave ipotensione (pressione sistolica al di sotto 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopatica stenosi ipertrofica subaortalnыy;

- Scompenso cardiaco grave;

- I trimestre di gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

DA cautela следует применять Кордафлекс^® nello scompenso cardiaco cronico, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, gravi violazioni della circolazione cerebrale, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, ipertensione maligna, pazienti, emodialisi (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, e nei pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Kordafleks^® controindicato per l'uso nel I trimestre di gravidanza.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Dal momento che la nifedipina è escreta nel latte materno, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Avvertenze

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (fenomeno “rimbalzo”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

I pazienti anziani sono più propensi a diminuire il flusso ematico cerebrale dovuta alla vasodilatazione periferica tagliente.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Utilizzare in Pediatria

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Nell'impostazione iniziale, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® non è consentito guidare veicoli e svolgere altre attività potenzialmente pericolose, che richiede prontezza di reazioni psicomotorie. Nel corso di un ulteriore trattamento, il grado di restrizione viene determinato in base alla risposta individuale del paziente al farmaco..

Overdose

Sintomi: ipotensione grave, tachicardia, dolore al petto (angina), mal di testa, crollo, perdita di conoscenza, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradicardia, svenimento. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, iperkaliemia, metabolica, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Trattamento: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Se necessario, il lavaggio tenue, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, L'emodialisi non è efficace, e plasmaferesi può essere efficace.

La terapia sintomatica. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. Se in pericolo di vita bradicardia dovrebbe applicarsi pacemaker artificiale. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrenalina), можно использовать допамин (la dose massima 25 ug / kg di peso corporeo / min), doʙutamin (la dose massima 15 ug / kg di peso corporeo / min), e isoprenalina 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / in). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Interazioni con altri farmaci

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® con beta-bloccanti, Diuretici, ACE inibitori, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. a. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® с клонидином, metildopa, octadine, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Aumento effetto ipotensivo si osserva anche in terapia di combinazione con cimetidina, ranitidina e antidepressivi triciclici.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, chinidina e altre droghe, causando prolungamento dell'intervallo QT, rafforzare l'effetto inotropo negativo e aumentare il rischio di prolungamento del QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, cosa, apparentemente, a causa di una diminuzione della sua biodisponibilità, così come l'induzione di enzimi, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (di 2 volte), che raggiunge il livello massimo 3-4 giorno. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, in particolare nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra.

La nifedipina può spostare dalla sua associazione con farmaci proteici, caratterizzato da un elevato grado di legame (incl. anticoagulanti indiretti – cumarina e derivati ​​indandiona, FANS), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, se necessario, ridurre la dose di vincristina.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина corpo, se necessario, ridurre la dose di nifedipina.

succo di pompelmo, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (fluconazolo, интраконазол, ketoconazolo) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato in un buio e inaccessibile ai bambini a temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 4 anno.