Eptifiʙatid

Quando ATH:
B01AC16

Azione farmacologica.

Agente antiaggregante, un eptapeptide ciclico sintetico, comprendente 6 aminoacidi e equilibrio merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Inhibitor l'aggregazione piastrinica, appartenente alla classe degli RGD (arginina-glicina-aspartato)-stimolanti: inibisce l'aggregazione piastrinica, impedendo il legame del fibrinogeno, il fattore di von Willebrand e gli altri ligandi ai recettori piastrinici della glicoproteina IIb / IIIa. Quando sul / nel causare inibizione dell'aggregazione piastrinica, la cui entità dipende dalla concentrazione della dose e droga. L'inibizione dell'aggregazione piastrinica è reversibile; attraverso 4 ore dopo la cessazione della funzione piastrinica infusione recupera più di 50%. Non ha un notevole effetto sul tempo di protrombina, e APTT.

Farmacocinetica

Farmacocinetica эptifibatida iMeet lineynыy e carattere dozozavisimыy in struynom vvedenii in dormiveglia di 90 a 250 mcg/kg e infusione a una velocità di 0.5 a 3 ug / kg / min. Quando si somministra il farmaco secondo il regime raccomandato (bolo, poi infusione) la sua concentrazione nel plasma raggiunge rapidamente il picco, poi diminuisce leggermente e raggiunge l'equilibrio interiore 4-6 no. Nell’angioplastica coronarica questa riduzione può essere evitata somministrando un secondo bolo della dose 180 mcg/kg attraverso 10 minuti dopo il primo. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 25%.

T_1/2 è 2.5 no, autorizzazione – 55-58 ml/kg/h e V_D – 185-260 ml / kg. Nelle persone sane, la proporzione della clearance renale sul totale è 50%; la maggior parte viene escreta dai reni immodificata e sotto forma di metaboliti. Nel plasma umano principali metaboliti non si trovano.

Testimonianza

Sindrome coronarica acuta (incl. angina instabile, infarto miocardico acuto); la prevenzione di occlusione trombotica dell'arteria colpita e complicanze ischemiche acute di angioplastica coronarica percutanea transluminale (PTCA), compresi stenting intracoronarico.

Dosaggio regime

Utilizzato in combinazione con acido acetilsalicilico ed eparina. Entrare in / bolo e infusione. La dose dipende dalle indicazioni, situazione clinica, regimi, peso corporeo.

Effetto collaterale

Dal sistema di coagulazione del sangue: sanguinamento minore (incl. makrogematuriâ) spesso osservato con l'uso simultaneo di eparina; meno spesso – sanguinamento maggiore; raramente – emorragia intracranica; in alcuni casi – sanguinamento fatale.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia (il numero di piastrine<100 000 cellule /, o ridurne il numero da 50% o più rispetto al basale).

Controindicazioni

Storia di diatesi emorragica o grave sanguinamento anormale in passato 30 giorni, ipertensione grave (pressione arteriosa sistolica>200 mmHg. o la pressione sanguigna diastolica>110 mmHg.) sullo sfondo di terapia antiipertensiva, un intervento di chirurgia nel corso del precedente 6 Sun., ictus ischemico nel precedente 30 giorni o ictus emorragico nella storia, l'uso simultaneo o prevista, di un altro inibitori del recettore inibitore IIb / IIIa per la somministrazione parenterale, la necessità di emodialisi in insufficienza renale a causa di, pazienti, che è necessaria per la gestione clinica dei trombolitici (in infarto miocardico acuto transmurale con nuove onde Q patologiche, Sopraslivellamento del tratto ST o blocco di branca sinistra all'ECG), lattazione (l'allattamento al seno), infanzia e adolescenza fino 18 anni, Ipersensibilità al eptifibaditu.

Gravidanza e allattamento

Quando la gravidanza è usato con cautela e solo in quei casi, quando il beneficio terapeutico atteso superano i potenziali rischi per il feto.

Non utilizzare questo eptifibatide allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Eptifibatide è destinato ad essere utilizzato solo in un ospedale. Prima del trattamento, tutti i pazienti devono essere esaminati attentamente per identificare il potenziale di sanguinamento, soprattutto le donne, pazienti anziani, e pazienti con basso peso corporeo, come avere il più alto rischio di complicanze emorragiche. Il rischio di sanguinamento è maggiore nel sito di accesso arterioso per pazienti, sottoposti a PTCA. È necessario monitorare attentamente i potenziali siti di emorragia (incl. posto per cateterizzazione); Dovrebbe anche essere attenti a eventuali sanguinamenti dal tratto gastrointestinale e del tratto urinario, sanguinamento retroperitoneale.

Cautela deve essere esercitata con l'uso concomitante di altri farmaci, colpisce emostasi, compresi trombolitici, antykoahulyantы, destrano, adenosina fosfato, FANS, sulfinpirazon, antiagregantы.

Se durante il trattamento è necessario per un intervento chirurgico d'urgenza, la somministrazione del farmaco deve essere interrotto immediatamente. Prima di eseguire l'intervento chirurgico programmato, la somministrazione del farmaco viene interrotta in anticipo., in modo che la funzione piastrinica venga ripristinata alla normalità.

Durante il periodo di trattamento è necessario limitare il numero di punture arteriose e venose, escludere le iniezioni IM, così come l'uso di cateteri urinari, tubi endotracheali e sondini nasogastrici. Le vene non devono essere utilizzate per l'accesso IV., non soggetto a compressione (succlavia, giugulare). In caso di sanguinamento grave, che non può essere fermato applicando un bendaggio pressione, Si deve essere immediatamente interrotto, e la somministrazione di eparina droga. Il rischio di sanguinamento è maggiore al sito del catetere nell'arteria femorale durante PTCA. Prestare attenzione e assicurarsi, Solo che perforato la parete anteriore dell'arteria femorale. Sistema per l'introduzione dell 'arteria femorale può essere rimosso dopo la funzione di ripristino alla coagulazione normale: APTT – Di meno 45 secondo, che si verifica di solito 3-4 ore dopo la sospensione dell'eparina. Dopo che il sistema di rimozione per iniezione deve essere effettuata, seguita da osservazione emostasi accurata per almeno 2-4 ore prima dimissione dall'ospedale.

Riducendo il numero di piastrine meno 100 000/l, introduzione di eptifibatide ed eparina deve essere interrotta e di effettuare le necessarie misure correttive. Se una storia di trombocitopenia sono stati casi quando gli inibitori del recettore IIb / IIIa altro glicoproteina parenterale, dovrebbe essere particolarmente attenta osservazione. Ci può essere reversibile aumento di 5 volte del tempo di sanguinamento. Il tempo di sanguinamento ritorna agli indicatori iniziali per 2-6 h dopo la cessazione del eptifibatide.

Non raccomandato per l'uso in combinazione con un basso peso molecolare eparina in assenza di esperienza clinica. L'uso di eparina è raccomandato in tutti i casi (in assenza di controindicazioni al suo uso).

Prima di iniziare la terapia per individuare eventuali violazioni di determinazione emostasi del tempo di protrombina è raccomandato, APTT, creatinina sierica, conta piastrinica, Emoglobina, gematokrita. Ultimo 3 indicatore deve essere monitorato continuamente per 6 ore dopo l'inizio della terapia, poi 1 ora / giorno. durante la terapia (o più – in caso di diminuzione). Quando trombocitopenia sotto 100 000 l deve essere analizzato nuovamente per eliminare pseudotrombocitopenia; eparina deve essere sospesa.

Interazioni con altri farmaci

In un'applicazione con streptochinasi aumento del rischio di sanguinamento.