FARESTON
Materiale attivo: Toremifene
Quando ATH: L02BA02
CCF: Farmaco anti-estrogeno con attività antitumorale
ICD-10 codici (testimonianza): C50
Quando CSF: 15.13.01
Fabbricante: ORION CORPORATION (Finlandia)
FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO
Pillole bianco, round, appartamento, con un bordo smussato, con codice “TO20” da un lato.
| 1 linguetta. | |
| toremifene (sotto forma di citrato) | 20 mg |
Eccipienti: amido di mais, lattosio, povidone, sodio amido glicolato (Tipo A), magnesio stearato, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (10) – confezioni di cartone.
30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.
60 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.
100 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.
Pillole bianco, round, appartamento, con un bordo smussato, con codice “TO60” da un lato.
| 1 linguetta. | |
| toremifene (sotto forma di citrato) | 60 mg |
Eccipienti: amido di mais, lattosio, povidone, sodio amido glicolato (Tipo A), magnesio stearato, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
30 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.
60 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.
100 PC. – bottiglie di plastica (1) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
Farmaco non steroideo antiestrogeno antineoplastico, derivato del trifeniletilene.
Il toremifene si lega specificamente ai recettori degli estrogeni, competere con l'estradiolo, inibisce la sintesi del DNA indotta dagli estrogeni e la replicazione cellulare. Il toremifene ad alte dosi può avere effetti antitumorali, non associato a effetti dipendenti dagli estrogeni.
Nelle pazienti con cancro al seno, l'effetto antitumorale del toremifene è principalmente correlato alla sua attività antiestrogenica., anche se non si possono escludere altri meccanismi (regolazione dell'espressione di oncogeni, secrezione del fattore di crescita, induzione dell'apoptosi, influenza sulla cinetica del ciclo cellulare).
Farmacocinetica
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, il toremifene è completamente assorbito. Cmax livelli plasmatici raggiunti dopo 3 no (2-5 no). L'assunzione di cibo non influisce sulla completezza dell'assorbimento, ma può aumentare il tempo per raggiungere Cmax su 1.5-2 no. Questi cambiamenti non hanno alcun significato clinico..
Distribuzione
Legame alle proteine plasmatiche (principalmente con l'albumina) – 99.5%. Css in plasma sanguigno è istituito dentro 3-4 settimane (alla dose 60 mg / giorno).
Metabolismo ed escrezione
Dietro la fase di distribuzione rapida con T media1/2 di 4 no (2-12 no) la fase di lenta eliminazione inizia con una T media1/2 di 5 d (2-10 d).
Il toremifene viene metabolizzato nel fegato mediante idrossilazione e demetilazione con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 per formare un metabolita attivo – N-demetiltoremifene. Media T1/2 N-demetiltoremifene – 11 d (4-20 d). Nel siero del sangue, di più 3 metabolita: deaminoidrossitorimifene, 4-idrossitorimifene e N,N-didemetiltoremifene. La clearance totale – 5 l /.
Visualizzato attraverso l'intestino, principalmente sotto forma di metaboliti; di 10% – rene.
Testimonianza
- carcinoma mammario estrogeno-dipendente nelle donne in postmenopausa.
Dosaggio regime
Assegnare dentro. Il lotto è individualmente.
Come dose standard per la terapia ormonale di prima linea, la dose raccomandata è 60 mg al giorno per lungo tempo.
Quando Fareston viene prescritto come seconda linea di trattamento ormonale, la dose del farmaco può essere aumentata a 240 mg / giorno (da 120 mg 2 volte / die).
Se i segni di progressione della malattia farmaco rovesciato.
Effetto collaterale
Effetti, a causa dell'azione antiestrogenica: comune – calore di sensazione parossistica (maree), aumento della sudorazione, sanguinamento o secrezione vaginale, stanchezza, nausea, eruzione cutanea, prurito nella zona genitale, ritenzione idrica, vertigini, depressione. Questi effetti sono generalmente lievi..
Sulla parte del sistema endocrino: raramente – aumento di peso.
Dal sistema digestivo: raramente – anoressia, vomito, costipazione.
CNS: raramente – mal di testa, insonnia, aumento delle transaminasi; in alcuni casi – grave fegato (itterizia).
Sulla parte dell'organo di visione: raramente – visione offuscata, compresi i cambiamenti nella cornea, cataratta.
Sistema cardiovascolare: raramente – trombosi venosa profonda, embolia polmonare.
Le reazioni dermatologiche: raramente – eruzione cutanea, alopecia.
Altro: raramente – affanno.
Nei pazienti con metastasi ossee, all'inizio del trattamento si sono verificati casi di ipercalcemia.
Il rischio di alterazioni endometriali aumenta, come l'iperplasia, polipi e cancro. Ciò può essere dovuto alla principale proprietà farmacologica del farmaco – stimolazione degli estrogeni.
Controindicazioni
- Gipyerplaziya endomyetriya (incl. storia);
- Insufficienza epatica grave (incl. storia);
- Tromboembolismo (incl. storia);
- Gravidanza;
- Allattamento (l'allattamento al seno);
- Ipersensibilità al farmaco.
DA cautela prescrivere un farmaco per la leucopenia, trombocitopenia, ipercalcemia (incl. con metastasi al tessuto osseo).
Gravidanza e allattamento
Fareston è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (l'allattamento al seno).
Avvertenze
Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve essere esaminato da un ginecologo. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle condizioni della mucosa endometriale. Quindi gli esami ginecologici devono essere ripetuti almeno 1 all'anno.
Pazienti, soffre di malattie come l'ipertensione arteriosa, diabete, hanno un indice di massa corporea elevato (>30) o ricevere TOS a lungo termine, sono a rischio di cancro endometriale e quindi necessitano di un attento monitoraggio.
Toremifene non è raccomandato per l'uso nei pazienti, ha una storia di grave malattia tromboembolica.
I pazienti con insufficienza cardiaca scompensata o angina pectoris grave necessitano di un attento monitoraggio.
Poiché i pazienti con metastasi ossee all'inizio del trattamento con il farmaco possono sviluppare ipercalcemia, questi pazienti necessitano di un attento monitoraggio.
Overdose
Sintomi: a una dose giornaliera di Fareston 680 sono stati osservati capogiri mg, mal di testa, nausea e / o vomito. Teoricamente, un sovradosaggio può manifestarsi come un aumento degli effetti antiestrogenici. (maree) o effetti estrogenici (sanguinamento vaginale).
Trattamento: terapia sintomatica.
Interazioni con altri farmaci
Preparativi, ridurre l'escrezione renale di calcio (incl. diuretici tiazidici), può aumentare il rischio di ipercalcemia.
Induttori di ossidazione microsomiale (ad esempio,, fenobarbital, fenitoina o carbamazepina), può accelerare il metabolismo del toremifene, riducendone la concentrazione nel siero. In questi casi, la dose giornaliera dovrebbe essere raddoppiata..
L'interazione tra antiestrogeni e warfarin può portare a un marcato aumento del tempo di sanguinamento (deve essere evitato l'uso contemporaneo di toremifene e farmaci di questo gruppo).
Teoricamente, il metabolismo del toremifene può essere rallentato dall'influenza dei farmaci, inibendo l'isoenzima CYP3A4, con la partecipazione del quale viene effettuato il metabolismo del toremifene. Questi farmaci includono ketoconazolo e altri farmaci antifungini simili., così come l'eritromicina, oleandomiцin.
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Condizioni e termini
Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto inaccessibile ai bambini a una temperatura compresa tra 15 ° e 25 ° C. Data di scadenza – 5 anni.
