KALUMID

Materiale attivo: Bikalutamid
Quando ATH: L02BB03
CCF: Non steroidei farmaco anti-androgeno con attività anti-tumorale
ICD-10 codici (testimonianza): C61
Quando CSF: 15.13.03.02
Fabbricante: RICHTER RICHTER srl. (Ungheria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, rivestita bianco o quasi bianco, round, Inciso “l” su un lato e “RG” – altro.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, povidone, sodio carbossimetil amido di tipo A, lattosio monoidrato.

La composizione del guscio: Opadry II 33G28707 Bianco, glicerolo triacetato, macrogol 3000, lattosio monoidrato, Biossido di titanio, gipromelloza.

15 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
15 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco o quasi bianco, round, lenticolare, segno inciso “XL” su un lato e “RG” – altro.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, povidone, sodio carbossimetil amido di tipo A, lattosio monoidrato.

La composizione del guscio: Opadry II.33G28523 Bianco (gliceril triacetato, macrogol 3000, lattosio monoidrato, Biossido di titanio, gipromelloza).

15 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Non steroidei farmaco anti-androgeno. È una miscela racemica, e l'attività anti-androgeno ha per lo più (R)-enantiomero. Non ha altri tipi di attività endocrina.

Si lega al recettore degli androgeni e, senza attivare l'espressione genica, Inibisce l'effetto stimolante degli androgeni. Ciò si traduce in una regressione dei tumori prostatici.

Alcuni pazienti arresto bicalutamide può portare a clinica “ritiro antiandrogeno”.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo aver preso il farmaco all'interno bicalutamide è rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Alimentazione non influenza l'assorbimento.

Distribuzione

La comunicazione con proteine ​​plasmatiche (per la miscela racemica 96%, a (R)-enantiomero 99.6%). Intensamente metabolizzato nel fegato mediante ossidazione e la formazione di coniugati con l'acido glucuronico.

Se assunto quotidianamente Kalumida^® concentrazione (R)-enantiomero nel plasma aumenta circa 10 tempo a causa del lungo T_1/2, che permette al farmaco 1 ora / giorno.

Se assunto quotidianamente Kalumida^® dose 50 mg C_ss (R)-enantiomero nel plasma è di circa 9 ug / ml, e quando si riceve 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Quando lo stato di equilibrio intorno 99% tutti enantiomeri circolanti è attivo (R)-enantiomero.

Metabolismo

Si è ampiamente metabolizzato nel fegato (per ossidazione e la formazione di coniugati con acido glucuronico).

Detrazione

I metaboliti sono escreti nelle urine e nella bile in proporzioni approssimativamente uguali.

(S)-enantiomero viene eliminato dal corpo molto più veloce (R)-enantiomero, T_1/2 ultima su 7 giorni.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Farmacocinetica (R)-enantiomero non dipende dall'età, disfunzione renale, e anche da lieve a moderata disfunzione epatica.

Vi è evidenza, Nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave rallenta l'eliminazione (R)-enantiomero dal plasma e può essere osservato accumulo di bicalutamide.

Testimonianza

- Un cancro alla prostata comune in una terapia di combinazione con un analogo del GnRH (gonadotropina-releasing gormon) o in combinazione con la castrazione chirurgica (Pillola 50 mg);

- Il cancro della prostata localmente avanzato (T3-T4, Qualsiasi N, M0; T1-T2, N , M0) in monoterapia o terapia adiuvante in combinazione con la radioterapia o prostatectomia radicale;

- Carcinoma della prostata non metastatico localmente avanzato in casi, quando la castrazione chirurgica o altro intervento medico inapplicabili o inaccettabili.

Dosaggio regime

Uomini adulti (incl. Anziani) a il cancro alla prostata disseminato in combinazione con un analogo del GnRH o castrazione chirurgica il farmaco è prescritto in dose 50 mg 1 ora / giorno. Trattamento Kalumidom^® dovrebbe iniziare contemporaneamente con l'inizio della ricezione di GnRH analogica o castrazione chirurgica.

A cancro prostatico localmente avanzato nominare 150 mg 1 ora / giorno. Kalumid^® dovrebbe essere a lungo termine, per almeno un 2 anni. Se i segni di progressione della malattia che ricevono il farmaco deve essere interrotta.

A la funzione renale e disfunzione epatica minore è necessario un aggiustamento della dose.

Effetto collaterale

L'azione farmacologica di bicalutamide può spiegare i seguenti effetti indesiderati:

Sulla parte del sistema endocrino: Spesso (>10%) – ginecomastia (Esso può essere mantenuta anche dopo la sospensione della terapia, soprattutto in caso di uso prolungato del farmaco), mammaria, maree; spesso (≥1% e <10%) quando applicato in una dose giornaliera del farmaco 150 mg – diminuzione della libido, disfunzione sessuale, aumento di peso.

Dal sistema digestivo: spesso – diarrea, nausea, aumento delle transaminasi, itterizia, colestasi (Queste alterazioni della funzionalità epatica erano spesso transitori e sparito completamente o diminuiti, nonostante il proseguimento della terapia o dopo l'interruzione); raramente (E ≥0.1% <1%) quando applicato in una dose giornaliera del farmaco 150 mg – dolore addominale, dispepsia; raramente (≥0.01% e <0.1%) – vomito, insufficienza epatica (una relazione causale con la ricezione di bicalutamide non è installato).

Le reazioni dermatologiche: spesso – prurito; quando applicato in una dose giornaliera del farmaco 150 mg – Alopecia o la ricrescita dei capelli; raramente – xerosi (quando applicato in una dose giornaliera del farmaco 150 mg di pelle secca si osserva spesso).

Reazioni allergiche: raramente – angioedema, orticaria.

CNS: spesso – astenia; raramente (quando applicato in una dose giornaliera del farmaco 150 mg) – depressione.

Altro: raramente – malattia polmonare interstiziale, quando applicato in una dose giornaliera del farmaco 150 mg – ematuria.

In un'applicazione Kalumida^® e analoghi del GnRH possono verificare i seguenti effetti indesiderati con una frequenza ≥1% (una relazione causale con l'assunzione di farmaci non è installato, Alcuni degli effetti collaterali noti nei pazienti più anziani senza ricevere Kalumida)

Sistema cardiovascolare: insufficienza cardiaca.

Dal sistema digestivo: anoressia, bocca asciutta, dispepsia, costipazione, flatulenza.

CNS: vertigini, mal di testa, insonnia, sonnolenza.

Il sistema respiratorio: affanno.

Dal sistema urinario: nicturia.

Dal sistema ematopoietico: anemia.

Le reazioni dermatologiche: alopecia, eruzione cutanea, aumento della sudorazione, girsutizm.

Metabolismo: diabete, giperglikemiâ, aumentare o diminuire del peso corporeo.

Altro: disfunzione sessuale, dolore addominale, dolore al petto, dolore pelvico, brividi.

Controindicazioni

- Ricezione simultanea con terfenadina, astemizolom, cizapridom;

- Ipersensibilità al bicalutamide e / o altri ingredienti.

Kalumid^® non prescritto per donne e bambini.

DA cautela dovrebbe essere prescritto con la funzione epatica.

Gravidanza e allattamento

Kalumid^® controindicato per le donne e non deve essere somministrato a donne incinte e che allattano.

Avvertenze

Data la possibilità di rallentare l'escrezione di bicalutamide in pazienti con compromissione della funzionalità epatica è consigliabile durante il trattamento Kalumidom^® valutare periodicamente la funzione del fegato. La maggior parte delle modifiche di funzionalità epatica sono presenti all'interno della prima 6 mesi di trattamento. In caso di disfunzione epatica grave deve interrompere l'assunzione di Kalumida^®.

I pazienti con malattia progressiva sullo sfondo del crescente livello di antigene prostatico specifico (PSA) dovrebbero prendere in considerazione la sospensione del trattamento Kalumidom^®.

Per la nomina Kalumida^® pazienti, trattamento con anticoagulanti cumarinici, monitorare regolarmente il tempo di protrombina.

Data la possibilità di inibire l'attività del citocromo P450 Kalumidom (CYP3A4), si deve prestare attenzione alla somministrazione concomitante con farmaci Kalumida, principalmente metabolizzato dal CYP3A4.

I pazienti con intolleranza al lattosio dovrebbero essere informati, che ogni compressa Kalumida^® 50 comprende mg 63.875 mg lattosio monoidrato, e ogni compressa Kalumida^® 150 mg – 183 mg lattosio monoidrato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Kalumid^® Non influisce la capacità dei pazienti di guidare un veicolo o impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Casi di sovradosaggio non sono stati descritti nell'uomo. Non esiste un antidoto specifico, così se necessario spendere terapia sintomatica. Dialisi nyeeffyektivyen, poiché bicalutamide è strettamente associato con proteine ​​e escreto nelle urine immodificato. Indicato terapia di supporto generale, Cardiofrequenzimetri, frequenza respiratoria e la pressione sanguigna.

Interazioni con altri farmaci

Non ci sono prove di alcuna interazione farmacodinamica o farmacocinetica tra Kalumidom^® e analoghi del GnRH.

In studi in vitro spettacolo, cosa (R)-enantiomero di bicalutamide è un inibitore del CYP3A4, meno invasivi per la attività di CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamide potenzialmente in grado di interagire con altri farmaci sono stati trovati, Tuttavia, quando si applicano Kalumida^® durante 28 giorni in pazienti trattati con midazolam AUC di midazolam è aumentata di 80%. L'uso concomitante con terfenadina Kalumida, astemizolo, e cisapride.

Si deve prestare attenzione nel nominare Kalumida^® in concomitanza con ciclosporina o calcio-antagonisti. Forse, Abbiamo bisogno di ridurre la dose di questi farmaci, soprattutto nel caso di reazioni potenziamento o indesiderate. Una volta che iniziare a utilizzare o annullare Kalumida^® consiglia un attento monitoraggio delle concentrazioni di ciclosporina nel plasma sanguigno e condizioni cliniche del paziente.

L'uso concomitante Kalumida^® e preparati, opprimente ossidazione microsomiale (cimetidina, ketoconazolo), Si può portare a un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide e, forse, un aumento nell'incidenza di reazioni avverse.

Kalumid^® Esso aumenta l'effetto degli anticoagulanti cumarinici (concorso per proteina legante).

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 30 ° C. Shelf Compresse vita 50 mg – 3 anno, compresse 150 mg – 2 anno.