GRANDAKSIN

Materiale attivo: Tofisopam
Quando ATH: N05BA23
CCF: Tranquillante (ansiolitico)
ICD-10 codici (testimonianza): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G70.2, G71.0, N94.3, N95.1, N95.3
A KFU: 02.04.01
Fabbricante: EGIS FARMACEUTICI Plc (Ungheria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole round, appartamento, sotto forma di un disco, colore bianco bianco o grigiastro, smussato, Inciso “GRANDAX” su un lato e con Valium – d'altra parte, inodore o quasi inodore.

Eccipienti: acido stearico, magnesio stearato, gelatina, talco, fecola di patate, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (6) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Tranquillante. Preparazione di un gruppo di derivati delle benzodiazepine (derivato della benzodiazepina atipica). Ha effetti dell'ansiolitico, non accompagnati da un sedativo, miorelaksirutm, protivosudorojnam effetto. È il regolatore di psihovegetativnym, varie forme di violazioni vegetative si rivolge. Ha una moderata attività stimolatore.

A causa della mancanza di miorelaksiruûŝego l'effetto del farmaco può essere utilizzato in pazienti con miopatia e miastenia.

A causa della struttura chimica di atipia, A differenza dei derivati delle benzodiazepine classiche, Grandaksin^® nelle dosi terapeutiche non potenziato alcol e quasi non causa fisica, sindrome di dipendenza e ritiro psicologica.

Grandaksin^® si riferisce al giorno un tranquillante.

Farmacocinetica

Assorbimento

Una volta dentro rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. C_max livelli plasmatici raggiunti in 2 no, Dopo questo, la concentrazione del plasma ridotta monoèksponencial′no.

Distribuzione

Tofisopam non è koumouliruet nel corpo.

Metabolismo

Tofizopama di metaboliti non hanno attività farmacologica.

Detrazione

T_1/2 è 6-8 no.

Scrivere principalmente con l'urina (60-80%) sotto forma di acido glukuronova kongugatov e in misura minore (di 30%) – con le feci.

Testimonianza

- Nevrosi e stati di nevrosi come (stati, accompagnati da stress emotivo, disturbi vegetativi, moderatamente espresso l'ansia, apatieй, ridotta attività, esperienze intrusive);

-depressione reattiva con sintomi psicopatologici moderatamente espressi;

è un disturbo di adattamento mentale (disturbo da stress post traumatico);

-Sindrome climaterica (come un mezzo indipendente, come pure in combinazione con la terapia ormonale);

- La tensione premestruale;

— cardiaci (nel modulo da solo o in combinazione con altri farmaci);

- Sindrome da astinenza alcol;

- Miastenia, miopatie, atrofia muscolare neurogena e altre patologie con sintomi nevrotici secondari nei casi, quando ansiolitici controindicato ad azione miorilassante grave.

Dosaggio regime

Impostare individualmente, tenendo in considerazione la condizione del paziente, Forma clinica della malattia e sensibilità individuale al farmaco.

Adulti nominare 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 volte / die. Con un uso frequente, si può prendere 1-2 linguetta. La dose massima giornaliera – 300 mg.

Pazienti anziani e pazienti con insufficienza renale dose giornaliera circa 2 volte.

Effetto collaterale

CNS: mal di testa, insonnia, irritabilità, agitazione psicomotoria, confusione, crisi convulsive in pazienti con l'epilessia.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, costipazione, flatulenza, nausea, bocca asciutta; in alcuni casi – ittero colestatico.

Reazioni allergiche: prurito della pelle possibile, eruzione cutanea (incl. scarlatinopodobnaya esantema).

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: tensione muscolare, mialgia.

Controindicazioni

- Stato, accompagnata da marcata eccitazione psicomotoria, aggressività o depressione;

-insufficienza respiratoria sotto il decompensation;

fermata di sindrome di respirazione durante il sonno (storia);

-applicazione simultanea takrolimusom, sirolimusom, ciclosporina;

- I trimestre di gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

-ipersensibilità al farmaco o qualsiasi altre benzodiazepine.

DA cautela dovrebbe designare il prodotto in декомпенсированном cronica sindrome da distress respiratorio, guasto respiratorio acuto nella storia, glaucoma ad angolo chiuso, epilessia, lesioni di cervello biologico (ad esempio,, nell'aterosclerosi).

Gravidanza e allattamento

Grandaksin^® controindicato nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Dovrebbe essere presa in considerazione, che i pazienti con ritardo mentale, pazienti anziani, in pazienti con il rene umano e/o fegato più spesso, che altri pazienti, Potrebbero verificarsi effetti collaterali.

Tofisopam non è raccomandato per le psicosi croniche, fobia o stati ossessivi. In questi casi, aumenta il rischio di tentativi di suicidio e comportamento violento. Così Grandaksin^® non raccomandato come monoterapia per la depressione o la depressione, accompagnata da ansia.

C'è un'esigenza di cautela nei pazienti con depersonalizaciej, così come danno organico cerebrale (ad esempio,, con aterosclerosi).

In pazienti con epilessia tofisopam può aumentare il livello di preparazione di soglia sudorojna.

Ogni compressa Grandaksina^® Contiene 92 Mg lattosio, Questo dovrebbe essere considerato in pazienti con intolleranza al lattosio.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Grandaksin^® non causa sostanziale riduzione nella capacità di concentrarsi. Domanda circa la possibilità di guidare veicoli e meccanismi di gestione dovrebbero essere decisa solo dopo una valutazione della risposta paziente individuale al farmaco.

Overdose

Sintomi: dopo somministrazione ad una dose 50-120 mg/kg di peso corporeo, si verifichino vomito, sputannogo coscienza, Coma, depressione respiratoria e/o convulsioni.

Trattamento: Quando espresso inibendo le funzioni CNS non si consiglia di indurre il vomito, dovrebbe lavare lo stomaco. Introduzione di carbone attivo aiuta a ridurre il farmaco antinfiammatorio. Deve continuamente monitorare i principali parametri fisiologici e applicare una terapia sintomatica appropriata. Oppressione in aria, è possibile eseguire la ventilazione meccanica. Introduzione di stimolanti del SNC non sono consigliate. Ipotensione arteriosa migliore indirizzata in/con l'introduzione di liquidi e il trasferimento del paziente in posizione di Trendelenburg. Se questi passaggi non ripristina la normale inferno, È possibile immettere la dopamina o norapinefrin (noradrenalina). Dialisi e grande diurez inefficace. In casi urgenti, è possibile utilizzare un antagonista specifico delle benzodiazepine – flumazenila, Tuttavia, il suo uso in sovradosaggio tofizopamom non clinicamente testato.

Interazioni con altri farmaci

Applicazione simultanea di Tacrolimus, sirolimusa, Ciclosporina e Grandaksina^® controindicato. Concentrazione nei preparati al plasma, che sono metabolizzati con la partecipazione di izofermenta CYP3A4, può aumentare con il tofizopamom di ammissione.

Utilizzare Grandaksina^® con la droga, sopprimere il sistema nervoso centrale (analgesici, fondi per l'anestesia generale, antidepressivi, istamina H₁-recettori, sedativnыe, farmaci ipnotici, antipsicotici), amplifica i loro effetti (ad esempio,, sedazione o depressione respiratoria).

Induttori degli enzimi epatici (etanolo, nicotina, barbiturici, antiepilettici) può aumentare il metabolismo di tofizopama, che potrebbe portare ad per abbassare la sua concentrazione nel plasma sanguigno e l'indebolimento dell'effetto terapeutico.

Alcuni farmaci antifungini (ketoconazolo, itraconazolo) metabolismo epatico può rallentare di tofizopama, quello conduce ad un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Alcuni farmaci antipertensivi (klonidin, Calcio-antagonisti) possono aumentare gli effetti di Grandaksina^®.

Beta-adrenoblokatora può rallentare il metabolismo tofizopama, Tuttavia, questo effetto non ha alcun significato clinico.

Tofisopam insieme può aumentare digossina nel plasma.

Benzodiazepine, incl. Tofisopam, possono interessare antikoagulyannetary effetto di warfarin.

Prolungato uso simultaneo di disulfiram può opprimere il metabolismo tofizopama.

Antiacido può influenzare l'assorbimento tofizopama.

Cimetidina e omeprazolo durante l'applicazione deprimere metabolismo tofizopama.

I contraccettivi orali possono ridurre l'intensità del metabolismo tofizopama.

Ters tofisopam effetto dell'etanolo sul sistema nervoso centrale di bagnatura.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.