FARESTON

Materiale attivo: Toremifene
Quando ATH: L02BA02
CCF: Farmaco anti-estrogeno con attività antitumorale
ICD-10 codici (testimonianza): C50
Quando CSF: 15.13.01
Fabbricante: ORION CORPORATION (Finlandia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco, round, appartamento, con un bordo smussato, с кодом “ТО20” на одной стороне.

Eccipienti: amido di mais, lattosio, povidone, sodio amido glicolato (Tipo A), magnesio stearato, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Pillole bianco, round, appartamento, con un bordo smussato, с кодом “ТО60” на одной стороне.

Eccipienti: amido di mais, lattosio, povidone, sodio amido glicolato (Tipo A), magnesio stearato, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Azione farmacologica

Farmaco non steroideo antiestrogeno antineoplastico, derivato del trifeniletilene.

Il toremifene si lega specificamente ai recettori degli estrogeni, competere con l'estradiolo, inibisce la sintesi del DNA indotta dagli estrogeni e la replicazione cellulare. Il toremifene ad alte dosi può avere effetti antitumorali, non associato a effetti dipendenti dagli estrogeni.

Nelle pazienti con cancro al seno, l'effetto antitumorale del toremifene è principalmente correlato alla sua attività antiestrogenica., anche se non si possono escludere altri meccanismi (regolazione dell'espressione di oncogeni, secrezione del fattore di crescita, induzione dell'apoptosi, influenza sulla cinetica del ciclo cellulare).

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, il toremifene è completamente assorbito. C_massimo livelli plasmatici raggiunti dopo 3 no (2-5 no). L'assunzione di cibo non influisce sulla completezza dell'assorbimento, ma può aumentare il tempo per raggiungere C_massimo su 1.5-2 no. Questi cambiamenti non hanno alcun significato clinico..

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche (principalmente con l'albumina) - 99.5%. C_ss in plasma sanguigno è istituito dentro 3-4 settimane (alla dose 60 mg / giorno).

Metabolismo ed escrezione

Dietro la fase di distribuzione rapida con T media_1/2 di 4 no (2-12 no) la fase di lenta eliminazione inizia con una T media_1/2 di 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Media T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). Nel siero del sangue, di più 3 metabolita: deaminoidrossitorimifene, 4-idrossitorimifene e N,N-didemetiltoremifene. Общий клиренс – 5 l /.

Visualizzato attraverso l'intestino, principalmente sotto forma di metaboliti; di 10% – почками.

Testimonianza

- carcinoma mammario estrogeno-dipendente nelle donne in postmenopausa.

Dosaggio regime

Assegnare dentro. Il lotto è individualmente.

Come dose standard per la terapia ormonale di prima linea, la dose raccomandata è 60 mg al giorno per lungo tempo.

Quando Fareston viene prescritto come seconda linea di trattamento ormonale, la dose del farmaco può essere aumentata a 240 mg / giorno (da 120 mg 2 volte / die).

Se i segni di progressione della malattia farmaco rovesciato.

Effetto collaterale

Effetti, a causa dell'azione antiestrogenica: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (maree), aumento della sudorazione, sanguinamento o secrezione vaginale, stanchezza, nausea, eruzione cutanea, prurito nella zona genitale, ritenzione idrica, vertigini, depressione. Questi effetti sono generalmente lievi..

Sulla parte del sistema endocrino: редко – увеличение массы тела.

Dal sistema digestivo: редко – анорексия, vomito, costipazione.

CNS: Raramente - mal di testa, insonnia, aumento delle transaminasi; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (itterizia).

Sulla parte dell'organo di visione: редко – нарушение зрения, compresi i cambiamenti nella cornea, cataratta.

Sistema cardiovascolare: редко – тромбоз глубоких вен, embolia polmonare.

Le reazioni dermatologiche: редко – кожная сыпь, alopecia.

Altro: редко – одышка.

Nei pazienti con metastasi ossee, all'inizio del trattamento si sono verificati casi di ipercalcemia.

Il rischio di alterazioni endometriali aumenta, come l'iperplasia, polipi e cancro. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Controindicazioni

- Gipyerplaziya endomyetriya (incl. storia);

- Insufficienza epatica grave (incl. storia);

- Tromboembolismo (incl. storia);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela prescrivere un farmaco per la leucopenia, trombocitopenia, ipercalcemia (incl. con metastasi al tessuto osseo).

Gravidanza e allattamento

Fareston è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve essere esaminato da un ginecologo. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle condizioni della mucosa endometriale. Quindi gli esami ginecologici devono essere ripetuti almeno 1 all'anno.

Pazienti, soffre di malattie come l'ipertensione arteriosa, diabete, hanno un indice di massa corporea elevato (>30) o ricevere TOS a lungo termine, sono a rischio di cancro endometriale e quindi necessitano di un attento monitoraggio.

Toremifene non è raccomandato per l'uso nei pazienti, ha una storia di grave malattia tromboembolica.

I pazienti con insufficienza cardiaca scompensata o angina pectoris grave necessitano di un attento monitoraggio.

Poiché i pazienti con metastasi ossee all'inizio del trattamento con il farmaco possono sviluppare ipercalcemia, questi pazienti necessitano di un attento monitoraggio.

Overdose

Sintomi: a una dose giornaliera di Fareston 680 sono stati osservati capogiri mg, mal di testa, nausea e / o vomito. Teoricamente, un sovradosaggio può manifestarsi come un aumento degli effetti antiestrogenici. (maree) o effetti estrogenici (sanguinamento vaginale).

Trattamento: terapia sintomatica.

Interazioni con altri farmaci

Preparativi, ridurre l'escrezione renale di calcio (incl. diuretici tiazidici), può aumentare il rischio di ipercalcemia.

Induttori di ossidazione microsomiale (ad esempio,, fenobarbital, fenitoina o carbamazepina), può accelerare il metabolismo del toremifene, riducendone la concentrazione nel siero. In questi casi, la dose giornaliera dovrebbe essere raddoppiata..

L'interazione tra antiestrogeni e warfarin può portare a un marcato aumento del tempo di sanguinamento (deve essere evitato l'uso contemporaneo di toremifene e farmaci di questo gruppo).

Teoricamente, il metabolismo del toremifene può essere rallentato dall'influenza dei farmaci, inibendo l'isoenzima CYP3A4, con la partecipazione del quale viene effettuato il metabolismo del toremifene. Questi farmaci includono ketoconazolo e altri farmaci antifungini simili., così come l'eritromicina, oleandomiцin.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto inaccessibile ai bambini a una temperatura compresa tra 15 ° e 25 ° C. Data di scadenza - 5 anni.