Levofloxacina

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Materiale attivo: Levofloxacina
Quando ATH: J01MA12
CCF: Droga fluorochinolone antibatterici
ICD-10 codici (testimonianza): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
A KFU: 06.17.02.01
Fabbricante: LEK d.d. (Slovenia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film arancione-rosa, luminoso, ottagonale, lenticolare, con Valium su entrambi i lati.

	1 linguetta.
levofloxacina (in forma di emiidrato)	250 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato, povidone, sodio carbossimetilamido, talco, Silice colloidale anidra, Croscarmellosa sodica, gliceril dibegenat.

La composizione del guscio: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso, Biossido di titanio, talco.

5 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
5 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
5 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
5 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film arancione-rosa, luminoso, ottagonale, lenticolare, con Valium su un lato.

	1 linguetta.
levofloxacina (in forma di emiidrato)	500 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato, povidone, sodio carbossimetilamido, talco, Silice colloidale anidra, Croscarmellosa sodica, gliceril dibegenat.

La composizione del guscio: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso, Biossido di titanio, talco.

Azione farmacologica

Droga fluorochinolone antibatterici. Ha attività battericida. Blocchi di DNA girasi e topoisomerasi IV, inibendo la sintesi del DNA.

È attivo contro Microrganismi gram-positivi aerobici: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (tensioni, sensibile alla meticillina), Staphylococcus haemolyticus (tensioni, sensibile alla meticillina), Staphylococcus saprofiticus, Streptococcus gruppo C e G, Streptococco agalactiae, Streptococco pneumoniae, Streptococco piogeno; microrganismi gram-negativi aerobi: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrode, Enterobatteri aerogeni, Agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteo è meraviglioso, Proteo volgare, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Avvizzimento della serratia; anaerobi: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococco spp.; altri microrganismi: Clamidia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumofila, Mycoplasma pneumoniae.

C droga microrganismi gram-positivi aerobi mediamente sensibile: Staphylococcus haemolyticus (ceppi meticillino-resistenti); Microrganismi gram-negativi aerobici: Burkholderia cepacia; microrganismi anaerobi: Bacteroides ovato, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgato, Clostridio difficile.

Levofloxacina insensibile Staphylococcus aureus (ceppi meticillino-resistenti).

Farmacocinetica

Assorbimento

Quando levofloxacina somministrata è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del farmaco è approssimativamente 100%. C_max plasma raggiunto entro 1 no. Mangiare non ha praticamente alcun effetto sull'assorbimento della levofloxacina.

Distribuzione

Legame alle proteine plasmatiche – 30-40%. Cumulo di levofloxacina quando si riceve una dose 500 mg 1 ora / giorno appena celebrato. Un leggero accumulo di levofloxacina osservato quando si riceve una dose 500 mg 2 volte / die. C_ss Ha raggiunto all'interno 3 giorni.

Quando somministrato alla dose di levofloxacina 500 mg C_max nel rivestimento dei bronchi e secrezioni bronchiali sono raggiunti circa 1 ore dopo la somministrazione e costituire 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, rispettivamente,; C_max in tessuto polmonare è raggiunto attraverso 4-6 ore dopo la somministrazione e circa 11.3 ug / ml. La concentrazione supera facilmente la concentrazione plasmatica. Levofloxacina penetra poco nel liquido cerebrospinale.

La concentrazione media del farmaco nelle urine 8-12 ore dopo la somministrazione di una dose singola 150 mg, 300 mg o 500 mg up 44 mg / l, 91 mg / l 200 mg / l, rispettivamente,.

Metabolismo

La levofloxacina viene metabolizzata in una piccola parte con la formazione di desmetil-levofloxacina e levofloxacina ossido-N-. La quota di questi metaboliti rappresentano meno 5% dose, escreto tramite i reni.

Detrazione

Come risultato, levofloxacina orale è derivato dal plasma è relativamente lento (T_{1/2 –} 6-8 no). Il ritiro è effettuata principalmente dai reni (> 85% della dose somministrata).

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Disfunzione renale modifica la farmacocinetica di levofloxacina. Escrezione attraverso i reni è ridotta con una riduzione della funzione renale e, rispettivamente, T_1/2 aumenti, come mostrato nella seguente tabella.

Autorizzazione creatinina (ml / min)	T_1/2 (no)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

La farmacocinetica di levofloxacina nei pazienti anziani ha alcuna differenza significativa, tranne, sono associati a cambiamenti nella clearance della creatinina.

Testimonianza

Infezione, causate da ceppi sensibili di microrganismi al farmaco:

- Infezioni delle vie respiratorie superiori (ostryi sinusite);

- Infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite acuta, bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);

- Infezioni delle vie urinarie non complicate e rene;

- Infezioni del tratto urinario complicate e rene (compresa pielonefrite);

- Prostatite;

- Infezioni della cute e dei tessuti molli;

Dosaggio regime

Dovrebbero essere prese Tablets 1 o 2 volte / die, indipendentemente dal pasto, Non masticare e bere molti liquidi.

La dose e la durata del trattamento dipendono dalle indicazioni per l'uso e la gravità della malattia. Nel selezionare le dosi del compressa può essere divisa in parti dal rischio di separazione. Il trattamento con Fleksid^® deve continuare per almeno un altro 48-72 ore dopo la scomparsa dei sintomi. La durata massima del trattamento non più 14 giorni.

Dose pazienti con funzione renale normale (CC > 50 ml / min)

Lettura	Dose giornaliera (a seconda della gravità)	Durata del trattamento
Ostryi sinusite	500 mg 1 ora / giorno	10-14 giorni
Esacerbazione di bronchite cronica	250-500 mg 1 ora / giorno	7-10 giorni
Polmonite acquisita in comunità	500 mg 1 o 2 una volta al giorno	7-14 giorni
Infezioni del tratto urinario non complicate	250 mg 1 una volta al giorno	3 giorno
Infezioni del tratto urinario complicate (compresa pielonefrite)	250 mg 1 una volta al giorno	7-10 giorni
Prostatite	500 mg 1 una volta al giorno	14-28 giorni
Infezioni della pelle e dei tessuti molli	250 mg 1 una volta al giorno, o 500 mg 1 o 2 una volta al giorno	7-14 giorni

I pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina < 50 ml / min) selezione individuale di dosi.

La clearance della creatinina	Dosi a seconda della gravità della condizione e nosologies
La clearance della creatinina	La prima dose 250 mg / 24 h	La prima dose 500 mg / 24 h	La prima dose 500 mg / 12 h
50-20 ml / min	poi – 125 mg / 24 h	poi – 250 mg / 24 h	poi – 250 mg / 12 h
19-10 ml / min	poi – 125 mg / 48 h	poi – 125 mg / 24 h	poi – 125 mg / 12 h
< 10 ml / min (compresi emodialisi e CAPD)*	poi – 125 mg / 48 h	poi – 125 mg / 24 h	poi – 125 mg / 24 h

* – dopo l'emodialisi o dialisi peritoneale ambulatoriale continua (NAPA) ricevere ulteriori dosi non sono necessari.

A alterazione della funzionalità epatica Non richiede una speciale selezione di dosi, levofloxacina non significativamente metabolizzato nel fegato.

Selezione individuale di dosi pazienti anziani non richiesto (Tuttavia, È necessario monitorare la clearance della creatinina, tk. più probabile concomitante riduzione della funzionalità renale).

Effetto collaterale

Qui di seguito gli effetti indesiderati elencati è classificato come segue: molto comune (>10%), comune (1-10%), inesteso (0.1-1%), alcuni (0.01-0.1%), molto raro (<0.01%).

Dal sistema digestivo: comune – nausea, diarrea (incl. mescolato con il sangue), aumento degli enzimi epatici (ORO, IS); inesteso – diminuzione dell'appetito, vomito, dolore addominale, dispepsia, giperʙiliruʙinemija; alcuni – enterocolite, colite psevdomembranoznыy; molto raro – gipoglikemiâ, epatite.

Dal sistema nervoso: inesteso – mal di testa, vertigini, disturbi del sonno; alcuni – parestesia, tremore, ansia, eccitazione, confusione, convulsioni; molto rara -gallyutsinatsii, disturbi extrapiramidali, e altri disturbi di coordinamento.

Dai sensi: molto raro – deficit visivo, udito, olfattivo, gustativa e sensibilità tattile.

Sistema cardiovascolare: alcuni – tachicardia, ipotensione; molto raro – crollo vascolare.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: alcuni – artralgia, mialgia, Tendinite; molto raro – rottura del tendine (ad esempio,, Tendine di Achille), debolezza muscolare (È particolarmente importante per i pazienti con miastenia); in alcuni casi – raʙdomioliz.

Dal sistema urinario: inesteso – giperkreatininemiя; molto raro – nefrite interstiziale, peggioramento della funzione renale fino alla insufficienza renale acuta.

Sulla parte del sangue e del sangue: inesteso – eozinofilija, leucopenia; alcuni – neutropenia, trombocitopenia; molto raro – agranulocitosi; in alcuni casi – gemoliticheskaya anemia, pancitopenia.

Reazioni allergiche: inesteso – prurito, eruzione cutanea; alcuni – orticaria, broncospasmo, affanno; molto raro – angioedema, ipotensione, shock anafilattico, polmonite da ipersensibilità, fotosensibilità; in alcuni casi – Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (La sindrome di Lyell), eritema multiforme.

Altro: inesteso – astenia; molto raro – febbre, vasculite.

Controindicazioni

- Epilessia;

- Distruzione di tendini, incontrato nel trattamento precedente con fluorochinoloni;

- Fino a 18 anni;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al levofloxacina o ad altri chinoloni, e / o ad altri componenti del preparato.

Osservare cautela:

- Quando si assegnano levofloxacina in combinazione con farmaci, influenzare secrezione tubulare, Takima come probenecid e cimetidina, specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa;

- Nei pazienti con una predisposizione a convulsioni, durante fenbufenom trattamento e farmaci non-steroidei anti-infiammatori simili (FANS) o medicamenti, di abbassare la soglia di crisi epilettiche, come, teofillina;

- In pazienti con violazioni latenti o apparenti del glucosio-6-fosfato deidrogenasi in relazione al rischio di reazione emolitica.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

Avvertenze

Levofloxacina^® deve prendere in consegna 2 ore prima o dopo 2 ore dopo la somministrazione di sali di ferro, antiacidi e sucralfato, dal momento che in tal modo diminuire il suo assorbimento. Se necessario, l'applicazione simultanea di sucralfato deve essere assunto 2 ore dopo la somministrazione Fleksida^®.

Pazienti, durante l'assunzione di antagonisti della vitamina K, È necessario monitorare i parametri della coagulazione.

In rari casi,, osservati durante il trattamento con chinoloni tendinite, A volte può portare alla rottura dei legamenti, particolare del tendine di Achille. Questo effetto collaterale è evidente entro 48 ore dopo l'inizio della terapia. Per gli anziani e pazienti, assunzione di corticosteroidi, vi è un aumentato rischio di tendinite in via di sviluppo. Pertanto, durante il trattamento con levofloxacina deve essere attentamente monitorato lo stato dei pazienti. Se vi è il sospetto di tendinite (deve informare il paziente circa i suoi sintomi), Reception levofloxacina^® è necessario fermarsi immediatamente e iniziare il trattamento adeguato (ad esempio,, immobilizzazione).

Diarrea (in particolare nei casi di gravi, persistente e / o con sangue) durante o dopo la somministrazione Fleksida^® Può essere un sintomo della malattia, causata da Clostridium difficile, la forma più grave dei quali è colite pseudomembranosa. Se vi è il sospetto di colite pseudomembranosa, Reception levofloxacina^® deve essere interrotto immediatamente e trattamento sintomatico di condotta (ad esempio,, vancomicina orale). In questo stato, i preparativi, ingibiruyushtie peristalytiku, controindicato.

Per il trattamento di infezioni ospedaliere, causata da Pseudomonas aeruginosa richiede terapia combinata.

Durante il trattamento con Fleksid^® dovrebbe evitare la luce solare diretta e le radiazioni UV artificiali (solario), per evitare di fotosensibilità.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Prestare attenzione durante la guida e l'occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: nausea, erosione delle mucose del tratto gastrointestinale, confusione, vertigini, perdita di coscienza e convulsioni.

Trattamento: terapia sintomatica, controllo dei parametri ECG. Emodialisi nyeeffyektivyen. Nessun antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

Sali di ferro, antiacidi, contenenti magnesio o alluminio, ridurre l'assorbimento di levofloxacina.

Sucralfato riduce la biodisponibilità di levofloxacina.

Non ci sono state interazioni farmacocinetiche tra levofloxacina e teofillina. Ma, con l'uso concomitante di chinoloni e teofillina e FANS può diminuire la soglia convulsiva.

In presenza di concentrazioni di levofloxacina fenbufen merito 13% superiore, rispetto a quando utilizzato come monoterapia.

Se l'uso concomitante di levofloxacina T_1/2 Ciclosporina è aumentato di 33%.

Allo stesso tempo, prendere levofloxacina e antagonisti della vitamina K (warfarin), osservato aumento dei parametri di coagulazione del sangue (tempo di protrombina) e / o emorragia.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.

Vladimir Andreevich Didenko

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