Estramustine
Quando ATH:
L01XX11
Caratteristica.
L'agente antitumorale, composto di mecloretamina (mostarda di azoto) con estradiolo fosforilato.
Estramustina sodio fosfato - polvere bianca, ben solubile nell'acqua.
Azione farmacologica.
Antitumorale, citostatici, estrogenica, antigonadotropico, anti-androgeni.
Applicazione.
Carcinoma della prostata (fasi successive, soprattutto nei pazienti con tumori refrattari agli ormoni, e come terapia primaria nei pazienti con prognosi sfavorevole).
Controindicazioni.
Ipersensibilità, tromboflebite acuta (l'esacerbazione è possibile a causa della presenza di estrogeni nell'estramustina; in questo caso si può fare un'eccezione, se la massa tumorale stessa è la causa del tromboembolismo), complicanze tromboemboliche in fase acuta (incluso recente infarto miocardico o ictus).
Si applicano restrizioni.
Tromboflebit (storia), storia di trombosi o disturbi tromboembolici (particolarmente, se sono stati osservati durante la terapia con estrogeni), insufficienza cerebrovascolare, CHD, insufficienza cardiaca congestizia; diabete (tk. diminuzione della tolleranza al glucosio); asma bronchiale; stati, progressivo in caso di ritenzione di liquidi (epilessia, emicrania, compromissione della funzionalità renale), alterazione della funzionalità epatica, colelitiasi, epatite colestatica; malattie infettive, incl. varicella attuale o recente (incluso il recente contatto con un paziente), fuoco di Sant'Antonio (il rischio di grave malattia generalizzata); ulcera gastrica e duodenale, osteoporosi, ipoplasia midollare.
Gravidanza e allattamento.
Categoria azioni comportano FDA - X. (Test su animali o studi clinici hanno rivelato una violazione del feto e / o vi è evidenza del rischio di effetti negativi sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica; rischio, associato con l'uso di farmaci in gravidanza, superiori ai potenziali benefici.)
Effetti collaterali.
Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): anemia, leucopenia, trombocitopenia, ritardo Na+ e liquidi (gonfiore dei piedi o delle caviglie), insufficienza cardiaca congestizia, CHD, compreso l'infarto miocardico, tromboembolia, ipertensione arteriosa.
Dal tubo digerente: nausea, vomito, diarrea, alterazione della funzionalità epatica.
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: debolezza muscolare, depressione, mal di testa, confusione, sonnolenza.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, angioedema (in molti casi, compreso uno mortale, i pazienti ricevevano contemporaneamente ACE inibitori). Se si sviluppa angioedema, la terapia con estramustina deve essere interrotta immediatamente..
Altro: ginecomastia, impotenza; con somministrazione endovenosa - prurito e bruciore nel sito di iniezione, tromboflebit.
Cooperazione.
Il calcio e i prodotti contenenti calcio riducono l'assorbimento, tk. nel tratto gastrointestinale, il calcio si lega all'estramustina e forma un sale insolubile di fosfato di calcio, che non viene assorbito (uso simultaneo deve essere evitato). Quando si assumono glucocorticoidi contemporaneamente agli estrogeni, sono possibili cambiamenti nel metabolismo dei glucocorticoidi e nel loro legame con le proteine., che porta ad una diminuzione della clearance, aumento della t1/2, aumentando l'effetto terapeutico e potenziando l'effetto tossico dei glucocorticoidi (Possono essere necessari aggiustamenti del dosaggio dei glucocorticoidi durante e dopo l'uso concomitante). Se usato contemporaneamente a farmaci epatotossici, aumenta il rischio di epatotossicità.. Vaccini con virus inattivati o vivi: l'intervallo tra le dosi deve essere compreso tra 3 Mesi prima 1 anno.
Si sconsiglia di fumare durante il trattamento con estrogeni a causa dell’aumento del rischio di gravi effetti collaterali cardiovascolari., compreso l'ictus, attacco ischemico transitorio, tromboflebiti ed embolia polmonare (il rischio aumenta con il numero di sigarette fumate e con l'età).
Overdose.
Sintomi: aumento degli effetti collaterali.
Trattamento: lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya. Durante la successiva 6 settimane dopo un sovradosaggio, è necessario monitorare la funzionalità epatica e l’emocromo.
Dosaggio e amministrazione.
Dentro, IO /. Dentro (per 1 ore prima o dopo 2 h postprandiale), da 600 mg / m2/d (in termini di base) in 3 somministrazione o 10-16 mg/kg/giorno in 3-4 dosi frazionate. Il trattamento può iniziare con la somministrazione endovenosa in bolo di 300-450 mg 1 una volta al giorno per un massimo 3 Sole, per passare poi ingestione, o continuare le iniezioni secondo 300 mg 2 volte a settimana. Possibile somministrazione di flebo endovenosa.
Precauzioni.
L'estramustina deve essere prescritta da un medico, con esperienza nell'uso di farmaci antitumorali.
Nei pazienti con cancro alla prostata, ricevere estrogeni, aumenta il rischio di trombosi, incl. infarto miocardico. Perché la tolleranza al glucosio può diminuire, i pazienti con diabete devono essere attentamente monitorati durante il trattamento.
A causa del rischio di ipertensione arteriosa, La pressione sanguigna deve essere monitorata periodicamente. Alcuni pazienti, ricevere estramustina, è stato osservato un peggioramento dell’edema periferico o dell’insufficienza cardiaca congestizia.
Poiché l'estramustina può influenzare il metabolismo del calcio o del fosforo, dovrebbe essere prescritto con cautela ai pazienti con lesioni ossee, accompagnato da ipercalcemia, così come i pazienti con insufficienza renale.
Durante il trattamento con estramustina, il monitoraggio della funzionalità epatica deve essere effettuato regolarmente a determinati intervalli..
Quando si lavora con estramustina, è necessario seguire le regole per la manipolazione delle sostanze citotossiche..
In caso di contatto accidentale del farmaco con la pelle o gli occhi, Lavare immediatamente la pelle con abbondante acqua e sapone, e i tuoi occhi sono acqua pura; allora dovresti assolutamente consultare il tuo medico.
