INTAKSEL

Materiale attivo: Paclitaxel
Quando ATH: L01CD01
CCF: Farmaco antitumorale
Quando CSF: 22.03.01.01
Fabbricante: DABUR PHARMA LIMITED (India)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Concentrarsi per soluzione per infusione come una chiara, Incolore a leggermente giallastra, soluzione viscosa.

Eccipienti: Macrogols glicerilgidroksistearat, Etanolo anidro.

17 ml – bottiglie di vetro (1) – confezioni di cartone.

Concentrato per soluzione per infusione come una chiara, Incolore a leggermente giallastra, soluzione viscosa.

Eccipienti: Macrogols glicerilgidroksistearat, Etanolo anidro.

43.4 ml – bottiglie di vetro (1) – confezioni di cartone.

Concentrato per soluzione per infusione come una chiara, Incolore a leggermente giallastra, soluzione viscosa.

Eccipienti: Macrogols glicerilgidroksistearat, Etanolo anidro.

5 ml – bottiglie di vetro (1) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.

Azione farmacologica

L'agente antitumorale. È un inibitore della mitosi. Paclitaxel lega in modo specifico per la beta-tubulina microtubuli, processo depolimerizzazione di rompere questa proteina chiave, che porta alla soppressione della normale riorganizzazione dinamica della rete di microtubuli, che svolge un ruolo decisivo durante interfase e senza i quali l'implementazione di funzioni cellulari in fase di mitosi. Inoltre, Paclitaxel provoca la formazione di fasci anomali di microtubuli durante la formazione ciclo cellulare e multiple centrioli durante la mitosi.

Farmacocinetica

Legame alle proteine ​​plasmatiche 89-98%. Biotransformiroetsa soprattutto nel fegato. Visualizzato come i reni invariati, e con la bile (e inalterati, e come metaboliti).

Testimonianza

Carcinoma Ovarico (incl. dopo il fallimento di platino), cancro mammario, cancro ai polmoni, Il carcinoma esofageo, cancro della testa e del collo, cancro alla vescica.

Dosaggio regime

Stabilire individualmente, a seconda della fase prove e malattie, lo stato del sistema ematopoietico, terapia antitumorale schema.

Effetto collaterale

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, trombocitopenia, anemia.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, mucosite, scarso appetito, costipazione (raramente – il fenomeno di ostruzione intestinale), un aumento dei livelli ematici di enzimi epatici e bilirubina.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, angioedema, raramente – broncospasmo.

Sistema cardiovascolare: ipotensione, bradicardia, disturbi della conduzione, edema periferico.

Altro: artralgii, mialgii, perifericheskaya neuropatia.

Reazioni locali: tromboflebit, quando stravaso – necrosi.

Controindicazioni

Neutropenia grave (meno di 1.500 cellule / mm), gravidanza, Ipersensibilità al paclitaxel.

Gravidanza e allattamento

Paclitaxel è controindicato durante la gravidanza. Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Le donne in età fertile devono utilizzare metodi affidabili di contraccezione durante l'utilizzo di paclitaxel.

IN studi sperimentali trovato, Paclitaxel ha effetti teratogeni e fetotossici.

Avvertenze

Con un attento uso di paclitaxel in pazienti con angina pectoris, ritmo e disturbi della conduzione, insufficienza cardiaca cronica, con la varicella (incl. recentemente trasferiti o dopo il contatto con malati), herpes zoster e altre malattie infettive acute, nonché per 6 mesi dopo infarto miocardico.

Nell'applicazione del paclitaxel in pazienti con funzionalità epatica può richiedere modalità di correzione.

Per evitare il verificarsi di reazioni di ipersensibilità, tutti i pazienti devono essere condotte premedicazione (GCS, istamina H₁– и H₂-recettori).

Durante il trattamento richiede il monitoraggio sistematico dei sangue periferico, Controllo della pressione arteriosa, ECG. Non spendere un'altra infusione di paclitaxel fino, fino a quando la conta dei neutrofili non sia superiore a 1500 / l, e il numero di piastrine – 100 000/l.

Nell'applicazione del paclitaxel in pazienti con funzionalità epatica può richiedere modalità di correzione.

Si sconsiglia la vaccinazione dei pazienti e delle loro famiglie.

Nella preparazione e la somministrazione della soluzione di paclitaxel non può utilizzare i sistemi di infusione di PVC.

In studi sperimentali, trovato, che paclitaxel ha un effetto mutageno.

Interazioni con altri farmaci

In studi di laboratorio nei pazienti, ricevere infusioni successive di paclitaxel e cisplatino, Esso ha rivelato un effetto più pronunciato quando somministrato mielotoksicskie paclitaxel dopo cisplatino; in cui il valore medio della clearance totale di paclitaxel diminuita approssimativamente 20%.

BACKGROUND ricezione cimetidina non influenza il valore medio della clearance totale di paclitaxel.

Basato su, полученных in vivo и in vitro, Possiamo supporre, che i pazienti, trattati con ketoconazolo, l'inibizione osservato del metabolismo del paclitaxel.