Estramustine

Quando ATH:
L01XX11

Caratteristica.

L'agente antitumorale, composto di mecloretamina (mostarda di azoto) con estradiolo fosforilato.

Estramustina sodio fosfato - polvere bianca, ben solubile nell'acqua.

Azione farmacologica.
Antitumorale, citostatici, estrogenica, антигонадотропное, anti-androgeni.

Applicazione.

Карцинома предстательной железы (fasi successive, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, tromboflebite acuta (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Si applicano restrizioni.

Tromboflebit (storia), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (particolarmente, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), insufficienza cerebrovascolare, CHD, insufficienza cardiaca congestizia; diabete (tk. снижена толерантность к глюкозе); asma bronchiale; stati, прогрессирующие в случае задержки жидкости (epilessia, emicrania, compromissione della funzionalità renale), alterazione della funzionalità epatica, желчно-каменная болезнь, epatite colestatica; malattie infettive, incl. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (incluso il recente contatto con un paziente), fuoco di Sant'Antonio (il rischio di grave malattia generalizzata); ulcera gastrica e duodenale, osteoporosi, ipoplasia midollare.

Gravidanza e allattamento.

Categoria azioni comportano FDA - X. (Test su animali o studi clinici hanno rivelato una violazione del feto e / o vi è evidenza del rischio di effetti negativi sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica; rischio, associato con l'uso di farmaci in gravidanza, superiori ai potenziali benefici.)

Effetti collaterali.

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): anemia, leucopenia, trombocitopenia, ritardo Na⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), insufficienza cardiaca congestizia, CHD, compreso l'infarto miocardico, tromboembolia, ipertensione arteriosa.

Dal tubo digerente: nausea, vomito, diarrea, alterazione della funzionalità epatica.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: debolezza muscolare, depressione, mal di testa, confusione, sonnolenza.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, angioedema (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

Altro: ginecomastia, impotenza; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

Cooperazione.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, tk. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (uso simultaneo deve essere evitato). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 Mesi prima 1 anno.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, compreso l'ictus, attacco ischemico transitorio, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Overdose.

Sintomi: aumento degli effetti collaterali.

Trattamento: lavanda gastrica, La terapia simptomaticheskaya. Durante la successiva 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, IO /. Dentro (per 1 ore prima o dopo 2 h postprandiale), da 600 mg / m²/d (в пересчете на основание) in 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 Sole, per passare poi ingestione, либо продолжают инъекции по 300 mg 2 volte a settimana. Возможно в/в капельное введение.

Precauzioni.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, incl. infarto miocardico. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. Alcuni pazienti, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.