EGITROMB

Materiale attivo: Clopidogrel
Quando ATH: B01AC04
CCF: Antiaggregante
ICD-10 codici (testimonianza): I20.0, Io21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Quando CSF: 01.12.11.06.01
Fabbricante: PHARMACEUTICALS EGIS plc (Ungheria)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film bianco o quasi bianco, round, lenticolare, Inciso “E 181” da un lato, con poco o nessun odore.

Eccipienti: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), Olio di ricino idrogenato, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Biossido di titanio, macrogol 400).

7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (4) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) con i ricevitori sulle piastrine e l'attivazione del recettore della glicoproteina IIb/IIIa sotto l'influenza di ADP, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Si riduce l'aggregazione piastrinica, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Irreversibilmente si lega ai ricevitori di ADP sulle piastrine, che rimanere insensibile alla stimolazione di ADP durante tutto il ciclo di vita (di 7 giorni).

Inibizione dell'aggregazione piastrinica è un 2 ore dopo la somministrazione (40% inibizione di) начальной дозы. Ottenere il massimo effetto (60% Soppressione dell'aggregazione) si sviluppa attraverso 4-7 giorni dell'ammissione alla dose di 50-100 mg / giorno. Effetto di Antiagregantnyj è l'intero periodo della vita di piastrine (7-10 giorni).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovascolare, lesioni cardiovascolari o periferiche).

Farmacocinetica

Assorbimento

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / giorno.

La biodisponibilità – alto. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 98-94%.

Metabolismo

Viene metabolizzato nel fegato. Il principale metabolita – karboksilovoj derivato inattivo acido, T_max которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg raggiunto attraverso 1 no (C_max – di 3 mg / l).

Detrazione

Segnala la notizia – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (durante 120 ore dopo l'iniezione).

T_1/2 il metabolita principale dopo dose singola che ripetuta ammissione – 8 no. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

La concentrazione del principale metabolita nel plasma dopo somministrazione del farmaco in una dose 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK da 30 a 60 ml / min) e persone sane.

Testimonianza

Prevenzione delle infrazioni ischemiche (infarto miocardico, corsa, Trombosi arteriosa periferica, morte improvvisa cardiovascolare) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— post-infarto miocardico;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— la sindrome coronarica acuta senza recupero di segmento ST (angina instabile o infarto miocardico senza zubza Q) in associazione con acido acetilsalicilico;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale.

Pazienti adulti e anziani Эгитромб назначают по 75 mg 1 volte al giorno indipendentemente dal pasto.

Il trattamento deve iniziare entro il lasso di tempo da pochi giorni a 35 дней у пациентов infarto miocardico и от 7 giorni prima 6 mesi – pazienti Dopo il colpo ischemico.

A sindrome coronarica acuta senza recupero di segmento ST (angina instabile o infarto miocardico senza zubza Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dose 75-325 mg / giorno). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 mesi, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 del mese.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 ora / giorno. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. I pazienti oltre 75 anni курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 settimane.

Effetto collaterale

Determinazione della frequenza di reazioni avverse: spesso (>1/100, < 1/10); a volte (>1/1000, < 1/100); raramente (>1/10 000, < 1/1000); raramente (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Dal sistema di coagulazione del sangue: comune – emorragia (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombocitopenia); raramente – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya Porpora (1/200 000 pazienti, l'assunzione del farmaco).

Dal sistema nervoso centrale e periferico: a volte – mal di testa, vertigini, parestesia; alcuni – vertigine; raramente – confusione, allucinazioni, расстройства вкусовых ощущений.

Dal sistema digestivo: spesso – sanguinamento gastrointestinale, diarrea, dolore addominale, dispepsia; a volte – ictus emorragico, ulcera gastrica, ulcera duodenale, gastrite, nausea, vomito, costipazione, flatulenza; raramente – pancreatite, colite (incl. Colite ulcerosa o linfocitica), stomatite, insufficienza epatica acuta, epatite, нарушения функциональных проб печени.

Sistema cardiovascolare: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Dal sistema ematopoietico: a volte – leucopenia, нейтропения и эозинофилия; raramente – trompocitopenia severa (il numero di piastrine <30 x10⁹/l), agranulocitosi, granulocitopenia, апластическая анемия/панцитопения. anemia.

Le reazioni dermatologiche: a volte – pizzicore; raramente – dermatite bollosa (eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica), rash eritematoso, eczema, lichen planus.

Reazioni allergiche: a volte – eruzione cutanea; очень редко – крапивница, angioedema, malattia da siero, reazioni anafilattiche.

Sulla parte del sistema respiratorio: raramente – broncospasmo, polmonite interstiziale.

Со стороны костно-мышечной системы: raramente – artralgia, artrite, mialgia.

Dal sistema urinario: raramente – aumento della creatinina sierica, glomerulonefrite.

Altro: raramente – febbre.

Controindicazioni

- Insufficienza epatica grave;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Fino a 18 anni (эффективность и безопасность не доказаны);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, insufficienza renale cronica, при патологических состояниях, aumentare il rischio di sanguinamento (incl. trauma, operazioni), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, FANS (compresi i COX 2 inibitori), inibitori di eparina e della glicoproteina IIb/IIIa.

Gravidanza e allattamento

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Avvertenze

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, chirurgia, pazienti, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), e in pazienti, получающих ацетилсалициловую кислоту, FANS (incl. Inibitori COX-2), eparina o inibitori della glicoproteina IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, incl. nascosta, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

Durante il periodo di trattamento è necessario monitorare le prestazioni del sistema emostatico (APTT, il numero di piastrine, Test di funzionalità piastrinica); esaminare regolarmente l'attività funzionale del fegato.

Nel caso di procedure chirurgiche, Se non è desiderabile effetto antipiastrinico, interrompa il corso del trattamento 7 giorni prima dell'operazione.

I pazienti devono essere avvertiti circa, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, dovrebbero informare il medico su ogni caso, insolito sanguinamento. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Purpura Thrombocytopenic Tromboticheskaja – потенциально смертельное состояние, che richiedono un trattamento immediato, incl. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (Di meno 7 giorni) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Overdose

Sintomi: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Trattamento: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Interazioni con altri farmaci

Aumenta l'effetto di antiagregantnyj di acido acetilsalicilico, geparina, тромболитиков, anticoagulanti, FANS), aumenta il rischio di sanguinamento dal tratto digestivo, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Inoltre, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.