KARDILOPIN

Materiale attivo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloccante del canale
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco, colore quasi bianco o bianco sporco, round, appartamento, smussato, A forma di Inciso “E” su un lato e il numero “251” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, karboksikrahmal sodio (Tipo A), magnesio stearato, Silice colloidale anidra.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole bianco, colore quasi bianco o bianco sporco, round, appartamento, smussato, A forma di Inciso “E” su un lato e il numero “252” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, karboksikrahmal sodio (Tipo A), magnesio stearato, Silice colloidale anidra.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole bianco, colore quasi bianco o bianco sporco, round, appartamento, smussato, A forma di Inciso “E” su un lato e il numero “253” – altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, karboksikrahmal sodio (Tipo A), magnesio stearato, Silice colloidale anidra.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Kalьcievыh bloccante del canale. Amlodipina inibisce la transmembrana corrente in ingresso di ioni calcio nelle cellule muscolari lisce del cuore e dei vasi sanguigni bloccando i canali del calcio lento.

L'effetto antipertensivo di amlodipina è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulle cellule muscolari lisce vascolari, Si sta portando ad una riduzione delle resistenze vascolari periferiche.

Il meccanismo di azione anti-angina non è ben compreso, Tuttavia, più probabile è associato alle seguenti due effetti:

1.L'espansione delle arteriole periferiche riduce la resistenza vascolare periferica, vale a dire. postcarico. Poiché amlodipina non provoca tachicardia riflessa, il consumo di energia e riduzione di ossigeno del miocardio.

2. Espansione delle grandi arterie coronarie e arteriole coronariche migliora l'apporto di ossigeno come un normale, e le aree ischemiche del miocardio. A causa di questi effetti migliora apporto di ossigeno al miocardio, anche a vasospasmo (Prinzmetal angina o angina instabile).

Nei pazienti con ipertensione assunzione del farmaco 1 ora / giorno causa significativa riduzione clinicamente della pressione arteriosa in posizione supina e in piedi per tutto l'intervallo di 24 ore tra le dosi di farmaco. A causa del lento sviluppo dell'effetto del farmaco non provoca ipotensione acuta. Nei pazienti con angina, il farmaco 1 tempo / giorno aumenta il tempo totale di possibile esercizio prima dello sviluppo di attacco di angina e tempo per una significativa riduzione dell'intervallo ST, ed inoltre riduce la frequenza degli attacchi anginosi e la necessità di nitroglicerina sublinguale.

C'erano alcuna influenza negativa sul metabolismo amlodinina. Il farmaco non ha alcun effetto sui livelli lipidici, glucosio e acido urico. Sicuro per i pazienti con asma bronchiale.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale di amlodipina è ben assorbito dal tratto gastrointestinale; in cui C_max livelli plasmatici osservati dopo amlodipina 6-12 no. Contemporanea assunzione di cibo non altera l'assorbimento di amlodipina. La biodisponibilità assoluta è di circa 64-80%.

Distribuzione

In Кажущийся_D – 21 l / kg. Legame alle proteine ​​plasmatiche è 93-98%. C_ss ottenuta a 7-8 amministrazione corrente del farmaco ed è 5-15 ng / ml.

Metabolismo ed escrezione

Amlodipina viene ampiamente metabolizzato nel fegato. Di 90% la dose convertito in derivati ​​inattiva piridina. La clearance totale 7 ml / min / kg (25 l / h per un paziente di 60 kg). Scrivere principalmente sotto forma di metaboliti: 60% – urina, 20-25% – con le feci, di 10% escreto immodificato nelle urine. T_1/2 – 30-35 no (che consente di assegnare la droga 1 ora / giorno).

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

I parametri farmacocinetici di amlodipina rimangono invariati in caso di insufficienza renale.

Nei pazienti anziani clearance totale è di circa 19 l /, gli altri parametri non vengono modificati.

Riducendo la distanza in pazienti con insufficienza epatica farmaco deve essere prescritto in dosi più piccole.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (da solo o eventualmente in associazione con altri antipertensivi);

- Angina stabile (in monoterapia o in terapia di combinazione con altri farmaci antianginosi);

- Angina Angiospastic (Prinzmetal) (in monoterapia o in terapia di combinazione con altri farmaci antianginosi).

Dosaggio regime

A il trattamento dell'ipertensione o angina La dose iniziale abituale è di 5 mg 1 ora / giorno (preferibilmente allo stesso tempo). Data la risposta iniziale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg 1 ora / giorno. Dose Cardilopin^® non modificare in caso di applicazione simultanea di diuretici tiazidici dal gruppo, beta-bloccanti o ACE-inibitori.

A insufficienza renale e pazienti anziani correzione regime di dosaggio non è richiesta.

Per la nomina Cardilopin^® pazienti con insufficienza epatica La dose raccomandata è di 2.5 mg / giorno, tk. in questi pazienti aumenta T_1/2 prodotto.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, eccessivo affaticamento, sonnolenza, cambiamenti di umore, convulsioni; raramente – perdita di conoscenza, gipesteziya, parestesia, tremore, astenia, malessere, insonnia, nervosismo, depressione, sogni inusuali, allarme; raramente – atassia, apatia, ažitaciâ, amnesia.

Dal sistema digestivo: nausea, dolore addominale; raramente – giperʙiliruʙinemija, itterizia, aumento delle transaminasi epatiche, bocca asciutta, anoressia, vomito, costipazione o diarrea, dispepsia, flatulenza, giperplaziya destra; raramente – disgeusia, gastrite, aumento dell'appetito, pancreatite.

Sistema cardiovascolare: battito del cuore, gonfiore delle caviglie e dei piedi, affanno, risciacquo; raramente – aritmie (bradicardia, tachicardia ventricolare, svolazzano auricular), dolore al petto, un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica; raramente – sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca congestizia, aritmia, emicrania.

Con il sistema genito-urinario: raramente – thamuria, tenesmo, nicturia, disfunzione sessuale (incl. ridotta potenza); raramente – dizurija, poliuria.

Il sistema respiratorio: raramente – dispnea; raramente – tosse, rinite.

Dai sensi: raramente – visione offuscata, congiuntivite, diplopia, bruciore agli occhi, ccomodation, xerophthalmia, tinnito.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia, artrosi, mialgia (uso prolungato), mal di schiena; raramente – miastenia.

Per la pelle: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, porpora.

Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea (incl. эritematoznaya, esantema maculopapulare, orticaria).

Altro: raramente – ginecomastia, sentendo il calore, brividi, aumento di peso, sangue dal naso, aumento della sudorazione, sete; raramente – freddo sudore viscido, parosmija, giperglikemiâ.

Controindicazioni

- Angina instabile;

- Clinicamente significativa stenosi aortica;

- Grave ipotensione;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (a causa della mancanza di esperienza clinica);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al amlodipina e altri ingredienti.

DA cautela dovrebbe essere prescritto con la funzione epatica, SSS (vыrazhennaya bradicardia, tachicardia), insufficienza cardiaca cronica, scompensata, ipotensione lieve o moderata, stenosi aortica, stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, infarto miocardico acuto (e per 1 mesi dopo), diabete, pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Data la mancanza di esperienza clinica con amlodipina in gravidanza e l'allattamento, il farmaco non deve essere prescritto a donne in stato di gravidanza, così come le donne in età riproduttiva, non utilizzare metodi contraccettivi efficaci, tranne, quando il beneficio terapeutico del farmaco giustifica il potenziale rischio.

Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

Studi in pazienti con scompenso cardiaco II e III classe funzionale NYHA classificazione tenendo amlodipina non ha mostrato alcuna diminuzione della tolleranza allo sforzo, a sinistra la funzione di eiezione ventricolare o peggioramento dei sintomi clinici. I risultati di studi clinici in pazienti con insufficienza cardiaca III-IV classe funzionale NYHA classificazione mostrati, che l'amlodipina non ha aumentato la frequenza di eventi cardiovascolari o mortalità o in combinazione con ACE-inibitori, diuretici o digossina.

Nel periodo di trattamento è necessario per mantenere l'igiene dentale e visitare il dentista (per prevenire il dolore, krovotochivosti e destra giperplazii).

Il regime di dosaggio per gli anziani è la stessa, così come per i pazienti in altri gruppi di età. Aumentando la dose devono essere attentamente monitorati per i pazienti anziani.

Effetto vasodilatatore di amlodipina si sviluppa gradualmente. Pertanto, ipotensione acuta dopo le sue note applicative sono molto rari, Tuttavia, prima del termine del trattamento si raccomanda una riduzione graduale della dose.

Amlodipine ha alcun effetto sulle concentrazioni plasmatiche di potassio, Glucosio, trigliceridi, colesterolo totale, LDL, Acido urico, creatinina e azoto acido urico.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Non ci sono notizie sull'influenza di amlodipina su guidare o usare macchinari. Ciò nonostante, vantaggiosamente in alcuni pazienti, il trattamento precoce può verificarsi sonnolenza e vertigini. In questo caso, il paziente deve prendere precauzioni particolari durante la guida e di macchinari.

Overdose

Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatazione.

Trattamento: il paziente deve essere data una posizione orizzontale con le gambe sollevate. Eseguire la lavanda gastrica, nomina di carbone attivo, Per mantenere la funzione del sistema cardiovascolare, prestazioni di controllo del cuore e dei polmoni, kontroly per OCK e diurezom. Condotto terapia sintomatica intensiva. Per ripristinare il tono vascolare mostra l'uso di vasopressori (in assenza di controindicazioni al loro uso); per eliminare gli effetti del blocco dei canali del calcio – / Nella somministrazione di gluconato di calcio. L'emodialisi non è efficace.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione concomitante di amlodipina con diuretici tiazidici, beta-bloccanti, Lunga durata d'azione nitrati, formulazione sublinguale di nitroglicerina, FANS, antibiotici e ipoglicemizzanti orali.

E tiazidico “cappio” Diuretico, beta-bloccanti, verapamil, ACE inibitori e nitrati aumentano gli effetti antianginosi e ipotensivi di amlodipina.

Amiodarone, chinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, farmaci antipsicotici (neurolettici) e calcio-antagonisti lento può aumentare l'effetto ipotensivo di amlodipina.

Il calcio può ridurre l'effetto dei calcio-antagonisti lenti (incl. amlodipina).

Inibitori di ossidazione microsomiale, aumentando la concentrazione di amlodipina nel plasma, aumentare il rischio di effetti collaterali, e induttori di enzimi epatici microsomiali – ridurre.

L'effetto ipotensivo di amlodipina indebolire FANS, soprattutto indometacina (a causa della ritenzione di sodio e il blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni), agonisti alfa-adrenergici, Estrogeni (dovuto alla ritenzione di sodio), simpaticomimetici.

Prokaynamyd, chinidina e altre droghe, causando prolungamento dell'intervallo QT, rafforzare l'effetto inotropo negativo di amlodipina e può aumentare il rischio di significativo allungamento dell'intervallo QT.

Cimetidina non hanno alcuna influenza sulla farmakokinetiku amlodipina.

L'amlodipina non ha alcun effetto sui parametri farmacocinetici di digossina e warfarin.

Il succo di pompelmo può migliorare leggermente siero amlodipina, Tuttavia, questo non comporta variazioni significative della pressione sanguigna.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato al buio, inaccessibile ai bambini a temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.