Gestodene

Quando ATH:
G03AA10

Progestogen, utilizzato nella contraccettivo orale in combinazione con estrogeni.

Assorbimento

Una volta dentro rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Dopo un singolo uso C_max osservati dopo 1 h ed è 2-4 ng / ml. La biodisponibilità – di 99%.

Distribuzione

Gestodene si lega all'albumina e globuline, legante gli ormoni sessuali (SHBG). 1-2% E 'conservato in forma libera nel plasma, 50-75% si lega in particolare con SHBG. Aumento SHBG nel sangue, chiamato etinilestradiolo, Colpisce il livello di gestodene: aumentando frazione, associato a SHBG, e frazione in calo, legato all'albumina. Media V_D – 0.7-1.4 l / kg. La farmacocinetica di gestodene dipende dal livello di SHBG. La concentrazione di SHBG nel plasma sotto l'azione di aumenti estradiolo 3 volte. Con la somministrazione giornaliera di concentrazione gestodene incrementi plasma sanguigno in 3-4 volte nella seconda metà del ciclo raggiunge uno stato di saturazione.

Metabolismo ed escrezione

Biotrasformati gestodene nel fegato. La clearance plasmatica media è 0.8-1 ml / min / kg. Livello Gestodene nel siero è diminuito dwuhfazno. T_1/2 nella fase β – 12-20 no. Gestodene viene visualizzato solo in forma di metaboliti, 60% – urina, 40% – con le feci. T_1/2 metaboliti – di 1 d.