Etonogestrel

Quando ATH:
G03AC08

Azione farmacologica

Contraccettivo.

Etonogestrel, un derivato del 19-nortestosterone, Si lega al recettore del progesterone negli organi bersaglio.

Al centro della contraccezione l'effetto di etonogestrel sono vari meccanismi, i più significativi dei quali sono l'inibizione dell'ovulazione. Indice di Pearl è la droga 0.765.

Oltre all'azione contraccettivo etonogestrel ha un effetto positivo sul ciclo mestruale. Sullo sfondo di ciclo etonogestrel diventa più regolare, mestruazioni si verificano meno doloroso, con una minore intensità di sanguinamento, che a sua volta può aiutare a ridurre la frequenza di carenza di ferro. Inoltre, vi è evidenza di ridurre il rischio di cancro endometriale e cancro ovarico.

Farmacocinetica

Assorbimento

Etonogestrel è rapidamente assorbito mucosa vaginale. C этоногестрела max, approssimativamente uguale a 1700 pg / ml, Si ottiene dopo circa una settimana dopo l'introduzione dell'anello. Serum è soggetto a piccole fluttuazioni e raggiunge lentamente 1400 pg / ml dopo 3 settimane. La biodisponibilità assoluta di circa il 100%.

Distribuzione

Etonogestrel si lega all'albumina sierica e globuline, legante gli ormoni sessuali (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolismo

Etonogestrel metabolizzato per idrossilazione a formare e recuperare solfati e glucuronidi coniugati. La clearance sierica è di circa 3.5 l /.

Detrazione

La riduzione della concentrazione di etonogestrel sierica è bifasica. T 1/2 β-fase riguarda 29 no. Etonogestrel ed i suoi metaboliti sono escreti nelle urine e nella bile nel rapporto 1.7:1. T 1/2 metaboliti circa 6 giorni.

Testimonianza

Contraccezione per le donne.

Effetto collaterale

Mal di testa, acne, aumento di peso, dolore al seno, la perdita di capelli, depressione, labilità emotiva, variazione del desiderio sessuale, mal di stomaco, dismenorrea. Raramente, aumento della pressione sanguigna. Dopo l'introduzione della protesi può verificarsi leggera irritazione locale, dolore o prurito. Raramente è una cicatrice.

Controindicazioni

Tumori progestinico dipendente, trombo-embolica disturbo attivo, malattie epatiche corrente o una storia, Se i test di funzionalità epatica non sono tornati alla normalità, gravidanza esistenti o sospetta, sanguinamento dalla vagina di eziologia sconosciuta, Ipersensibilità al farmaco.

Avvertenze

È necessario prestare attenzione a malattie del fegato, ittero colestatico. Se necessario, il trattamento chirurgico deve essere interrotto. Per tutta la durata dell'impianto con etonogestrel non nominare altri contraccettivi ormonali.

Interazioni con altri farmaci

Griseofulvin, barbiturici, fenitoina, prymydon, carbamazepina e rifampicina riduce l'efficacia di etonogestrel inducendo enzimi epatici. L'effetto appare dopo l'induzione 2-3 settimane di, ma ci vogliono almeno 4 settimane dopo la cessazione della loro ammissione.