ENALAPRIL

Materiale attivo: Enalapril
Quando ATH: C09AA02
CCF: ACE inibitore
Quando CSF: 01.04.01.03
Fabbricante: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco, round, lenticolare, segnato su un lato.

[Anello] lattosio monoidrato, carbonato di magnesio, gelatina, krospovydon, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole bianco, round, lenticolare, segnato su un lato.

Eccipienti: lattosio monoidrato, carbonato di magnesio, gelatina, krospovydon, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole bianco, round, lenticolare, segnato su un lato.

[Anello] lattosio monoidrato, carbonato di magnesio, gelatina, krospovydon, magnesio stearato.

10 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI.

Azione farmacologica

ACE inibitore. Si tratta di un profarmaco, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Si ritiene, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (che ha un forte effetto vasocostrittore e stimola la secrezione di aldosterone nella corteccia surrenale).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Inoltre, эnalaprilat, apparentemente, Essa colpisce il sistema callicreina-chinina, impedendo la ripartizione della bradichinina.

Azione vasodilatatrice Grazie, riduce rotondo (postcarico), pressione di cuneo nei capillari polmonari (precarico) e la resistenza vascolare polmonare; migliora la gittata cardiaca e la tolleranza all'esercizio.

Farmacocinetica

Quando somministrato su 60% assorbita dal tratto gastrointestinale. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 hr e un aumento in caso di insufficienza renale. Una volta dentro 60% dose viene visualizzato reni (20% в виде эналаприла, 40% come enalaprilato), 33% visualizzati attraverso l'intestino (6% в виде эналаприла, 27% come enalaprilato). После в/в введения эналаприлата 100% escreta dai reni in forma invariata.

Testimonianza

Ipertensione arteriosa (incl. renovascolare), insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione).

Dosaggio regime

Quando somministrata una dose iniziale – 2.5-5 mg 1 ora / giorno. Dose media – 10-20 mg / giorno 2 ammissione.

La on / nell'introduzione – da 1.25 mg 6 no. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, pazienti, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 mg 6 no.

La dose massima: ingestione – 80 mg / giorno.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, sentirsi stanco, stanchezza; molto raramente se usato in dosi elevate – disturbi del sonno, nervosismo, depressione, squilibrio, parestesia, rumore nelle orecchie.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, svenimento, battito del cuore, precordialgia; molto raramente se usato in dosi elevate – maree.

Dal sistema digestivo: nausea; raramente – bocca asciutta, mal di stomaco, vomito, diarrea, costipazione, alterazione della funzionalità epatica, aumento delle transaminasi epatiche, повышение концентрации билирубина в крови, epatite, pancreatite; molto raramente se usato in dosi elevate – glossite.

Dal sistema ematopoietico: raramente – neutropenia; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocitosi.

Dal sistema urinario: raramente – disfunzione renale, proteinuria.

Il sistema respiratorio: tosse secca.

Sistema riproduttivo: molto raramente se usato in dosi elevate – impotenza.

Le reazioni dermatologiche: molto raramente se usato in dosi elevate – la perdita di capelli.

Reazioni allergiche: raramente – eruzione cutanea, angioedema.

Altro: raramente – iperkaliemia, crampi muscolari.

Controindicazioni

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, iperkaliemia, gravidanza, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Gravidanza e allattamento

Controindicato in gravidanza. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Avvertenze

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, diabete, ridotta funzionalità epatica, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Prima di esaminare la funzione della paratiroide ghiandole enalapril deve essere interrotto.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Si deve prestare attenzione durante la guida o di eseguire altri lavori, richiedono una maggiore attenzione, tk. vertigini, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Interazioni con altri farmaci

Mentre l'uso di immunosoppressori, citostatici aumenta il rischio di leucopenia.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (incl. spironolattone, triamterene, amilorida), prodotti di potassio, заменителей соли и БАД к пище, contenenti potassio, può sviluppare iperkaliemia (specialmente in pazienti con funzionalità renale compromessa), tk. ACE-inibitori riducono aldosterone, che porta ad un ritardo di potassio nel corpo tra escrezione restrizioni potassio o un'assunzione supplementare.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

In un'applicazione “cappio” diuretici, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Vi è il rischio di ipokaliemia. Повышение риска нарушения функции почек.

Mentre l'uso di azatioprina può sviluppare anemia, a causa dell'inibizione dell'attività di eritropoietina sotto l'influenza di ACE-inibitori e azatioprina.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Definitivamente non impostato, se l'aspirina riduce l'efficacia terapeutica degli ACE-inibitori nei pazienti con malattia coronarica e scompenso cardiaco. La natura di questa interazione dipende il corso della malattia.

Acido acetilsalicilico, inibendo la sintesi delle prostaglandine e COX, può causare vasocostrizione, che porta ad una diminuzione della gittata cardiaca e il deterioramento in pazienti con insufficienza cardiaca, trattati con ACE inibitori.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, metildopa, Nitrato, calcio-antagonisti, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

In un'applicazione con i FANS (incl. con indometacina) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, apparentemente, influenzato inibendo prostaglandine FANS sintesi (che, creduto, svolgere un ruolo nello sviluppo di effetto ipotensivo di ACE inibitori). Повышается риск развития нарушений функции почек; iperkaliemia raramente osservati.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

Con l'uso simultaneo di ACE inibitori e interleuchina-3, vi è il rischio di ipotensione.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, che può portare ad un significativo aumento della pressione sanguigna, lo sviluppo di crisi ipertensiva.

Si ritiene, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, contenente teofillina.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Si ritiene, che può diminuire l'efficacia dei farmaci antiipertensivi, mentre l'applicazione con eritropoietina.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.