KLOFRANIL

Materiale attivo: Clomipramine
Quando ATH: N06AA04
CCF: Antidepressivo
Quando CSF: 02.02.01
Fabbricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, coperto conchiglia blu, round, с делительной риской с одной стороны.

Eccipienti: lattosio, amido, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, натрия метилпарабен, talco, magnesio stearato, бриллиантовый синий, sodio amido glicolato, glicole polietilenico, эудражит Е100, sodio lauril.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (5) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI

Azione farmacologica

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, apparentemente, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Farmacocinetica

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_max plasma ottenuto attraverso 1.5-4 ore dopo l'ingestione. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 97.6%. v_D – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T_1/2 nella fase finale di 21 no. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, attraverso l'intestino – come metaboliti.

Testimonianza

Stati depressivi di varie eziologie (incl. Endogeno, reattivo, nevrotico, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (fobia), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, emicrania, malattie reumatiche, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya nevralgie, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. perifericheskaya neuropatia), Narcolessia, сопровождающаяся катаплексией; mal di testa; prevenzione dell'emicrania

Dosaggio regime

All'interno adulti – da 25-50 mg 2-3 volte / die; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / giorno. Взрослым в/м 25-100 mg / giorno, / Gocciolamento 50-75 mg 1 ora / giorno.

La dose massima: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / giorno, in ospedale – 300 mg / giorno; bambini di età superiore 10 anni – 3 mg / kg / die, ma non più 200 mg / giorno.

Effetto collaterale

CNS: spesso – vertigini, stanchezza, tremore, mal di testa, mioclono, deficit visivo; raramente – disgeusia, sentendo il calore, midriaz, disorientamento, allucinazioni (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), stato di ansia, ažitaciâ, disturbi del sonno, mania, ipomania, aggressività, disturbi della memoria, depersonalizzazione, zevota, incubi, aumento della depressione, difficoltà di concentrazione, delirio, disturbi del linguaggio, parestesia, нарушения мышечного тонуса, rumore nelle orecchie, convulsioni, atassia; in alcuni casi – усиление психотических симптомов, glaucoma.

Sistema cardiovascolare: raramente – ipotensione posturale, tachicardia sinusale, Alterazioni elettrocardiografiche, palpitazione, Aritmia, aumento della pressione sanguigna; in alcuni casi – Cambiamenti EEG, нарушения сердечной проводимости.

Dal sistema digestivo: spesso – nausea, bocca asciutta, costipazione; raramente – vomito, dolori addominali, diarrea, anoressia, aumento delle transaminasi; in alcuni casi – epatite, itterizia.

Dal sistema ematopoietico: in alcuni casi – leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya Porpora.

Metabolismo: spesso – aumento dell'appetito, aumento di peso.

Sulla parte del sistema endocrino: spesso – disturbi della libido e della potenza, galattorrea, увеличение грудных желез; in alcuni casi – sindrome da inappropriata secrezione di ADH, gonfiore.

Le reazioni dermatologiche: raramente – fotosensibilità.

Reazioni allergiche: raramente – eruzione cutanea, prurito.

Altro: spesso – aumento della sudorazione; in alcuni casi – febbre.

Controindicazioni

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Aritmia, mania, insufficienza epatica grave, zakrыtougolynaya glaucoma, ritenzione urinaria, I trimestre di gravidanza, lattazione, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Gravidanza e allattamento

Controindicato per l'uso nel I trimestre di gravidanza. Не следует применять во II и III триместрах беременности, salvo in casi di emergenza. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Avvertenze

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; in ipertiroidismo; diabete (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, terapia a lungo termine – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 giorni dopo l'interruzione di inibitori MAO, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, incl. с эпинефрином, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Durante il trattamento, evitare l'alcol.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 anni, parenterale – Bambini fino a 12 anni.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento deve astenersi da attività potenzialmente pericolose, che richiedono attenzione e le reazioni emotive rapide.

Interazioni con altri farmaci

In un'applicazione con farmaci, avere un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, depressione respiratoria.

Se si sta applicando con strumenti, con attività anticolinergica, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanetidina, ʙetanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa).

Insieme all'uso del farmaco antipsicotico (neurolettici) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, iperpiressia, mioclono, crisi generalizzate, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (incl. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- e simpatomimeticakih fondi (epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, эфедрина и фенилэфрина), Compreso, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; con sodio valproato – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, apparentemente, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.