Acido pentandiovoy Imidazoliletanamid
Quando ATH: J05AX
Azione farmacologica
Viricide. E 'attiva contro l'influenza A e influenza B, infezione adenovirale.
In esperimenti in vitro e in vivo sopprime efficacemente riproduzione e l'effetto citopatico del virus dell'influenza A e influenza B, Adenovirus. Il meccanismo di azione antivirale causata dalla soppressione della riproduzione virale a passo di fase nucleare, il ritardo del trasferimento di virus NP nuova sintesi dal citoplasma al nucleo.
Ha un effetto modulante sulla attività funzionale di interferone: Si provoca un aumento del contenuto di interferone nel sangue a norme fisiologiche, Stimola e normalizza la ridotta capacità α-interferonprodutsiruyuschuyu di globuli bianchi, Stimola la capacità γ-interferonprodutsiruyuschuyu di globuli bianchi.
Essa provoca la generazione di linfociti citotossici, e aumenta il contenuto di NK linfociti T, in possesso di elevata attività assassino contro le cellule virus-trasformati e un'attività antivirale pronunciato.
L'effetto anti-infiammatorio è dovuto alla inibizione della produzione di citochine proinfiammatorie chiave (FNOα, ИЛ-1b и ИЛ-6), riduzione dell'attività mieloperossidasi.
L'efficacia terapeutica di influenza si manifesta in abbreviare il periodo di febbre, intossicazione riduzione (mal di testa, debolezza, vertigini), sintomi catarrali, riduzione del numero di complicazioni e la durata della malattia.
Farmacocinetica
Assorbimento e distribuzione
Quando viene utilizzato nelle raccomandato plasmatica dosi definizione metodi disponibili non è possibile.
In studi sperimentali che utilizzano l'etichetta radioattivo è stato istituito, che il farmaco entra rapidamente il sangue dal tratto gastrointestinale e viene distribuito uniformemente negli organi interni.
Cmax nel sangue, plasma sanguigno e la maggior parte degli organi vengono raggiunti tramite 30 minuti dopo la somministrazione. AUC Valori rene, fegato e polmoni leggermente superiore sangue AUC (43.77 g × h / g). Valori di AUC della milza, surrenale, linfonodi e timo ingrandire AUC sangue. Il tempo medio di ritenzione del farmaco nel sangue – 37.2 no.
Al corso di 5 giorni di somministrazione orale 1 ora / giorno è il suo accumulo in organi interni e tessuti. Inoltre le caratteristiche qualitative delle curve di farmacocinetica dopo ogni iniezione erano identici: un rapido aumento della concentrazione del farmaco dopo ogni somministrazione e poi lentamente scendere a 24 a volte.
Metabolismo ed escrezione
Non metabolizzato nel corpo e viene escreto immodificato nelle.
L'escrezione processo di base avviene all'interno 24 no. Durante questo tempo l'uscita 80% dose. Per la prima 5 h Uscita 34.8%, nei seguenti ore – 45.2%. Di quelli visualizzati nelle feci 77%, urina – 23%.
Testimonianza
Ha effetti antivirali, efficace contro i virus influenzali A e B, infezione adenovirale. Nell'esperimento, in vitro e in vivo sopprime efficacemente la riproduzione e citopatico effetto dei virus influenzali A e B, Adenovirus. Il meccanismo di azione antivirale - inibizione della replicazione virale nella fase della fase nucleare, ritardare la migrazione di nuova sintesi NP virale dal citoplasma al nucleo.
Ha un effetto modulante sulla attività funzionale di interferone: Si provoca un aumento del contenuto di interferone nel sangue a norme fisiologiche, Stimola e normalizza la ridotta capacità α-interferonprodutsiruyuschuyu di globuli bianchi, стимулирует c- interferonprodutsiruyuschuyu capacità dei globuli bianchi.
Essa provoca la generazione di linfociti citotossici, e aumenta il contenuto di NK-cellule T, in possesso di elevata attività assassino contro le cellule virus-trasformati e un'attività antivirale pronunciato.
L'effetto anti-infiammatorio è dovuto alla inibizione della produzione di citochine proinfiammatorie chiave (TNF-a, IL-1β e IL-6), riduzione dell'attività mieloperossidasi.
L'efficacia terapeutica di influenza si manifesta in abbreviare il periodo di febbre, intossicazione riduzione (mal di testa, debolezza, vertigini), sintomi catarrali, riduzione del numero di complicazioni e la durata della malattia in generale.
Studi tossicologici indicano una bassa tossicità e alto profilo di sicurezza del farmaco (L.D50 supera la dose terapeutica è più 3000 tempo). Stabilito, che il preparato ha mutageni e cancerogeni, Essa non ha influenzato la funzione riproduttiva, Non ha proprietà immunotossici e allergeniche, non ha effetto irritante.
Dosaggio regime
Il farmaco è assunto per via orale per 90 mg 1 volte / die per 5 giorni, indipendentemente dal pasto.
Il farmaco deve essere iniziato con la comparsa dei primi sintomi della malattia, non più tardi 36 h Dall'inizio della malattia.
Effetto collaterale
Reazioni allergiche (raramente).
Controindicazioni
Ipersensibilità delle componenti del farmaco.
Gravidanza.
I bambini fino all'età 18 anni.
Gravidanza e allattamento
Uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento non è stata studiata. Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.
Avvertenze
Ricezione simultanea Non consigliato di altri antivirali.
Interazioni con altri farmaci
I dati non sono forniti.
