KONTROLOK

Materiale attivo: Pantoprazolo
Quando ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPasi. Farmaco anti-ulcera
ICD-10 codici (testimonianza): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Quando CSF: 11.01.03
Fabbricante: NYCOMED GmbH (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestite con enterica, Ovale, biconvesse, rivestita con film di colore giallo, con il nucleo da bianco a quasi bianco; su un lato dell'inchiostro tablet marrone stampato “P20”.

Eccipienti: carbonato di sodio anidro,, mannitolo, krospovydon, povidone K90, stearato di calcio, Acqua purificata.

La composizione del guscio: gipromeloza-2910, povidone K25, Biossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E172), glicole propilenico, эудрагит L30D-55 (acido metacrilico e copolimero etil acrilato, polisorbato 80, sodio lauril), triэtiltsitrat.
La composizione di inchiostro marrone Opacode S-1-26.514 per la marcatura compresse: Gommalacca, ossido di ferro (E172) Red CL77491, ossido di ferro (E172) Nero CL77499, ossido di ferro (E172) CL77492 Giallo, lecitina di soia, Biossido di titanio (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulsione di polidimetilsilossano).

5 PC. – vesciche (3) – Copertina cartonata pieghevole (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (1) – Copertina cartonata pieghevole (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – Copertina cartonata pieghevole (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestite con enterica, Ovale, biconvesse, rivestita con film di colore giallo, con il nucleo da bianco a quasi bianco; su un lato dell'inchiostro tablet marrone stampato “P40”.

Eccipienti: carbonato di sodio anidro,, mannitolo, krospovydon, povidone K90, stearato di calcio, Acqua purificata.

La composizione del guscio: gipromeloza-2910, povidone K25, Biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172), glicole propilenico, эудрагит L30D-55 (acido metacrilico e copolimero etil acrilato, polisorbato 80, sodio lauril), triэtiltsitrat.
La composizione di inchiostro marrone Opacode S-1-26.514 per la marcatura compresse: Gommalacca, ossido di ferro (E172) Red CL77491, ossido di ferro (E172) Nero CL77499, ossido di ferro (E172) CL77492 Giallo, lecitina di soia, Biossido di titanio (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulsione di polidimetilsilossano).

5 PC. – vesciche (3) – Copertina cartonata pieghevole (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (1) – Copertina cartonata pieghevole (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – Copertina cartonata pieghevole (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Polvere per soluzione per i / v amministrazione come sostanza secca bianco o quasi bianco.

Eccipienti: disodio эdetat, Idrossido di sodio.

Bottiglie di vetro incolore (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Inibitore della pompa protonica (N⁺-K⁺-ATPasi).

Blocca lo stadio finale di secrezione di acido cloridrico, abbassamento sia basale e stimolata la secrezione, indipendentemente dalla natura dello stimolo.

Una volta dentro 20 Kontrolok mg effetto antisecretorio dopo 1 ore e raggiunge un massimo dopo 2-4 no. La on / nell'introduzione 80 mg di pantoprazolo effetto antisecretorio raggiunge un massimo entro 1 h ed immagazzinato 24 no.

Quando ulcera duodenale, associato a Helicobacter pylori, riduzione della secrezione gastrica aumenta la sensibilità dei microrganismi agli antibiotici. Nessun effetto sulla motilità del tratto gastrointestinale. Attraverso normale attività secretoria 3-4 giorni dopo l'applicazione.

Rispetto ad altri inibitori della pompa protonica, Kontrolok ha alta stabilità chimica a pH neutro, e meno potenziale di interazione con il sistema ossidasi del fegato, a seconda del citocromo P450. Pertanto Kontrolok non interagisce con molti altri farmaci comuni.

Farmacocinetica

Farmacocinetica è lo stesso come dopo una singola, e dopo un uso ripetuto del farmaco.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, pantoprazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. C_max nel plasma dopo somministrazione orale si ottiene dopo la prima dose 20 mg o 40 mg. Media, C_max= 1.0-1.5 ug / ml raggiunto attraverso 2-2.5 h per la dose 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – attraverso 2.5 h per la dose 40 mg. Questa figura rimane invariata dopo uso ripetuto del farmaco. La biodisponibilità assoluta delle compresse di pantoprazolo – 77%. L'uso simultaneo di compresse di pantoprazolo con il cibo non ha influenzato l'AUC e la C_max.

Il range di dosaggio 10 a 80 mg di pantoprazolo concentrazione diretta cinetica nel plasma è lineare dopo l'ingestione, e dopo / in uso.

Distribuzione

Pantoprazolo legame alle proteine ​​plasmatiche è 98%. v_D è 0.15 l / kg, autorizzazione – 0.1 L / h / kg.

Metabolismo

Viene metabolizzato nel fegato. Il metabolita principale nel plasma e nelle urine è desmetilpantoprazol, coniugato con solfato.

Detrazione

La principale via di escrezione – urina (di 80%) come metaboliti di pantoprazolo, in una piccola quantità escreta nelle feci. T_1/2 prodotto -1 no, T_1/2 metabolita – di 1.5 no. Ci sono stati diversi casi di eliminazione ritardata (l'applicazione di una soluzione / a).

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Quando si utilizza pantoprazolo nei pazienti con funzione renale limitata (incl. Pazienti, in emodialisi) riducendo la dose non è necessaria. Come nei pazienti sani, T_1/2 Pantoprazolo è breve. Dialisi solo una piccola parte del farmaco. Anche se T_1/2 il metabolita principale sta rallentando (2-3 no.), L'escrezione è abbastanza veloce e non si verifica accumulo.

Nei pazienti con cirrosi epatica (classi A, La classificazione di Child-Pugh) значение T_1/2 aumenta per 7-9 h alla applicazione di una soluzione / a, a 3-6 no (per la dose 20 mg) e 7-9 no (per la dose 40 mg) l'applicazione di compresse Kontrolok. L'AUC per la soluzione quando applicata sul / nel aumento 5-7 tempo, quando usato in compresse aumenta Kontrolok 3-5 tempo (per la dose 20 mg) e 5-7 tempo (per la dose 40 mg). Rispetto ai pazienti sani quando usato in soluzione / in C_max aumenti 1.5 volte, l'applicazione di compresse Kontrolok – in 1.3 volte (per la dose 20 mg) e 1.5 volte (per la dose 40 mg).

Un leggero aumento dei valori di AUC e C Indice_max negli anziani non è clinicamente significativa.

Testimonianza

- Ulcera gastrica e duodenale (esacerbazione), gastrite erosiva (incl. associati a prendere i FANS);

- Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD): Il trattamento di esofagite erosiva da reflusso, Trattamento del reflusso sintomatica neэrozyvnoy (NERB);

- Zollinger-Ellison;

- Eradicazione Helicobacter pylori in combinazione con agenti antibatterici;

- Trattamento e prevenzione delle ulcere da stress, così come le complicanze come sanguinamento, perforazioni, penetrazioni (una soluzione per i / v somministrazione).

Dosaggio regime

Le compresse devono essere assunte per via orale Kontrolok: inghiottire tutto e innaffiato con liquido (non si può schiacciare o sciogliere).

Secondo la testimonianza, richiede dosaggio 1 ora / giorno, Kontrolok deve essere assunto al mattino. Ora e pasti non influenzano l'attività del farmaco, ma raccomandato durante l'assunzione del farmaco contribuisce a migliore compliance del paziente.

A trattamento dell'ulcera gastrica e duodenale, gastrite erosiva (incl. associato all'uso di FANS) il farmaco viene utilizzato ad una dose di 40-80 mg / giorno.

Corso di trattamento 2 settimana durante esacerbazione di ulcera duodenale e 4-8 settimane a ulcera gastrica acuta. Anti-trattamento dell'ulcera gastrica e duodenale – da 20 mg / giorno.

A eradicazione dell'Helicobacter pylori consigliata la seguente combinazione:

1. Kontrolok su 20 mg 2 volte / die + amoksitsillin in 1000 mg 2 volte / die + Claritromicina 500 mg 2 volte / die;

2. Kontrolok su 20 mg 2 volte / die + gambe Metronidazol 500 mg 2 volte / die + Claritromicina 500 mg 2 volte / die;

3. Kontrolok su 20 mg 2 volte / die + amoksitsillin in 1000 mg 2 volte / die + gambe Metronidazol 500 mg 2 volte / die.

Un ciclo di trattamento – 7-14 giorni.

A Il trattamento di esofagite da reflusso Kontrolok applicato alla dose 20-40 mg / giorno. Corso di trattamento 4-8 settimane. Anti-trattamento – da 20 mg / giorno.

A il trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison Kontrolok applicato alla dose 40-80 mg / giorno.

In I pazienti con insufficienza epatica grave la dose deve essere ridotta a 40 mg 1 una volta ogni 2 giorno. In questo caso è necessario controllare la biochimica del sangue. Un aumento degli enzimi epatici devono interrompere l'uso del farmaco.

I pazienti anziani, così come nei pazienti con funzione renale compromessa Non superare la dose 40 mg / giorno. Un'eccezione è l'uso della combinazione di terapia antimicrobica per Helicobacter pylori, quando e pazienti anziani dovrebbero applicare una dose Kontrolok 40 mg 2 volte / die.

Inserisci Kontrolok / O deve essere limitato ai casi, quando non può ricevere il farmaco all'interno. La dose raccomandata è di 40 mg / giorno.

A trattamento a lungo termine della sindrome di Zollinger-Ellison ed altre condizioni patologiche di ipersecrezione dose giornaliera raccomandata all'inizio del trattamento è 80 mg / a. Più tardi, la dose può essere aumentata o diminuita. Nell'applicazione del farmaco in una dose giornaliera di un 80 mg, la dose deve essere suddivisa in 2 ammissione. Forse un aumento temporaneo del dosaggio giornaliero di 160 mg.

A trattamento e prevenzione delle ulcere da stress, e le loro complicanze (emorragia, perforazione, penetrazioni), Kontrolok nomina 80 mg / giorno. Nell'applicazione del farmaco in una dose giornaliera di un 80 mg, la dose deve essere suddivisa in 2 ammissione. Forse un aumento temporaneo del dosaggio giornaliero di 160 mg Kontroloka.

Preparazione della soluzione per l'iniezione

In vial, contenente sostanza secca, da aggiungere 10 ml di soluzione salina fisiologica.

Agitare la soluzione risultante con pantoprazolo 100 ml di soluzione fisiologica salina o 5% soluzione di glucosio.

Pronto per l'introduzione della soluzione deve avere un pH = 9.

Introduzione del farmaco in / dovrebbe essere lento – durante 2-15 m.

La soluzione preparata deve essere utilizzata entro 3 ore dopo la preparazione.

Effetto collaterale

Nell'applicare Kontroloka secondo le indicazioni e alle dosi raccomandate, gli effetti collaterali sono rari.

Tipico (>1/100, <1/10): dolore nella parte superiore dell'addome, diarrea, costipazione, flatulenza; mal di testa.

Non tipico (>1/1000, <1/100): nausea, vomito; vertigini, visione offuscata (visione offuscata); reazioni allergiche (incl. prurito, eruzione cutanea).

Alcuni (>1/10000, < /1000): bocca asciutta, artralgia, depressione, allucinazioni, disorientamento e confusione, (soprattutto in pazienti predisposti), nonché il rafforzamento di questi sintomi in caso, se vi sono precedentemente stati pazienti osservati.

Molto raro (< 1/10000, incl. singoli casi): leucopenia, trombocitopenia, tromboflebite al sito di iniezione (una soluzione per i / v somministrazione), edema periferico, Insufficienza epatocellulare, porta a ittero con / senza insufficienza epatica; reazioni anafilattiche (incl. shock anafilattico), aumento degli enzimi epatici (transaminazy, hlyutamyltranspeptydazы), aumento dei trigliceridi, febbre, mialgia, nefrite interstiziale, orticaria, angioedema, Sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotosensibilità, sidro Lyell.

Controindicazioni

- Dispepsia nevroticheskogo genesis (Pillola, ai succhi gastrici);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela uso in pazienti con insufficienza epatica, gravidanza, lattazione.

I dati sull'uso clinico del farmaco nella pratica pediatrica Kontrolok no.

Gravidanza e allattamento

Kontrolok deve essere usato con cautela durante la gravidanza e l'allattamento.

Avvertenze

B / in uso è consigliato solo in caso, se non è possibile per via orale.

L'uso del pantoprazolo non è indicato per il trattamento di disturbi gastrointestinali lievi, quali la dispepsia di origine neurogena (una soluzione per i / v somministrazione).

Prima e dopo il trattamento, in presenza di uno qualsiasi dei segnali di allarme (incl. involontaria perdita di peso significativa, vomito ricorrente, disfagia, anemia, terreno) e in caso di sospetto o di presenza di ulcere gastriche, esami endoscopici consiglia di escludere malignità, come il trattamento può mascherare i sintomi e ritardare la diagnosi corretta.

Se i sintomi persistono, nonostante il trattamento adeguato, dovrebbero svolgere un'ulteriore valutazione.

Non aumentare la dose giornaliera di pantoprazolo 40 mg nei pazienti con funzionalità renale compromessa, e nei pazienti anziani (una soluzione per i / v somministrazione).

Nei pazienti con grave insufficienza epatica una dose giornaliera deve essere ridotta a 20 mg di pantoprazolo. Inoltre, in questi pazienti durante la terapia con Kontrolok necessarie per monitorare gli enzimi epatici. Nel caso di aumentare il livello di trattamento deve essere interrotto (una soluzione per i / v somministrazione).

Overdose

Fenomeni finora comportano una dose eccessiva del farmaco sono stati osservati Kontrolok. Dosi up 240 somministrato in mg / a 2 minuti e sono state ben tollerate. Ciò nonostante, in caso di sovradosaggio, e solo in presenza di manifestazioni cliniche (possibili aumento degli effetti indesiderati) trattamento sintomatico e di supporto. Pantoprazolo non viene emesso attraverso l'emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante Kontroloka può ridurre l'assorbimento di farmaci, la cui biodisponibilità dipende dal pH dello stomaco (incl. sali di ferro, ketoconazolo, atazanavir, ritonavir).

Kontrolok può essere assegnato senza il rischio di interazione farmacologica in pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, ricezione glicosidi cardiaci (Digossina), bloccanti “lento” dei canali del calcio (nifedipina), beta-bloccanti (metoprololo); pazienti con malattie del tratto gastrointestinale, prendere un antiacido, antibiotici (amoksiцillin, claritromicina); pazienti, assunzione di contraccettivi orali; pazienti, FANS (diclofenac, fenazon, naproxene, piroxicam); i pazienti con malattie del sistema endocrino, ricezione glibenclamide, levotiroxina; i pazienti con ansia e disturbi del sonno, ricezione diazepam; pazienti con epilessia, carbamazepina e la fenitoina prinimayushtim; pazienti, ricevere anticoagulanti indiretti, come il warfarin e fenprocumone, pazienti, trapianto, ricevendo ciclosporina, tacrolimus.

Si è anche notato la mancanza di interazioni farmacologiche con teofillina, caffeina ed etanolo.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Polvere per soluzione / nell'introduzione deve essere conservato in un luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.

Pillole, rivestite con enterica, dovrebbe essere tenuto fuori dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.