KARVEDILOL SANDOZ

Materiale attivo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabbricante: Hexal AG (Germania)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole rosa chiaro, round, lenticolare, incise su entrambi i lati e sui lati, e con la scritta “C1” da un lato.

Eccipienti: ossido di ferro rosso, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, krospovydon, povidone K30, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Pillole Colore giallo, round, lenticolare, incise su entrambi i lati e sui lati, e con la scritta “C2” da un lato.

Eccipienti: ossido di ferro giallo, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, krospovydon, povidone K30, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Pillole rosa-beige, round, lenticolare, incise su entrambi i lati e sui lati, e con la scritta “C3” da un lato.

Eccipienti: ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, krospovydon, povidone K30, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, round, lenticolare, incise su entrambi i lati e sui lati, e con la scritta “C4” da un lato.

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, krospovydon, povidone K30, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Pillole bianco o quasi bianco, round, lenticolare, incise su entrambi i lati e sui lati, e con la scritta “C5” da un lato.

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, krospovydon, povidone K30, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Ha un non-selettivi beta-adrenocettore combinato, alfa₁-adrenoblokiruyuschee e l'azione antiossidante. Effetto vasodilatatore è associato, principalmente, с блокадой un₁-adrenoreceptorov. A causa della ridotta vasodilatazione PR. Non ha attività simpaticomimetica intrinseca e, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – attraverso 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 no. Nel trattamento a lungo termine del massimo effetto attraverso 3-4 della settimana.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- e post-carico sul cuore. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, e nella forma di insufficienza cardiaca ischemica. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, così come la resistenza vascolare periferica e polmonare. La frazione di eiezione e indice cardiaco alla normale funzione del cuore non cambiano.

Nel caso di disfunzione del ventricolo sinistro alfa₁-adrenocettori effetto dei risultati carvedilolo bloccaggio in espansione arterioso e, Di meno, vene. Stabilito, che con la designazione aggiuntiva sullo sfondo dei glicosidi cardiaci ricevuti, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, Rallenta la progressione della malattia, e migliora la condizione generale del paziente, indipendentemente dalla gravità della malattia. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / min) и низкой фракцией выброса (Di meno 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Farmacocinetica

Assorbimento

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 1 h dopo la somministrazione. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. La biodisponibilità è su 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa 98-99%. v_D – di 2 l / kg.

Penetra attraverso la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.

Metabolismo

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Detrazione

T_1/2 карведилола составляет 6-10 no, clearance plasmatica – di 590 ml / min. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – attraverso i reni.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 volte superiore, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 volte superiore, rispetto al normale.

v_D aumenti (su 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Dovrebbe essere presa in considerazione, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% superiore, чем в молодом возрасте.

Carvedilolo deriva principalmente attraverso il sangue, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Testimonianza

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- Angina stabile;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, inibitori della digossina o ACE.

Dosaggio regime

Карведилол Сандоз^® sono dentro, bere molti liquidi.

Ipertensione arteriosa

La dose iniziale – 12.5 mg 1 ora / giorno (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, poi – da 25 mg 1 ora / giorno. Attraverso il se necessario 14 дней доза может быть увеличена. La dose massima – 50 mg / giorno 1 o 2 ammissione (al mattino e alla sera).

In pazienti anziani в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angina

La dose iniziale – da 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, poi – da 25 mg 2 volte / die (al mattino e alla sera). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, componente 100 mg / giorno, razdelennoy di 2 ammissione.

In pazienti anziani La dose massima giornaliera è di 50 mg, diviso per 2 ammissione.

Insufficienza cardiaca congestizia

Dose prese singolarmente, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 ore dopo la prima dose o aumentati dopo la prima dose. Доза и назначение других лекарственных средств, come digossina, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Si deve essere assunto con il cibo (per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica).

La dose iniziale raccomandata è di 3.125 mg 2 volte / die per 14 giorni. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 volte / die, poi – a 25 mg 2 volte / die. I pazienti somministrato la dose massima tollerata. Максимальная рекомендуемая доза – da 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg e 50 mg 2 volte / die – a больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. possibile peggioramento del flusso di insufficienza cardiaca. Può sviluppare ritenzione di liquidi, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Inoltre, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Effetto collaterale

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® ben tollerato, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Dal sistema digestivo: nausea, bocca asciutta, mal di stomaco, diarrea o costipazione, vomito, aumento delle transaminasi epatiche.

CNS: mal di testa, vertigini, sentirsi stanco, perdita di conoscenza, debolezza muscolare (generalmente, all'inizio del trattamento), disturbi del sonno, depressione, parestesia.

Dai sensi: уменьшение слезовыделения.

Con il sistema genito-urinario: нарушения со стороны функции почек, gonfiore.

Dal lato della emopoiesi: leucopenia, trombocitopenia.

Sistema cardiovascolare: bradicardia, отростатическая гипотензия, angina, Блокада AV, прогрессирование недостаточности кровообращения (estremità fredde), progressione dell'insufficienza cardiaca.

Reazioni allergiche: orticaria, prurito, eruzioni cutanee, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, congestione nasale, broncospasmo, affanno (in pazienti predisposti); raramente – reazioni anafilattiche.

Altro: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, dolore agli arti, violazione della minzione, sintomi simil-influenzali, aumento di peso.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Controindicazioni

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, fatta eccezione per i pazienti con pacemaker;

- Vыrazhennaya bradicardia (HR meno 50 u. / min);

- Shock cardiogeno, crollo;

- Asma bronchiale;

- Fegato grave;

- L'acidosi metabolica;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazem o di altri antiaritmici (особенно класса I);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, gipoglikemii, tireotossicosi, feocromocitoma (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), malattia vascolare periferica occlusiva, Blocco AV I gradi, broncopneumopatia cronica ostruttiva, Prinzmetal, psoriaze, insufficienza renale, depressione, miastenia, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, e nei pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® lattazione, следует отменить грудное вскармливание.

Avvertenze

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Pazienti, con le lenti a contatto, dovrebbero essere avvertiti che, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Dovrebbe essere presa in considerazione, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Cancella il farmaco deve essere fatto gradualmente (durante 1-2 settimane) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Overdose

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa (pressione arteriosa sistolica 80 mm Hg. Articolo. e più bassa), vыrazhennaya bradicardia (Di meno 50 u. / min), нарушения дыхательной функции (broncospasmo), insufficienza circolatoria cronica, shock cardiogeno, arresto cardiaco.

Trattamento: durante la prima 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Overdose richiedono un trattamento intensivo. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (la dose massima 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenalina) dose 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg / min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (durante 30 secondo) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / h. Se l'effetto vasodilatatore periferico predominante (estremità calde, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 ug o come infusione – 5 mcg / min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (in un aerosol o / a) o aminofillina in /.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Nei casi più gravi di intossicazione, quando dominato da segni di shock, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, data T_1/2 carvedilolo 6-10 no.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Interazioni con altri farmaci

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® con mezzi, esaurire catecolamine (reserpina, Inibitori MAO), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, diuretici tiazidici, vasodilatatori, nominato contemporaneamente, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (chinidina, fluoxetina, propafenone) possibile aumentare la concentrazione di R(+) enantiomero di Carvedilolo.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (in particolare classe I) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Inibitori di ossidazione microsomiale (cimetidina), diuretici e ACE inibitori aumentano la concentrazione e aumentare l'effetto ipotensivo di Carvedilolo.

Carvedilolo inibisce il metabolismo della ciclosporina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.