Itoprid

Quando ATH:
A03FA

Azione farmacologica.

Itoprida cloridrato aumenta motoriku stomaco dovuto i recettori D2-dopaminovykh di antagonismo e inibizione dell'acetilcolinesterasi. Itoprid attiva il rilascio di acetilcolina e sopprime la sua distruzione.

Itoprida cloridrato è anche effetto antiemetico attraverso l'interazione con i recettori D2, Situato nella zona di innesco. Itoprid ha causato un'inibizione dose-dipendente di vomito, causato da apomorfinom.

Cloridrato di Itoprida attiva propul′sivnuû motilità di stomaco a causa di antagonismo del recettore D2 e inibizione dell'acetilcolinesterasi attività dose-dipendenti.

Cloridrato di Itoprida ha un effetto specifico sulla parte superiore del tratto gastrointestinale, accelera il transito attraverso lo stomaco e migliora il suo svuotamento.

Itoprida cloridrato non influisce i livelli sierici di gastrina.

Itoprida cloridrato viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto digestivo. Biodisponibilità relativa è 60%, che ha a che fare con il metabolismo di primo passaggio attraverso il fegato. Il cibo non influenza la biodisponibilità. La concentrazione massima nel plasma è 0,28 µ g/ml ottenuta attraverso 0,5-0,75 ore dopo l'ammissione 50 mg di cloridrato di itoprida.

Il cloridrato di itoprida di riammissione all'interno la dose di 50-200 mg 3 due volte al giorno per 7 giorni di farmacocinetica del farmaco e dei suoi metaboliti è stato lineare, Mentre il cumulo si è rivelato per essere minima.

Cloridrato di Itoprida su 96% associato a proteine del plasma sanguigno, in particolare all'albumina. Alfa1-associazione acido glikoproteinom è inferiore a 15% Associazione generale.

Itoprid attivamente distribuito nei tessuti (volume di distribuzione 6,1 l / kg) ed è stata rilevata in alte concentrazioni nei reni, intestino tenue, fegato, le ghiandole surrenali e lo stomaco. Penetrazione nel cervello e midollo spinale minimo. Penetra nel latte materno Itoprid.

Itoprid subisce attivo biotrasformazione nel fegato in esseri umani. Identificati 3 metabolita, solo uno dei quali Mostra una piccola attività, che non ha alcun valore farmacologico (circa 2-3% di tali itoprida). Il metabolita primario negli esseri umani è N-ossido, che è formata dall'ossidazione del Quaternario gruppo ammino-N-dimetil′noj.

Itoprid è metabolizzato sotto l'influenza di flavinzavisimoj monooksigenazy. Numero e l'efficacia di isoenzimi in flavinzavisimoj monooksigenazy umano può variare a seconda del polimorfismo genetico, che in rari casi porta allo sviluppo dello stato autosomnorecessivnogo, noto come trimetilaminurii ("sindrome di odore di pesce"). In pazienti con trimetilaminuriej itoprida polujeliminacii periodo aumenta.

Secondo studi di farmacocinetica in vivo, itoprid non ha nessun atti inibitori o inducendo il CYP 2C19 e CYP 2E1. Itopridom terapia non influisce sulle attività CYP o uridindifosfatglûkuroniziltransferazy.

Cloridrato di Itoprida e dei suoi metaboliti sono escreti principalmente con l'urina. L'escrezione renale di Itoprida e suo N-ossido dopo una singola assunzione di dosi terapeutiche in persone sane è stato 3,7 e 75,4% rispettivamente.

L'emivita terminale di itoprida cloridrato è circa 6 no.

Testimonianza.

Cloridrato di Itoprida utilizzato per il trattamento sintomatico della dispepsia funzionale non ulcerosa (gastrite cronica), in particolare, distensione addominale edema, Saturazione rapida, dolore o fastidio nella parte superiore dell'addome, anoreksii, Bruciore di stomaco, nausea e vomito.

Dosaggio regime.

Solitamente gli adulti nominano verso l'interno per 1 Tavoletta itoprida cloridrato 50 mg 3 volte al giorno prima dei pasti. La dose giornaliera raccomandata è 150 mg. La dose specificata può essere ridotta, prendendo in considerazione l'età del paziente.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al itopridu o a qualsiasi componente del supporto droga; pazienti con spurgo gastrointestinale, ostruzione meccanica o perforazione; bambini sotto l'età di 16 anni; Gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali.

Dal sangue e sistema linfatico: leucopenia, trombocitopenia.

Reazioni allergiche: dermahemia, pizzicore, eruzione cutanea, anafilassi.

Patologie endocrine: livelli aumentati della prolactina, ginecomastia.

Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa, tremore.

Sulla parte del tratto digerente: diarrea, costipazione, dolore addominale, aumento della salivazione, nausea, itterizia.

Le variazioni dei parametri di laboratorio: attività aumentata di Asat, amminotransferasi dell'alanina Alat, gamma-glutamiltranspeptidaza, Livelli di bilirubina e ALP.

Avvertenze.

A causa di itopridom una maggiore azione di acetilcolina, Deve essere somministrato con cautela a causa del possibile sviluppo di effetti collaterali colinergici nella categoria dei pazienti, per cui loro aspetto può aggravare il decorso della malattia base.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento al seno è consigliato solo in casi, Quando c'è un'alternativa più sicura, e i benefici attesi superano i possibili rischi.

Interazioni con altri farmaci.

Interazione metabolica è improbabile, perché itoprid è metabolizzato sotto l'influenza di flavinovoj monooksigenazy, piuttosto che di P450.

Insieme con l'uso di warfarin, diazepama, sodio di Diclofenac, tiklopidina cloridrato, non si osservano cambiamenti di cloridrato di nifedipina e nikardipina del legame con gli scoiattoli.

Itoprid rinforza lo stomaco motoriku, Di conseguenza, può influenzare l'assorbimento di altri farmaci, Chi nominato interni. Speciale si consiglia cautela quando si applicano i preparativi con un indice terapeutico basso, così come le forme con un lento rilascio del principio attivo o farmaci con shell enterico solubile.

Rimedi di ulcera peptica, come la cimetidina, ranitidina, teprenon e cetraksat, non influiscono prokinetičeskoe attività itoprida.

Antiholinergicakie fondi possono ridurre l'effetto itoprida.

Overdose.

Casi di sovradosaggio non sono stati descritti nell'uomo. Sovradosaggio mostrando la lavanda gastrica e terapia sintomatica.