ГАСТРОЦЕПИН

Materiale attivo: Pirenzepina
Quando ATH: A02BX03
CCF: Блокатор м₁-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Quando CSF: 11.01.02
Fabbricante: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (Spagna)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Soluzione per in / e / m chiaro, incolore o leggermente giallastro, con un leggero odore di acido acetico.

Eccipienti: cloruro di sodio, sodio acetato triidrato, acido acetico glaciale, glicole propilenico, acqua d / e.

2 ml – flaconcini di vetro trasparenti (5) – Vassoi di materia plastica (1) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.

Azione farmacologica

Блокатор м₁-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.

Секреция пепсина, стимулированная инсулином, ridotto 49%, gistaminom – su 34%, гастрином – su 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, migliora la microcircolazione.

Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.

В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Farmacocinetica

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. La biodisponibilità è 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 10-12%. Povero penetrare il BBB. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.

T_1/2 è 10-12 no. Di 10% escreto immodificato nelle urine, il resto di – con le feci.

Testimonianza

Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (come adiuvante); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, esofagite erosiva, esofagite da reflusso, Zollinger-Ellison; lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

Dosaggio regime

Взрослым внутрь в первые 2-3 giorno – da 50 mg 3 volte / die per 30 minuti prima di mangiare, poi 50 mg 2 volte / die. Un ciclo di trattamento – 4-6 settimane.

Se necessario, – вводят в/м или в/в по 5-10 mg 2-3 volte / die. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

La dose massima: ingestione – 200 mg / giorno.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: bocca asciutta, costipazione, feci frequenti, aumento dell'appetito.

Sulla parte dell'organo di visione: ccomodation; raramente – повышенная чувствительность глаз к свету.

Altro: diminuzione della sudorazione.

Controindicazioni

Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, stenosi pilorica; I trimestre di gravidanza; повышенная чувствительность к пирензепину.

Gravidanza e allattamento

Controindicato per l'uso nel I trimestre di gravidanza. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Avvertenze

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: fibrillazione atriale, tachicardia, insufficienza cardiaca congestizia, CHD, Stenosi mytralnыy, ipertensione arteriosa, sanguinamento acuto; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, ernia iatale, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); nelle malattie del tratto gastrointestinale, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, stenosi pilorica (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – chiusura (Effetto mydriatic, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, Inoltre, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); insufficienza epatica (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); miastenia (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (incl. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, paralisi cerebrale dei bambini, Sindrome di Down (реакция на антихолинергические средства усиливается).

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н₂-recettori.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.

На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

Interazioni con altri farmaci

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.