Isoptin (La soluzione per l'accensione / nel)

Materiale attivo: Verapamil
Quando ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh bloccante del canale
Quando CSF: 01.03.01
Fabbricante: ABBOTT GmbH & Co. KG (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

2 ml – ampolla (5) – confezioni di cartone.
2 ml – ampolla (10) – confezioni di cartone.
2 ml – ampolla (50) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.

Azione farmacologica

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, difenilalkilamina derivato. spz, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Effetto antianginoso è associato sia l'effetto diretto sul miocardio, e l'effetto sull'emodinamica periferica (Si abbassa il tono delle arterie periferiche, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, ridurre la contrattilità miocardica. Si riduce la domanda di ossigeno del miocardio, Ha un vasodilatatori, ino negativo- e cronotropismo.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, riduce il tono della parete miocardica (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Farmacocinetica

При приеме внутрь абсорбируется более 90% dose. Il legame proteico – 90%. Metabolizzati nel “primo passaggio” attraverso il fegato. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 no, при приеме повторных доз – 4.5-12 no (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – di 4 m, конечный – 2-5 no.

Выводится преимущественно почками и 9-16% attraverso l'intestino.

Testimonianza

Angina (voltaggio, stabile senza vasocostrizione, vasospastic stabile), tachicardia sopraventricolare (incl. parossistico, quando WPW sindrome, Lown-Ganong sindrome Levine), tachicardia sinusale, tachiaritmia atriale, svolazzano auricular, Battiti prematuri atriali, ipertensione arteriosa, crisi ipertensiva (in / Introduzione), gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatia, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Dosaggio regime

Individuale. All'interno adulti – a una dose iniziale 40-80 mg 3 volte / die. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Per bambini 6-14 anni – 80-360 mg / giorno, a 6 anni – 40-60 mg / giorno; frequenza di somministrazione – 3-4 volte / die.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (lentamente, sotto il controllo della pressione sanguigna, La frequenza cardiaca e dell'ECG). Sotto dose per adulti è 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 s è 2.5-3.5 mg, 1-5 anni – 2-3 mg, a 1 anno – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

La dose massima: adulto l'ingestione – 480 mg / giorno.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: bradicardia (Di meno 50 u. / min), marcata riduzione della pressione arteriosa, sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca congestizia, tachicardia; raramente – angina, fino allo sviluppo di infarto miocardico (soprattutto nei pazienti con grave malattia coronarica ostruttiva), aritmia (incl. sfarfallio e svolazzanti dei ventricoli); Con il rapido su / in un – AV-блокада III степени, asistolija, crollo.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, svenimento, ansia, letargo, stanchezza, astenia, sonnolenza, depressione, disturbi extrapiramidali (atassia, maschera di protezione simile, passo strascicato, rigidità delle braccia o gambe, stringe la mano e le dita, difficoltà di gestione del peso).

Dal sistema digestivo: nausea, costipazione (raramente – diarrea), giperplaziya destra (angiostaxis, indolenzimento, gonfiore), aumento dell'appetito, aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.

Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea, rossore al viso, eritema multiforme essudativa (incl. Sindrome di Stevens-Johnson).

Altro: aumento di peso, raramente – agranulocitosi, ginecomastia, iperprolattinemia, galattorrea, artrite, транзиторная потеря зрения на фоне C_max, edema polmonare, trombocitopenia bessimptomnaya, edema periferico.

Controindicazioni

Тяжелая артериальная гипотензия, Blocco AV II e III gradi, синоатриальная блокада и СССУ (tranne per i pazienti con un pacemaker), WPW sindrome o Lown-Ganong-Levine in combinazione con il flutter o fibrillazione atriale (tranne per i pazienti con un pacemaker), gravidanza, lattazione, повышенная чувствительность к верапамилу.

Gravidanza e allattamento

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Avvertenze

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, ʙradikardii, тяжелом стенозе устья аорты, insufficienza cardiaca cronica, con lieve o moderata ipotensione, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, epatica e / o insufficienza renale, in pazienti anziani, in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state studiate).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (sonnolenza, vertigini), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Interazioni con altri farmaci

Mentre l'uso di farmaci antiipertensivi (vazodilatatorami, diuretici tiazidici, ACE inibitori) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

Mentre l'uso di beta-bloccanti, antiaritmici, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-blocco, выраженной артериальной гипотензии, Insufficienza Cardiaca, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, contrattilità miocardica e conducibilità.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, bradicardia, asequence, Блокада AV.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, lovastatina e simvastatina, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

In un'applicazione con digossina aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, apparentemente, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, bradicardia grave.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

In un'applicazione con fenitoina, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.