L'ivabradina

Quando ATH:
C01EB17

Azione farmacologica.
Antianginalnoe.

Applicazione.

Angina pectoris stabile in pazienti con ritmo sinusale in caso di intolleranza o controindicazione all'uso di beta-bloccanti.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, ЧСС в покое ниже 60 u. / min (prima del trattamento), shock cardiogeno, infarto miocardico acuto, ipotensione grave (Triste sotto 90 mm Hg. Articolo. и дАД ниже 50 mm Hg. Art.), insufficienza epatica grave (Di più 9 баллов по классификации Чайлд-Пью), sindrome del seno malato, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. Classificazione NYHA (a causa della mancanza di sufficiente esperienza clinica), наличие искусственного водителя ритма, angina instabile, AV блокада II–III ст., ictus ischemico acuto, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (incl. ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, Eritromicina, dzhozamitsin, telitromicina, Nelfinavir, ritonavir, nefazodone), intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, contenenti lattosio), gravidanza, lattazione, Età a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Si applicano restrizioni.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (Classificazione NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, insufficienza renale cronica grave (Cl creatinina <15 ml / min).

Gravidanza e allattamento.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Effetti collaterali.

Spesso (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, Così, Nella maggior parte dei casi (77,5%), и в период ее проведения. In 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Spesso (>1/100 e <1/10): visione offuscata; bradicardia (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, incl. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), Blocco AV del I secolo., battiti prematuri ventricolari; mal di testa, особенно в первый месяц терапии, vertigini (возможно связанное с брадикардией). Qualche Volta (>1/1000 e <1/100): battito del cuore, aritmie najeludochkovaya; nausea, costipazione, diarrea; vertigini, affanno, crampi muscolari; iperuricemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: Aritmia sinusale, angina instabile, ухудшение течения стенокардии, fibrillazione atriale, ischemia miocardica, infarto miocardico, tachicardia ventricolare.

Cooperazione.

L'uso combinato di farmaci, prolungamento dell'intervallo QT (incl. chinidina, disopiramide, bepridil, sotalolo, iʙutilid, Amiodarone, pimozid, зипрасидон, sertindolo, mefloxin, galofantrin, pentamidina, cisapride, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiazem, verapamil) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 u. / min. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Controindicato in associazione: мощные ингибиторы цитохрома P450, incl. противогрибковые средства группы азолов (ketoconazolo, itraconazolo), antibiotici macrolidi (claritromicina, эритромицин пероральный, dzhozamitsin, telitromicina), Inibitori della proteasi dell'HIV (Nelfinavir, ritonavir) и нефазодон. Ketoconazolo (200 mg / giorno) или джозамицин (1 g 2 una volta al giorno) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (incl. fluconazolo) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 una volta al giorno. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 volte. Индукторы CYP3A4 (rifampicina, barbiturici, фенитоин и растительные препараты, contenenti erba di San Giovanni) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Inibitori della pompa protonica (omeprazolo, lansoprazolo), ингибиторы ФДЭ5 (sildenafil citrato), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (simvastatina), БКК — производные дигидропиридина (amlodipina, lacidipina), Digossina e warfarin. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipina, лацидипина, digoksina, varfarina, acido acetilsalicilico. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, antagonisti recettoriali dell'angiotensina II, Diuretici, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fiʙratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Overdose.

Sintomi: vыrazhennaya bradicardia.

Trattamento: sintomatico, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Isoprenalina), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, 2 una volta al giorno (al mattino e alla sera), mentre si mangia. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / giorno (da 5 mg 2 una volta al giorno). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (da 7,5 mg 2 una volta al giorno). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (vertigini, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / min, droga rovesciato. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 per le tavolette 5 mg) 2 una volta al giorno, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Precauzioni.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (incl. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, incl. uso prolungato. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Ciò nonostante, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Cooperazione