Formoterolo

Quando ATH:
R03AC13

Caratteristiche formoterolo

Vыpuskaetsya in Vide formoterolo fumarato e formoterolo fumarato digidrata. Formoterolo fumarato - bianco o polvere cristallina giallognola. Facilmente solubile in acido acetico glaciale, Solubile in metanolo, in misura minore - in etanolo e isopropanolo, leggermente solubile in acqua, praticamente insolubile in acetone, acetato di etile e di etere etilico.

Modalità d'azione di formoterolo

Adrenomimeticalkie, broncodilatatoria.

L'uso di formoterolo

Данным По Physician Desk Reference (2003), Formoterolo fumarato è indicato per il lungo termine (due volte al giorno - mattina e sera) trattamento di mantenimento di asma e la prevenzione (negli adulti e nei bambini 5 e più anziani) broncospasmo in malattie respiratorie ostruttive reversibili, incl. in pazienti con sintomi di asma notturno, che ha bisogno di regolare di breve-beta per via inalatoria₂-agonisti.

Può essere utilizzato in asma bronchiale, insieme a corto raggio beta₂-agonistami, kortikosteroidami (somministrazione sistemica o per inalazione) e teofillinom.

L'uso di formoterolo fumarato "on demand" (se necessario) Essa mostra per adulti e bambini 12 e più anziani per una rapida broncospasmo allerta, indotta da esercizio fisico.

Formoterolo fumarato è usato in pazienti con BPCO, tra cui bronchite cronica e l'enfisema, per la terapia di mantenimento a lungo termine.

Controindicazioni formoterolo

Ipersensibilità.

Restrizioni per l'uso di formoterolo

Disturbi cardiovascolari, incl. insufficienza coronarica, Aritmia, ipertensione arteriosa, disturbi convulsivi, tireotossicosi, risposta insolito simpaticomimetici, gravidanza, l'allattamento al seno, Età a 5 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite).

Formoterolo fumarato non è raccomandato per i pazienti, che riescono a controllare l'asma, ma non agonisti sistematiche beta, a breve per via inalatoria₂-adrenoreceptorov.

Gravidanza e allattamento

Studi adeguati controllati di formoterolo fumarato in donne in gravidanza, incl. durante il parto, non eseguito. Formoterolo fumarato deve essere usato durante la gravidanza e il parto (come beta-agonisti possono avere un effetto negativo sulla contrattilità uterina) solo in quei casi, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Formoterolo fumarato viene escreto nel latte di ratti. Sconosciuto, se sia escreto nel latte materno in donne, ma dal momento che molti farmaci sono escreti nel latte umano, formoterolo fumarato deve essere usato con cautela in donne che allattano (Non sono stati condotti studi ben controllati in donne che allattano).

Gli effetti collaterali di formoterolo

Gli effetti collaterali di effetti collaterali formoterolo fumarato sono simili ad altri beta selettivo₂-agonisti e comprendono angina, arterïalnwyu ipo- o ipertensione, taxikardiju, aritmiju, nervosismo, Mal di testa, tremore, bocca asciutta, battito del cuore, vertigini, convulsioni, nausea, affaticabilità, debolezza, ipokaliemia, gipyerglikyemiyu, acidosi metabolica e insonnia.

Asma bronchiale

Durante gli studi clinici controllati di formoterolo fumarato (da 12 g 2 una volta al giorno) ricevuto 1985 pazienti (bambini 5 e più anziani, adolescenti e adulti) asmatico. Tra gli effetti collaterali identificati con la frequenza di formoterolo fumarato 1% e altro, supera la frequenza di eventi avversi nel gruppo placebo, prende atto della seguente (accanto alla percentuale di occorrenza di questo effetto collaterale nel gruppo di formoterolo fumarato, tra parentesi - il placebo):

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: tremore 1,9% (0,4%), vertigini 1,6% (1,5%), insonnia 1,5% (0,8%).

Dal sistema respiratorio: bronchite 4,6% (4,3%), infezione polmonare 2,7% (0,4%), dispnea 2,1% (1,7%), tonsillite 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Altro: infezioni virali 17,2% (17,1%), dolore al petto 1,9% (1,3%), eruzione cutanea 1,1% (0,7%).

Tre effetti collaterali - tremore, vertigini e disfonia - apparvero dose-dipendente (Dose studiato 6, 12 e 24 quando riceve ug due volte al giorno).

Sicurezza di formoterolo fumarato rispetto al placebo è stata studiata in uno studio randomizzato, multicentrico,, studio clinico in doppio cieco in 518 bambini di età 5-12 anni, asmatico, in necessità di un apporto giornaliero di broncodilatatori e farmaci anti-infiammatori. Pur prendendo su 12 ug di formoterolo fumarato 2 due volte al giorno l'incidenza di eventi avversi è stata paragonabile a quella nel gruppo placebo. La natura degli eventi avversi, rilevato nei bambini, diverso dagli effetti collaterali di formoterolo fumarato, segnato negli adulti. Gli effetti avversi di formoterolo fumarato in un gruppo di bambini, supera il tasso di rilevamento di effetti collaterali nel gruppo placebo, includere infezione / infiammazione (infezioni virali, rinite, tonsillite, gastroenterite) o lamentele da parte del tratto gastrointestinale (dolore addominale, nausea, dispepsia).

BPCO

In due studi controllati di formoterolo fumarato (da 12 g 2 una volta al giorno) ricevuto 405 Pazienti con BPCO. La frequenza di eventi avversi è stata simile nei gruppi di formoterolo fumarato e placebo. Tra gli effetti collaterali di formoterolo fumarato in un gruppo con una frequenza, uguale o superiore a 1% e superiore al gruppo placebo, prende atto della seguente (accanto alla percentuale di occorrenza nel gruppo di formoterolo fumarato, tra parentesi - il placebo):

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: convulsioni 1,7% (0%), crampi alle gambe 1,7% (0,5%), ansia 1,5% (1,2%).

Dal sistema respiratorio: infezione del tratto respiratorio superiore 7,4% (5,7%), faringite 3,5% (2,4%), sinusite 2,7% (1,7%), aumento del numero di espettorato 1,5% (1,2%).

Altro: mal di schiena 4,2% (4,0%), dolore al petto 3,2% (2,1%), febbre 2,2% (1,4%), prurito 1,5% (1,0%), bocca asciutta 1,2% (1,0%), ferita 1,2% (0%).

Generalmente, la frequenza degli effetti indesiderati cardiovascolari in due principali attività di ricerca è stata bassa e paragonabile al placebo (6,4% pazienti, Assumere 12 ug di formoterolo fumarato due volte al giorno, e 6,0% placebo). Effetti indesiderati cardiovascolari specifici in un gruppo di formoterolo fumarato, si verifica con una frequenza 1% o più e superiore alla frequenza di occorrenza nel gruppo placebo, Non c'erano.

In due studi sui pazienti, Assumere 12 e g 24 ug di formoterolo fumarato due volte al giorno, Sette gli effetti collaterali segnalati dose-dipendenti (faringite, febbre, convulsioni, aumento del numero di espettorato, disfonija, mialgia e tremore).

Studi post-marketing

Nel vasto uso post-marketing di formoterolo fumarato è stato segnalato gravi esacerbazioni di asma, alcuni dei quali finì fatalmente. Mentre la maggior parte di questi casi è stato osservato in pazienti con asma grave o scompenso acuto che si è sviluppata, diversi casi sono stati osservati nei pazienti con meno severa asma. La comunicazione con la ricezione di questi casi formoterolo fumarato non è stata determinata. Ci sono rare segnalazioni di reazioni anafilattiche, tra cui ipotensione grave ed angioedema, associato con inalazione formoterolo fumarato. Le reazioni allergiche possono manifestarsi come orticaria e broncospasmo. Prove di tossicodipendenza nell'applicazione di formoterolo fumarato negli studi clinici è stata ricevuta.

Interazione formoterolo

Altri agenti adrenergici nei pazienti trattati con formoterolo devono essere usati con cautela, perché vi è il rischio di potenziamento degli effetti simpaticomimetici di formoterolo prevedibile. Allo stesso tempo, prendendo derivati ​​xantinici, steroidi o diuretici possono essere aumentate gipokaliemichesky adrenergici effetto agonista del recettore. Modifiche ECG e / o ipopotassiemia, diuretici nekaliysberegayuschimi dovuti, Takima come petlevыe o tiazidnыe diuretico, può improvvisamente aggravato beta-agonisti, soprattutto in caso di sovradosaggio scorso (nonostante il fatto che la rilevanza clinica di questi effetti è chiaro, Si richiede un'attenta mentre la prescrizione di questi gruppi). Formoterolo, Come altri beta₂-agonistы, con particolare attenzione deve essere somministrato durante l'assunzione di inibitori MAO, antidepressivi triciclici o altri farmaci, può prolungare l'intervallo QTc, come si può potenziare l'effetto degli agonisti sul sistema cardiovascolare (aumento del rischio di aritmie ventricolari). Formoterolo e beta-bloccanti possono reciprocamente inibire gli effetti di ogni altro mentre la nomina. I beta-bloccanti possono non solo evitare che l'azione farmacologica di beta agonisti, ma può anche causare grave broncospasmo in pazienti con asma.

Un sovradosaggio di formoterolo

Sintomi: angina, iper arteriosa- o ipotensione, tachicardia (Di più 200 u. / min), aritmia, nervosismo, mal di testa, tremore, sequestri, crampi muscolari, bocca asciutta, battito del cuore, nausea, vertigini, affaticabilità, debolezza, kaliopenia, giperglikemiâ, insonnia, acidosi metabolica. Possibile arresto cardiaco e morte (Come con tutti i simpaticomimetici per via inalatoria). La dose minima letale nei ratti, trattati con formoterolo fumarato per via inalatoria, fatto 156 mg / kg (di 53000 e 25000 volte superiore MRDC inalazione per adulti e bambini, rispettivamente, nel calcolo della superficie corporea in mg / m²).

Trattamento: Annulla formoterolo fumarato, terapia sintomatica e di supporto, Monitoraggio ECG. L'uso di beta-bloccanti cardioselettivi deve essere effettuata tenendo conto del potenziale rischio di broncospasmo. I dati sull'efficacia della dialisi in sovradosaggio di formoterolo fumarato insufficiente.

Dosaggio e dose di formoterolo

Inalazione. Asma bronchiale (la terapia di mantenimento): adulti e bambini 5 e più anziani - da 12 mcg ogni 12 no. Se i sintomi di asma sono sorte tra le inalazioni, dovrebbe usare beta₂-agonisti breve durata d'azione. Prevenire gli attacchi di asma, causata dall'attività fisica: Adulti e adolescenti 12 e più anziani - da 12 microgrammi per 15 minuti prima del carico previsto. La somministrazione ripetuta non può essere antecedente a quella 12 ore dopo l'ultima inalazione. BPCO (la terapia di mantenimento): da 12 mcg ogni 12 no. La dose massima raccomandata 24 mg / giorno.

Precauzioni

Formoterolo fumarato non è destinato per l'asma acuta. Se l'assunzione di formoterolo fumarato in un dosaggio efficace precedentemente iniziò ad emergere asma bronchiale o di un paziente ha bisogno di più, del solito, il numero di beta inalatoria₂-agonisti breve durata d'azione, si dovrebbe consultare immediatamente un medico, come è spesso un segno di destabilizzazione dello stato. In questo caso, la terapia deve essere rivisto e assegnato terapie complementari (terapia antinfiammatoria, ad esempio, i corticosteroidi); aumento della dose giornaliera di formoterolo fumarato, in cui il inammissibili. Non aumentare la frequenza di inalazione (Di più 2 una volta al giorno). Non utilizzare formoterolo fumarato nei pazienti con un deterioramento visibile o scompenso di asma acuta, come può essere pericolo di vita.

Nella nomina di formoterolo fumarato a pazienti, precedentemente trattati con beta₂-agonisti a breve durata d'azione come terapia di base (ad esempio,, 4 una volta al giorno), I pazienti devono essere avvertiti della cessazione del regolare assunzione di questi farmaci e il loro uso solo come terapia sintomatica a riacutizzazioni di sintomi di asma. Come altri beta per via inalatoria₂-adrenomimetiki, Formoterolo fumarato può causare broncospasmo paradosso; In questo caso, la ricezione di formoterolo fumarato deve essere immediatamente interrotto, e assegnato ad un trattamento alternativo. In molti pazienti, la monoterapia con beta₂-adrenomimetikami non fornisce un adeguato controllo dei sintomi di asma; Tali pazienti richiedono la somministrazione precoce di farmaci anti-infiammatori, ad esempio, i corticosteroidi.

Non c'è stata evidenza di attività anti-infiammatoria clinicamente significativa di formoterolo fumarato, Di conseguenza,, esso non può essere considerato come alternativa ai corticosteroidi. Formoterolo fumarato non è destinato a sostituire i corticosteroidi, inalato o presi in; smettere di prendere o ridurre la dose di corticosteroidi non dovrebbe essere. Il trattamento con corticosteroidi nei pazienti, prima di prendere questi farmaci per via orale o per via inalatoria, Esso deve essere continuato, anche se la condizione dei pazienti a causa di una migliore ricezione formoterolo fumarato. Eventuali modifiche alla dose di corticosteroidi, in particolare la riduzione, Dovremmo essere basato solo su dati provenienti valutazione clinica del paziente.

Come altri agonisti beta₂-adrenoreceptorov, formoterolo fumarato alcuni pazienti può causare effetti cardiovascolari clinicamente significativi (aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, e altri.); in tali casi, la ricezione di formoterolo fumarato interrompere. Come altri beta₂-adrenomimetikam, formoterolo può causare clinicamente significativa ipokaliemia (forse, a causa della ridistribuzione degli ioni intracellulari), che promuove lo sviluppo di effetti avversi cardiovascolari. La diminuzione del potassio sierico è di solito di natura transitoria e non richiede rifornimento.

Nei pazienti con asma uso di beta-bloccanti, incl. per la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico, indesiderabile. In tali casi, si deve considerare la nomina di beta-bloccanti cardioselettivi, anche se dovrebbero essere applicati con cautela.

Avvertenze

Capsule, soderzhashtie formoterolo fumarato, ingerire vietata; essi devono essere utilizzati solo per inalazione attraverso un dispositivo speciale. Non espirare nel dispositivo per eseguire l'inalazione.