Materiale attivo: Doksazozin
Quando ATH: C02CA04
CCF: Alfa1-adrenoblokator. Farmaci antiipertensivi. Preparazione, trattati in violazione della minzione in iperplasia prostatica benigna ghiandole
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, N40
Quando CSF: 01.01.02.02
Fabbricante: KRKA d.d. (Slovenia)
La compressa a rilascio modificato round, leggermente biconcave, Rivestita con film in bianco.
| 1 linguetta. | |
| Doxazosin mesylate | 4.85 mg, |
| che corrisponde al contenuto di doxazosina | 4 mg |
Eccipienti: gipromelloza, calcio idrogeno fosfato anidro, lattosio monoidrato, magnesio stearato.
La composizione del guscio: colorante Opadry bianco (gipromelloza, biossido di titanio / E 171/), macrogol 400.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Alfa1-adrenoblokator. Doxazosin è un bloccante selettivo competitivo di α postsinaptico1-adrenoreceptorov. Riducendo il tono muscolare dei vasi sanguigni doxazosina riduce turno, che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna.
Dopo una singola dose del farmaco il massimo effetto antipertensivo si osserva nel periodo 2 a 6 no, e in effetto ipotensivo generale viene mantenuto per un 24 no. Durante il trattamento con doxazosina nei pazienti ipertesi con nessuna differenza tra i valori della pressione arteriosa quando in piedi, e sdraiati.
Il farmaco è efficace nell'ipertensione, incl. accompagnata da disturbi metabolici (obesità, ridotta tolleranza al glucosio).
Si riduce il rischio di malattia coronarica.
Uso del farmaco nelle persone con normale pressione arteriosa non sono accompagnate da una diminuzione della pressione sanguigna. Con l'uso prolungato di doxazosina nei pazienti senza variazione tolleranza all'effetto terapeutico di antipertensivo.
Durante il trattamento con doxazosina si osserva la riduzione del plasma TG, colesterolo totale (Hs). Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/Хс – на 4-13%.
Il trattamento a lungo termine con doxazosina ha osservato la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, inibizione dell'aggregazione piastrinica e aumento del plasminogeno tissutale attiva.
Perché, che blocca doxazosina α1-adrenoreceptory, situato nello stroma e la capsula della prostata e del collo vescicale, una diminuzione della resistenza e la pressione nell'uretra, ridotta resistenza allo sfintere interno. Pertanto, la nomina di doxazosina a pazienti affetti da BPH sintomatica in un miglioramento significativo urodinamica e ridurre la comparsa di sintomi della malattia.
Начало действия – через 1-2 settimana di trattamento, максимум – после 14 settimane, effetto persiste per lungo tempo. Quando confrontato con doxazosina sotto forma di compresse convenzionali di farmaci in forma di compresse a rilascio modificato migliora il rapporto tra efficacia e sicurezza.
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Assorbimento sostavlyaet 80-90% (contemporanea assunzione di cibo rallenta l'assorbimento sulla 1 no). Il tempo per raggiungere Cmax nel plasma è 8-9 no. Cmax doxazosin plasma quando utilizzato sotto forma di compresse a rilascio modificato di soli 1/3 rispetto alle compresse convenzionali, e il livello della concentrazione minima (Cmin) plasma sanguigno doxazosina è lo stesso per entrambe le forme di farmaco. In relazione a questo profilo doxazosina plasma quando si utilizza modificato compressa a rilascio liscia, ed un rapporto tra Cmax e Cmin in 2 volte inferiore, di compresse convenzionali. La biodisponibilità è 60-70% come risultato del metabolismo di primo passaggio.
Distribuzione
Legame alle proteine plasmatiche è di circa 98%.
Metabolismo
Intensamente metabolizzato nel fegato da α-demetilazione e idrossilazione.
Detrazione
Ritiro di plasma sanguigno si svolge in 2 con la fase finale T1/2 19-22 no, che consente di assegnare la droga 1 ora / giorno. Scrivi principalmente attraverso l'intestino, principalmente come metaboliti, solo 5% escreto nelle urine immodificato. I reni eliminano circa 10%.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Nei pazienti con insufficienza epatica, e dopo aver ricevuto farmaci, in grado di alterare il metabolismo epatico, possibile violazione del processo di biotrasformazione della doxazosina.
Nello studio di farmacocinetica di doxazosina negli anziani e in pazienti con insufficienza renale non ha rivelato differenze significative nella farmacocinetica.
- Il trattamento di entità da lieve a moderata ipertensione (в сочетании с другими антигипертензивными средствами – тиазидными диуретиками, beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio lento, ACE inibitori);
- Trattamento sintomatico dell'iperplasia prostatica benigna.
Assegnare dentro 1 ora / giorno, al mattino o alla sera, indipendentemente dal pasto, Non masticare e bere molta acqua.
Ipertensione arteriosa
La dose media di Camiri® HL sostavlâet 4 mg (1 tab.)/d. Effetto del farmaco può essere visualizzata sulla primo giorno di trattamento, un effetto terapeutico si verifica entro 4 settimane dall'inizio del trattamento. Attraverso 4 della settimana, nel caso di una buona tollerabilità e mancanza di efficacia, può aumentare la dose. La massima dose giornaliera raccomandata di Camiri® HL sostavlâet 8 mg (2 tab.) in 1 ricezione.
Se l'effetto terapeutico non è abbastanza, è possibile assegnare contemporaneamente altri antipertensivi: beta-bloccanti, Diuretico, bloccanti i canali del calcio lento, ACE inibitori.
Dopo aver raggiunto una dose stabile di un effetto terapeutico è di solito leggermente inferiore (dose media terapeutica per la terapia di mantenimento è di solito 2-4 mg / giorno): Si può andare alla reception Camiri® sotto forma di compresse 2 mg o 4 mg.
Iperplasia prostatica benigna in pazienti con pressione arteriosa normale
Camiri® CL prescrivere una dose 4 mg (1 tab.)/d. La prima dose dovrebbe essere presa la sera prima di andare a letto. A seconda dell'efficacia della dose di trattamento può essere gradualmente aumentata a intervalli 1-2 settimane prima 8 mg 1 ora / giorno. Solitamente, dose giornaliera è 2-4 mg. Si può andare alla reception Camiri® CL sotto forma di compresse 2 mg o 4 mg. La dose massima giornaliera è di 8 mg.
Iperplasia prostatica benigna nei pazienti con ipertensione pressione sanguigna
Dosi stessi, come in pazienti con ipertensione senza iperplasia prostatica benigna.
Il farmaco è usato per un lungo periodo. La durata del trattamento il medico imposta individualmente.
La dose deve essere regolata a seconda dell'efficacia o reazioni avverse in alcuni pazienti.
I pazienti con insufficienza epatica richiedono dosi più piccole a causa di rallentare il metabolismo dei farmaci.
Se il paziente ha dimenticato di prendere Camiri® CL alla solita ora, il farmaco deve essere preso come presto nella dose appropriata. Se è tempo per la dose successiva, allora dovrebbe prendere nessun raddoppio. E 'importante prendere il farmaco regolarmente. Se il paziente sta assumendo il farmaco per diversi giorni, il nuovo corso terapeutica deve iniziare con la dose più bassa.
Ipertensione arteriosa
Negli studi clinici, il più frequentemente osservati, specialmente all'inizio del trattamento, ipotensione ortostatica, che in rari casi può causare svenimenti.
Sistema cardiovascolare: gonfiore, svenimento.
Dal sistema nervoso centrale e periferico:
vertigini, mal di testa, sonnolenza.Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, gastrite.
Il sistema respiratorio: rinite.
Reazioni comuni: astenia, affaticabilità, malessere.
Iperplasia prostatica benigna
I pazienti con iperplasia prostatica stessi effetti collaterali benigni, che in pazienti con ipertensione, e:
Sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna, ipertensione ortostatica.
Dal sistema nervoso centrale e periferico: bocca asciutta, priapismo, gipesteziya, parestesia, tremore, impotenza, insonnia, hypererethism.
Sulla parte del sistema endocrino: ginecomastia.
Dal sistema digestivo: mal di stomaco, costipazione, diarrea, dispepsia, flatulenza, perdita di appetito, nausea, aumento delle transaminasi epatiche, colestasi, itterizia, epatite.
Dal lato della emopoiesi: leucopenia, porpora, trombocitopenia.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, crampi muscolari, debolezza muscolare, mialgia.
Il sistema respiratorio: broncospasmo, tosse, affanno, sangue dal naso.
Le reazioni dermatologiche: alopecia.
Dai sensi: visione offuscata, rumore nelle orecchie.
Dal sistema urinario: dizurija, ematuria, violazione della minzione, nicturia, poliuria, incontinenza urinaria.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria.
Altro: mal di schiena, sentendo il calore (afflusso di sangue alla pelle del viso).
Da notare anche i seguenti effetti indesiderati nei pazienti con ipertensione (una relazione causale con l'assunzione di farmaci non è installato): bradicardia, tachicardia, palpitazioni, dolore al petto, angina, infarto miocardico, incidente cerebrovascolare, aritmia.
- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
- Ipersensibilità al doxazosin e altri ingredienti;
- Aumento della sensibilità ad altri derivati chinazolinici (prazosina, terazosina).
DA cautela uso in pazienti con stenosi aortica e mitralica, in pazienti con fegato e / o renale ridotta, ipotensione ortostatica.
Applicazione di Camiri® CL durante la gravidanza è possibile solo per motivi di salute in caso, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Sicurezza di Camiri® CL per i bambini non è installato, quindi, se necessario, l'appuntamento durante l'allattamento dovrebbe decidere la questione della cessazione dell'allattamento al seno.
Particolare cautela deve essere esercitata quando si somministra Camiri® Pazienti CL con funzionalità epatica compromessa, in particolare con l'uso concomitante di farmaci, che possono influenzare negativamente la funzione del fegato. In caso di deterioramento dello stato funzionale del fegato farmaco deve essere sollevato immediatamente.
Al fine di prevenire le reazioni ortostatiche, i pazienti dovrebbero evitare improvvisi e drastici cambiamenti nella posizione del corpo (il passaggio da una posizione sdraiata in posizione eretta).
L'effetto della prima dose è particolarmente pronunciata sullo sfondo del precedente terapia con diuretici e dieta con restrizione di sodio.
Prima della terapia è necessaria per eliminare la trasformazione maligna di cancro alla prostata.
Al ricevimento di alcol può aumentare gli effetti indesiderati di Doxazosin.
Utilizzare in Pediatria
Non è stata stabilita la sicurezza e l'efficacia di doxazosina nei bambini, quindi l'uso è controindicato in pazienti pediatrici.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Perché, doxazosina, che è in grado di indurre reazione ortostatica, il trattamento precoce e successivo aumento di dose, i pazienti si consiglia di astenersi da attività potenzialmente pericolose, in particolare da guida e meccanismi di funzionamento.
Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, a volte accompagnata da svenimento.
Trattamento: il paziente deve essere immediatamente trasferita in posizione orizzontale sulla parte posteriore con una testiera bassa. La terapia sintomatica. Dialisi nyeeffyektivyen.
Doxazosin aumenta l'effetto ipotensivo dei farmaci antipertensivi.
Non ci sono state interazioni negative con l'applicazione simultanea di diuretici tiazidici e doxazosina, furosemida, beta-bloccanti, bloccanti i canali del calcio lento, ACE inibitori, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, anticoagulanti indiretti e fondi urokozuricheskih.
In un'applicazione con induttori di ossidazione microsomiale nel fegato può aumentare l'efficacia della doxazosina, с ингибиторами – снижение эффективности.
FANS (soprattutto indometacina), agenti simpaticomimetici possono ridurre l'effetto antipertensivo della doxazosina. Poiché gli estrogeni può causare ritenzione idrica, mentre l'applicazione è anche possibile ridurre l'effetto ipotensivo della doxazosina.
Eliminazione effetti alpha adrenostimuliruyuschee di epinefrina, doxazosina può causare tachicardia ed ipotensione.
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza - 2 anno.
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