GABAGAMMA

Materiale attivo: Gabapentin
Quando ATH: N03AX12
CCF: Anticonvulsivi
ICD-10 codici (testimonianza): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Quando CSF: 02.05.10
Fabbricante: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Germania)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Capsule gelatina dura, №3, bianco; contenuto di capsule – polvere bianca.

Eccipienti: lattosio, amido di mais, talco, gelatina, Biossido di titanio, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, №1, Colore giallo; contenuto di capsule – polvere bianca.

Eccipienti: lattosio, amido di mais, talco, gelatina, Biossido di titanio, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, №0, arancione; contenuto di capsule – polvere bianca.

Eccipienti: lattosio, amido di mais, talco, gelatina, Ossido di titanio, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Il farmaco antiepilettico. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (valproato, barbiturici, benzodiazepine, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_La, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 no. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Così, при увеличении дозы она снижается. Cibo, incl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Distribuzione e metabolismo

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). v_D составляет 57.7л.

Non metabolizzato. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, coinvolto nel metabolismo di farmaci.

Detrazione

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, sottoposti ad emodialisi, рекомендуется коррекция дозы.

Testimonianza

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya nevralgie;

— взрослые и дети в возрасте 12 e più anziani: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale con o senza cibo. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Nei pazienti debilitati, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии adulto somministrata in una dose iniziale di 900 mg / giorno 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / giorno. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Giorno – 300 mg 1 ora / giorno; 2-Giorno – da 300 mg 2 volte / die; 3-Giorno – da 300 mg 3 volte / die.

В составе комплексной терапии парциальных судорог a adulti e bambini invecchiati 12 e più anziani эффективная доза препарата составляет от 900 mg / giorno 3600 mg / giorno. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, sopra. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 volte / die non deve superare 12 no .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Pazienti con insufficienza renale рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Assegnare 300 mg al giorno.

Pazienti, emodialisi, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, poi – da 200-300 mg 4 h di emodialisi. Nei pazienti debilitati, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: vasodilatazione simptomы, aumento della pressione sanguigna, battito del cuore.

Dal sistema digestivo: flatulenza, anoressia, gengivite, dolore addominale, costipazione, malattia dentale, diarrea, dispepsia, aumento dell'appetito, secchezza della bocca o della gola, nausea, vomito, aumento delle transaminasi epatiche, epatite, itterizia, pancreatite.

Dal sistema ematopoietico: porpora (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leucopenia, trombocitopenia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mal di schiena, maggiore fragilità delle ossa, mialgia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, ipercinesia, мышечная дискинезия и дистония, Coreoatetosi, усиление, indebolimento o assenza di riflessi, disartria, atassia, nistagmo, parestesia, convulsioni, confusione, stanchezza, astenia, amnesia, depressione, aphronia, ostilità, labilità emotiva, insonnia, allarme, sonnolenza, allucinazioni.

Il sistema respiratorio: polmonite, bronchite, affanno, Infezioni respiratorie, tosse, faringite, rinite.

Dal sistema urinario: infezione delle vie urinarie, incontinenza urinaria, insufficienza renale acuta.

Dai sensi: visione offuscata, ambliopia, diplopia, rumore nelle orecchie, otite.

Le reazioni dermatologiche: acne, pizzicore, eruzione cutanea, eritema multiforme essudativa (incl. Sindrome di Stevens-Johnson).

Altro: febbre, infezione virale, aumento di peso, edema periferico, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, il dolore di localizzazione diversa, impotenza.

Controindicazioni

- Pancreatite acuta;

— наследственная недостаточность галактозы, deficit di lattasi, glucosio-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Gravidanza e allattamento

Данные о применении препарата Габагамма^® assente durante la gravidanza, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Avvertenze

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Ciò nonostante, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Pazienti, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, che richiede prontezza di reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: vertigini, diplopia, disturbo del linguaggio, sonnolenza, letargo, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, La terapia simptomaticheskaya. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Interazioni con altri farmaci

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenitoina, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 h dopo antiacidi adottare.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, probabilmente, alcun significato clinico.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.