L'ivabradina

Quando ATH:
C01EB17

Azione farmacologica.
Antianginalnoe.

Applicazione.

Angina pectoris stabile in pazienti con ritmo sinusale in caso di intolleranza o controindicazione all'uso di beta-bloccanti.

Controindicazioni.

Ipersensibilità, La frequenza cardiaca a riposo è più bassa 60 u. / min (prima del trattamento), shock cardiogeno, infarto miocardico acuto, ipotensione grave (Triste sotto 90 mm Hg. Articolo. e papà di seguito 50 mm Hg. Art.), insufficienza epatica grave (Di più 9 Punteggi di Child-Pugh), sindrome del seno malato, blocco senoatriale, insufficienza cardiaca cronica stadio III-IV. Classificazione NYHA (a causa della mancanza di sufficiente esperienza clinica), presenza di un pacemaker artificiale, angina instabile, Blocco AV II-III st., ictus ischemico acuto, uso simultaneo di forti inibitori del CYP3A4 (incl. ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, Eritromicina, dzhozamitsin, telitromicina, Nelfinavir, ritonavir, nefazodone), intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, carenza di glucosio-galattosio (per LF, contenenti lattosio), gravidanza, lattazione, Età a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Si applicano restrizioni.

Disfunzione ventricolare sinistra asintomatica, insufficienza cardiaca cronica stadio II. (Classificazione NYHA), degenerazione pigmentaria retinica, grado di ipotensione arteriosa da lieve a moderata, moderata insufficienza epatica, insufficienza renale cronica grave (Cl creatinina <15 ml / min).

Gravidanza e allattamento.

Non sono disponibili dati sull’uso dell’ivabradina durante la gravidanza nell’uomo..

Negli studi sugli animali sono stati dimostrati effetti embriotossici e teratogeni.

L'ivabradina viene escreta nel latte materno.

Effetti collaterali.

Spesso (>1/10): fotopsia lieve o moderata (14,5%) soprattutto in primo luogo 2 mese di trattamento seguito da ripetizione. La manifestazione della fotopsia si è fermata come dopo il completamento della terapia, Così, Nella maggior parte dei casi (77,5%), e durante la sua attuazione. In 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Spesso (>1/100 e <1/10): visione offuscata; bradicardia (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, incl. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), Blocco AV del I secolo., battiti prematuri ventricolari; mal di testa, особенно в первый месяц терапии, vertigini (возможно связанное с брадикардией). Qualche Volta (>1/1000 e <1/100): battito del cuore, aritmie najeludochkovaya; nausea, costipazione, diarrea; vertigini, affanno, crampi muscolari; iperuricemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: Aritmia sinusale, angina instabile, ухудшение течения стенокардии, fibrillazione atriale, ischemia miocardica, infarto miocardico, tachicardia ventricolare.

Cooperazione.

L'uso combinato di farmaci, prolungamento dell'intervallo QT (incl. chinidina, disopiramide, bepridil, sotalolo, iʙutilid, Amiodarone, pimozid, ziprasidone, sertindolo, mefloxin, galofantrin, pentamidina, cisapride, эритромицин в/в) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiazem, verapamil) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 u. / min. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Controindicato in associazione: мощные ингибиторы цитохрома P450, incl. противогрибковые средства группы азолов (ketoconazolo, itraconazolo), antibiotici macrolidi (claritromicina, эритромицин пероральный, dzhozamitsin, telitromicina), Inibitori della proteasi dell'HIV (Nelfinavir, ritonavir) и нефазодон. Ketoconazolo (200 mg / giorno) или джозамицин (1 g 2 una volta al giorno) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (incl. fluconazolo) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 una volta al giorno. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 volte. Induttori del CYP3A4 (rifampicina, barbiturici, фенитоин и растительные препараты, contenenti erba di San Giovanni) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Inibitori della pompa protonica (omeprazolo, lansoprazolo), ингибиторы ФДЭ5 (sildenafil citrato), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (simvastatina), БКК — производные дигидропиридина (amlodipina, lacidipina), Digossina e warfarin. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipina, лацидипина, digoksina, varfarina, acido acetilsalicilico. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, antagonisti recettoriali dell'angiotensina II, Diuretici, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fiʙratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Overdose.

Sintomi: vыrazhennaya bradicardia.

Trattamento: sintomatico, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Isoprenalina), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, 2 una volta al giorno (al mattino e alla sera), mentre si mangia. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / giorno (da 5 mg 2 una volta al giorno). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (da 7,5 mg 2 una volta al giorno). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (vertigini, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / min, droga rovesciato. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 per le tavolette 5 mg) 2 una volta al giorno, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Precauzioni.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (incl. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, incl. uso prolungato. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Ciò nonostante, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Cooperazione