Eptifiʙatid

Quando ATH:
B01AC16

Azione farmacologica.

Agente antiaggregante, un eptapeptide ciclico sintetico, comprendente 6 aminoacidi e equilibrio merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Inhibitor l'aggregazione piastrinica, appartenente alla classe degli RGD (arginina-glicina-aspartato)-stimolanti: inibisce l'aggregazione piastrinica, impedendo il legame del fibrinogeno, il fattore di von Willebrand e gli altri ligandi ai recettori piastrinici della glicoproteina IIb / IIIa. Quando sul / nel causare inibizione dell'aggregazione piastrinica, la cui entità dipende dalla concentrazione della dose e droga. L'inibizione dell'aggregazione piastrinica è reversibile; attraverso 4 ore dopo la cessazione della funzione piastrinica infusione recupera più di 50%. Non ha un notevole effetto sul tempo di protrombina, e APTT.

Farmacocinetica

Farmacocinetica эptifibatida iMeet lineynыy e carattere dozozavisimыy in struynom vvedenii in dormiveglia di 90 a 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 a 3 ug / kg / min. При введении препарата по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) его концентрация в плазме быстро достигает пика, затем немного снижается и приходит к равновесию в течение 4-6 no. При коронарной ангиопластике этого снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Legame alle proteine ​​plasmatiche – 25%.

T_1/2 è 2.5 no, autorizzazione – 55-58 мл/кг/ч и V_D – 185-260 ml / kg. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего составляет 50%; большая часть выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Nel plasma umano principali metaboliti non si trovano.

Testimonianza

Sindrome coronarica acuta (incl. angina instabile, infarto miocardico acuto); la prevenzione di occlusione trombotica dell'arteria colpita e complicanze ischemiche acute di angioplastica coronarica percutanea transluminale (PTCA), compresi stenting intracoronarico.

Dosaggio regime

Utilizzato in combinazione con acido acetilsalicilico ed eparina. Entrare in / bolo e infusione. La dose dipende dalle indicazioni, situazione clinica, regimi, peso corporeo.

Effetto collaterale

Dal sistema di coagulazione del sangue: sanguinamento minore (incl. makrogematuriâ) spesso osservato con l'uso simultaneo di eparina; meno spesso – sanguinamento maggiore; raramente – emorragia intracranica; in alcuni casi – sanguinamento fatale.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia (il numero di piastrine<100 000 cellule /, o ridurne il numero da 50% o più rispetto al basale).

Controindicazioni

Storia di diatesi emorragica o grave sanguinamento anormale in passato 30 giorni, ipertensione grave (pressione arteriosa sistolica>200 mmHg. o la pressione sanguigna diastolica>110 mmHg.) sullo sfondo di terapia antiipertensiva, un intervento di chirurgia nel corso del precedente 6 Sun., ictus ischemico nel precedente 30 giorni o ictus emorragico nella storia, l'uso simultaneo o prevista, di un altro inibitori del recettore inibitore IIb / IIIa per la somministrazione parenterale, la necessità di emodialisi in insufficienza renale a causa di, pazienti, che è necessaria per la gestione clinica dei trombolitici (in infarto miocardico acuto transmurale con nuove onde Q patologiche, Sopraslivellamento del tratto ST o blocco di branca sinistra all'ECG), lattazione (l'allattamento al seno), infanzia e adolescenza fino 18 anni, Ipersensibilità al eptifibaditu.

Gravidanza e allattamento

Quando la gravidanza è usato con cautela e solo in quei casi, quando il beneficio terapeutico atteso superano i potenziali rischi per il feto.

Non utilizzare questo eptifibatide allattamento (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Eptifibatide è destinato ad essere utilizzato solo in un ospedale. Prima del trattamento, tutti i pazienti devono essere esaminati attentamente per identificare il potenziale di sanguinamento, soprattutto le donne, pazienti anziani, e pazienti con basso peso corporeo, come avere il più alto rischio di complicanze emorragiche. Il rischio di sanguinamento è maggiore nel sito di accesso arterioso per pazienti, sottoposti a PTCA. È necessario monitorare attentamente i potenziali siti di emorragia (incl. posto per cateterizzazione); Dovrebbe anche essere attenti a eventuali sanguinamenti dal tratto gastrointestinale e del tratto urinario, sanguinamento retroperitoneale.

Cautela deve essere esercitata con l'uso concomitante di altri farmaci, colpisce emostasi, compresi trombolitici, antykoahulyantы, destrano, adenosina fosfato, FANS, sulfinpirazon, antiagregantы.

Se durante il trattamento è necessario per un intervento chirurgico d'urgenza, la somministrazione del farmaco deve essere interrotto immediatamente. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная). In caso di sanguinamento grave, che non può essere fermato applicando un bendaggio pressione, Si deve essere immediatamente interrotto, e la somministrazione di eparina droga. Il rischio di sanguinamento è maggiore al sito del catetere nell'arteria femorale durante PTCA. Prestare attenzione e assicurarsi, Solo che perforato la parete anteriore dell'arteria femorale. Sistema per l'introduzione dell 'arteria femorale può essere rimosso dopo la funzione di ripristino alla coagulazione normale: APTT – Di meno 45 secondo, che si verifica di solito 3-4 ore dopo la sospensione dell'eparina. Dopo che il sistema di rimozione per iniezione deve essere effettuata, seguita da osservazione emostasi accurata per almeno 2-4 ore prima dimissione dall'ospedale.

Riducendo il numero di piastrine meno 100 000/l, introduzione di eptifibatide ed eparina deve essere interrotta e di effettuare le necessarie misure correttive. Se una storia di trombocitopenia sono stati casi quando gli inibitori del recettore IIb / IIIa altro glicoproteina parenterale, dovrebbe essere particolarmente attenta osservazione. Ci può essere reversibile aumento di 5 volte del tempo di sanguinamento. Il tempo di sanguinamento ritorna agli indicatori iniziali per 2-6 h dopo la cessazione del eptifibatide.

Non raccomandato per l'uso in combinazione con un basso peso molecolare eparina in assenza di esperienza clinica. L'uso di eparina è raccomandato in tutti i casi (in assenza di controindicazioni al suo uso).

Prima di iniziare la terapia per individuare eventuali violazioni di determinazione emostasi del tempo di protrombina è raccomandato, APTT, creatinina sierica, conta piastrinica, Emoglobina, gematokrita. Ultimo 3 indicatore deve essere monitorato continuamente per 6 ore dopo l'inizio della terapia, poi 1 ora / giorno. durante la terapia (o più – in caso di diminuzione). Quando trombocitopenia sotto 100 000 l deve essere analizzato nuovamente per eliminare pseudotrombocitopenia; eparina deve essere sospesa.

Interazioni con altri farmaci

In un'applicazione con streptochinasi aumento del rischio di sanguinamento.