FLЮKOSTAT (Capsule)

Materiale attivo: Fluconazolo
Quando ATH: J02AC01
CCF: Agente antimicotico
ICD-10 codici (testimonianza): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Quando CSF: 08.01.01
Fabbricante: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

◊ Capsule opaco, rosa chiaro / rosa-bruno, №2; contenuto di capsule – polvere bianca o quasi bianca.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale (aэrosyl), amido di mais, magnesio stearato, sodio lauril, lattosio.

Ingredienti dell'involucro della capsula: gelatina, ossido di ferro colorante rosso (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Biossido di titanio (E171), acido acetico.

7 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.

◊ Capsule opaco, bianco, №0; contenuto di capsule – polvere bianca o quasi bianca.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale (aэrosyl), amido di mais, magnesio stearato, sodio lauril, lattosio.

Ingredienti dell'involucro della capsula: gelatina, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Biossido di titanio (E171), acido acetico.

1 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Agente antimicotico. Fluconazolo - rappresentante della classe di agenti antifungini triazolici, Si tratta di un potente inibitore selettivo della sintesi degli steroli nelle cellule fungine.

È attivo contro vozbuditelej opportunističeskih mikozov, incl. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Il fluconazolo è anche mostrato attività in modelli di micosi endemiche, comprese le infezioni, causata da Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale fluconazolo è ben assorbito. La biodisponibilità è 90%. C_max Fluconazolo nel plasma dopo somministrazione di una dose a stomaco vuoto 150 mg di 90% del suo contenuto nel plasma con / in una dose di 2.5-3.5 mg / l.

T_max raggiunto attraverso 0.5-1.5 ore dopo la somministrazione. Simultanea assunzione di cibo non ha effetto sull'assorbimento quando somministrato.

La concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose.

Distribuzione

90% C_ss Si è ottenuto 4-5 trattamento farmacologico giorno (quando si riceve 1 ora / giorno).

Bolo (1 giorno), in 2 volte la dose media giornaliera, Realizza 90% Livello C_ss per il 2 ° giorno. In Кажущийся_D Si sta avvicinando il contenuto totale di acqua nel corpo. Il legame proteico – 11-12%.

Fluconazolo penetra in tutti i fluidi corporei organismo. Concentrazione di fluconazolo nella saliva e nell'espettorato sono concentrazioni plasmatiche simili. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% i livelli nel plasma.

Nello strato corneo, epidermide, raggiunto il derma, che il sudore e fluidi sono alte concentrazioni, che superano il siero.

Detrazione

T_1/2 è di circa 30 no.

Fluconazolo è derivato principalmente reni; di 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. La clearance del fluconazolo è proporzionale QC. I metaboliti del fluconazolo non sono stati rilevati nel sangue.

Testimonianza

- Kryptokokkoz, compresa la meningite criptococcica e altri siti di questa infezione (incl. polmoni, pelle), come nei pazienti con una normale risposta immunitaria, e in pazienti con varie forme di immunosoppressione (incl. nei malati di AIDS, con trapianto di organi); il farmaco può essere usato per prevenire l'infezione da criptococco nei pazienti con AIDS;

- Candidosi generalizzato, compresi candidemia, candidosi disseminata e altre forme di infezioni invasive da Candida (incl. infezione peritoneale, endokarda, occhio, respiratorio e del tratto urinario). Il trattamento può essere effettuato in pazienti con tumori maligni, I pazienti in unità di terapia intensiva, pazienti, ricevendo agenti citotossici o immunosoppressori, nonché la presenza di altri fattori, predisponendo allo sviluppo della candidosi;

- Mucosa candidosi, incl. cavità orale e della faringe (compresa la candidosi orale atrofica, associato a dentiera), esofago, infezioni broncopolmonari non invasive, kandidurija; prevenzione delle ricadute di candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS;

- Candidosi genitale: лечение вагинального кандидоза (ricorrente acuta e cronica), uso profilattico per ridurre la frequenza di ricorrenza della candidosi vaginale (3 o più episodi all'anno); kandidoznыj ʙalanit;

- prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con neoplasie maligne, che sono predisposti a tali infezioni a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia;

- Infezioni fungine della pelle, compresi tinea pedis, corpo, inguine, chromophytosis, onicomicosi e candidosi della pelle;

- micosi endemiche profonde, включая кокцидиоидомикоз, Paracoccidioidomicosi, sporotricosi e istoplasmosi in pazienti con immunità normale.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale.

Adulti a meningite criptococcica e infezioni criptococciche di altra localizzazione il primo giorno nomina 400 mg, e poi continuare il trattamento alla dose 200-400 mg 1 ora / giorno. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, confermato da esame micologico; con la meningite criptococcica, la terapia di solito è continuata, almeno, 6-8 settimane.

A prevenzione delle ricadute di meningite criptococcica nei pazienti con AIDS, dopo aver completato il ciclo completo di trattamento del primario, La terapia fluconazolo alla dose di 200 mg / die può essere continuato per un lungo periodo.

A kandidemii, candidosi disseminata e altre infezioni invasive da Candida medie dosi 400 mg il primo giorno, poi 200 mg / giorno. la dose può essere aumentata fino a mancanza di efficacia clinica 400 mg / giorno. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica.

A orofaringealьnom kandidoze il farmaco è prescritto in media 50-100 mg 1 ora / giorno; durata della terapia – 7-14 giorni. Se necessario nei pazienti con grave depressione del sistema immunitario, il trattamento può essere più lungo.

A atrofica candidosi orale, associato a dentiera, il farmaco prescritto a dosi elevate 50 mg 1 volte / die per 14 giorni in combinazione con agenti antisettici locali per il trattamento di protesi.

A Altri lokalizatsiyah candidosi (per isklyucheniem genitalynogo candidosi), ad esempio,, эzofagite, lesioni broncopolmonari non invasive, kandidurii, candidiasi delle pelle e delle mucose, Medie dose efficace 50-100 mg / giorno in cui la durata del trattamento 14-30 giorni.

A prevenzione delle ricadute di candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS dopo aver completato un ciclo completo di terapia primaria, il fluconazolo può essere nominato dal 150 mg 1 times / week.

A candidosi vaginale fluconazolo prendere una singola dose orale 150 mg. Per ridurre la frequenza delle recidive preparazione candidosi vaginale può essere applicato ad una dose 150 mg 1 volte / mese. La durata della terapia è determinata individualmente; si va da 4 a 12 Mesi. Alcuni pazienti possono richiedere un uso più frequente di.

A ʙalanite, da Candida spp., Fluconazolo prescrivere una dose singola 150 mg per via orale.

A prevenzioni candidosi La dose raccomandata di fluconazolo 50-400 mg 1 volte / giorno a seconda del grado di rischio di infezione fungina. Se si dispone di un elevato rischio di infezione generalizzata, ad esempio,, nei pazienti con neutropenia persistente atteso a lungo gravi o, La dose raccomandata è di 400 mg 1 ora / giorno. Il fluconazolo viene somministrato diversi giorni prima della comparsa prevista della neutropenia; dopo un aumento del numero di neutrofili superiore a 1000 / μl, il trattamento viene continuato per un altro 7 d.

A micosi della pelle, compresi tinea pedis, pelle liscia, zona inguinale e candidiasi pelle La dose raccomandata è di 150 mg 1 times / week. o 50 mg 1 ora / giorno. Durata della terapia nei casi convenzionali è 2-4 Sun., tuttavia il piede d'atleta può richiedere una terapia più lunga (a 6 Sun.).

A pitiriasi versicolor La dose raccomandata è di 300 mg 1 times / week. durante 2 settimane; alcuni pazienti hanno richiesto una terza dose 300 mg / dom, mentre in alcuni casi è sufficiente una singola dose del farmaco alla dose di 300-400 mg. Trattamento alternativo è l'uso del farmaco 50 mg 1 volte / die per 2-4 Sole.

A onixomikoze La dose raccomandata è di 150 mg 1 times / week. Il trattamento deve essere continuato fino alla sostituzione chiodo infetto (spuntano chiodo non infetti). Per la ricrescita delle unghie sulle dita delle mani e dei piedi, è normalmente richiesto 3-6 mesi e 6-12 mesi, rispettivamente.

A Micosi endemiche profonde può essere richiesta dose di droga 200-400 mg / giorno per un massimo di 2 anni. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Mesi, quando paracoccidioidomicosi – 2-17 Mesi, quando sporotricosi – 1-16 Mesi, при гистоплазмозе – 3-17 Mesi.

In bambini, come nelle infezioni simili negli adulti, la durata del trattamento dipende dall'effetto clinica e micologica. Nei bambini, il farmaco non deve essere usato in una dose giornaliera., superiore a quello degli adulti. Флюкостат применяют ежедневно 1 ora / giorno.

A candidosi delle mucose La dose raccomandata di fluconazolo 3 mg / kg / die. Il primo giorno può essere assegnato alla dose di carico 6 mg / kg al fine di raggiungere più rapidamente concentrazioni di equilibrio permanenti.

Per il trattamento di infezioni candidosi generalizovannogo e kriptokokkovoy La dose raccomandata è di 6-12 mg / kg / giorno, a seconda della gravità della malattia.

A prevenzione delle infezioni fungine nei bambini con ridotta immunità, in cui il rischio di infezione associata a neutropenia, sviluppare come conseguenza di chemioterapia citotossica o radioterapia, il farmaco è prescritto per 3-12 mg / kg / giorno, a seconda della gravità e della durata della neutropenia indotta da conservazione.

In bambini con funzionalità renale compromessa la dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta (nello stesso rapporto proporzionale, negli adulti) a seconda della gravità dell'insufficienza renale.

In pazienti anziani при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

In pazienti violazioni del rene при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата con CC di più 50 ml / min il farmaco prescritto a dosi elevate. При КК от 11 a 50 ml / min следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg 400 mg, poi – dose, составляющую 50% Raccomandato da. Pazienti, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: variazione del gusto, nausea, flatulenza, vomito, mal di stomaco, diarrea; raramente – alterazione della funzionalità epatica (itterizia, epatite, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, aumento di ALT, IS, Fosfatasi alcalina).

CNS: mal di testa, vertigini; raramente – convulsioni.

Dal sistema ematopoietico: raramente – leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi.

Sistema cardiovascolare: prolungamento dell'intervallo QT, barlume, flutter ventricolari.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea; редко – злокачественная экссудативная эритема (Sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell), reazioni anafilattiche.

Metabolismo: raramente – ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, kaliopenia.

Altro: raramente – disfunzione renale, alopecia.

Controindicazioni

- L'uso concomitante di farmaci, prolungamento dell'intervallo QT (incl. терфенадина или астемизола);

- I bambini fino all'età 3 anni;

- Ipersensibilità al farmaco o simili nei composti azolici struttura.

DA cautela il farmaco deve essere usato nell'insufficienza epatica e/o renale, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, alcolismo, se proaritmogennoe stati in pazienti con fattori di rischio multipli (cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico, uso concomitante di farmaci, arhythmogenic).

Gravidanza e allattamento

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, quando il beneficio atteso del trattamento supera il rischio potenziale per il feto.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Avvertenze

In rari casi, il fluconazolo è stato accompagnato da cambiamenti tossiche nel fegato, incl. fatale, soprattutto in pazienti con gravi patologie concomitanti. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, durata della terapia, il sesso e l'età del paziente. L'effetto epatotossico del fluconazolo è generalmente reversibile; i suoi segni sono scomparsi dopo la sospensione della terapia. При появлении клинических признаков поражения печени, che possono essere associati con il fluconazolo, il farmaco deve essere interrotto.

Pazienti affetti da AIDS sono più inclini allo sviluppo di reazioni cutanee gravi nell'applicazione di molti farmaci. Quando il paziente, che ricevono un trattamento per le infezioni fungine superficiali, eruzione cutanea, которую можно связать с приемом флуконазола, il farmaco deve essere interrotto. Se un rash nei pazienti con infezioni fungine invasive / sistemiche devono essere attentamente monitorati e annullare fluconazolo quando un lesioni bollose o eritema multiforme.

Bisogna fare attenzione, mentre l'uso di fluconazolo con cisapride, astemizolom, rifaʙutinom, tacrolimus o ad altri farmaci, metabolizzati dal citocromo P450 isoenzimi sistema.

Overdose

Sintomi: allucinazioni, comportamento paranoidalynoe.

Trattamento: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Come fluconazolo è escreto nelle urine, diuresi forzata aumenta la sua escrezione. Emodialisi per 3 h diminuisce concentrazione plasmatica di fluconazolo circa 50%.

Interazioni con altri farmaci

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Con l'uso simultaneo di fluconazolo aumenta T_1/2 ipoglicemizzanti orali – proizvodnykh sulifonilmochyeviny (hlorpropamyda, glibenclamide, tolbutamide e glipizide). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, ma deve tener conto della possibilità di ipoglicemia.

L'uso concomitante di fluconazolo e fenitoina può causare una maggiore concentrazione di fenitoina in misura clinicamente significativa. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Pertanto, nei pazienti, получающих одновременно рифампицин, Si raccomanda la dose di fluconazolo per aumentare.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, tk. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pazienti, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, devono essere sorvegliati al fine di individuazione precoce dei sintomi di un sovradosaggio di teofillina, tk. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, compresi parossismi di tachicardia ventricolare (il tipo di aritmia “piroetta”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina descritti casi di uveite. Необходимо тщательно наблюдать больных, mentre riceve rifabutina e fluconazolo.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco è deliberato di applicazione come agente vacanze Valium.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a temperatura da 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.