EFEVELON®

Materiale attivo: Venlafaxina
Quando ATH: N06AA
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.06
Fabbricante: Actavis hf. (Islanda)

DOSAGGIO FORM, STRUTTURA E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita arancione, round, lenticolare, etichettati “V2” un lato.

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa di sodio, povidone K30, magnesio stearato, Acqua purificata.

La composizione del guscio: Opadraj 03V23319 Orange, gipromelloza, Biossido di titanio, glicole polietilenico 400 (PIOLO 400) (macrogol), tintura “Giallo tramonto” FCF.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita arancione, round, lenticolare, con i rischi su entrambi i lati, marcatura e rischio di lato “v” da un lato i rischi e “4” d'altra parte i rischi.

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa di sodio, povidone K30, magnesio stearato, Acqua purificata.

La composizione del guscio: Opadraj 03V23319 Orange, gipromelloza, Biossido di titanio, glicole polietilenico 400 (PIOLO 400) (macrogol), tintura “Giallo tramonto” FCF.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antidepressivo, chimicamente non a qualsiasi classe di antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altro), è una miscela di due enantiomeri attivi.

Azione antidepressiva del farmaco è legata alla sua capacità di potenziare la trasmissione degli impulsi nervosi nel sistema nervoso centrale. Venlafaxina e suo principale metabolita, o-desmetilvenlafaksin (EFA) sono potenti inibitori della serotonina acquisizione inversa e inibitori della ricaptazione della noradrenalina e dopamina sono deboli. Inoltre, venlafaxina e di EFA riduce la reattività beta adrenergica dopo una singola iniezione, e con l'ingresso costante. Obiettivi di venlafaxina ed EFA sono ugualmente efficiente influenzano l'acquisizione inversa dei neurotrasmettitori.

Venlafaxina non ha alcuna affinità per m-holinoreceptoram, gistaminovym H₁-recettori e α₁-cervello adrenoreceptoram. Venlafaxina non inibiscono l'attività di Mao. Non ha alcuna affinità di oppioidi, benzodiazepinovym, fenciklidinovym o recettori NMDA.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo assunzione del farmaco all'interno di venlafaxine è ben assorbito dal tratto digestivo. Dopo aver ricevuto una singola dose di farmaco 25-150 mg C_max raggiunto entro circa 2.4 h ed è 33-172 ng / ml. Dopo aver preso il farmaco durante i pasti (C)_max nel plasma è aumentato da 20-30 m, Tuttavia, i valori di C_max e rimozioni non vengono modificate. C_max EFA nel plasma 61-325 ng/ml è di circa 4.3 ore dopo l'iniezione.

All'interno della gamma di dosi giornaliere 75-450 mg farmakokinetika venlafaxine ed EFA ha una natura lineare.

Distribuzione

Introduzione ripetuta di C_ss venlafaxina ed EFA obiettivi vengono raggiunti entro 3 giorni.

L'associazione di venlafaxina ed EFA con proteine del plasma sanguigno è di conseguenza 27% e 30%.

Metabolismo

Sottoposti a intenso metabolismo quando “primo passaggio” attraverso il fegato. Il principale metabolita – Circa desmetilvenlafaksin (EFA).

Detrazione

T_1/2 venlafaxina ed EFA sono rispettivamente 5 e 11 no. EFA e altri metaboliti, così come la venlafaxina non modificato, escreto nelle urine.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In pazienti con cirrosi le concentrazioni di plasma sanguigno del fegato di venlafaxina ed EFA generato, e la loro escrezione è ridotta velocità.

Quando riduce insufficienza renale moderata o grave klirens generale venlafaxine e di EFA; e t_1/2 aumenti. Ridurre la clearance totale sono principalmente osservata in pazienti con KK minore 30 ml / min. Età e sesso del paziente non influenzano la droga farmakokinetiku.

Testimonianza

-trattamento della depressione;

-prevenzione di ricaduta.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale, preferibilmente allo stesso tempo del giorno, ora dei pasti. Pillole di razjevarve non, lavare liquido.

La dose iniziale raccomandata è di 75 mg (da 37.5 mg 2 volte / die) quotidiano. Se dopo alcune settimane di trattamento, non c'è nessun miglioramento significativo, dose giornaliera può essere aumentata a 150 mg (da 75 mg 2 volte / die).

A depressione di severità moderata La dose giornaliera raccomandata è 225 mg in 75 mg 3 volte / die. Se la dose necessaria può essere aumentata a intervalli di non meno di 4 giorni su 75 mg / giorno.

Se necessario, l'uso del farmaco in una dose maggiore – grave disturbo depressivo o altra condizione, che richiedono il ricovero, – È possibile assegnare immediatamente la dose giornaliera di droga 150 mg (da 75 mg 2 volte / die). Dopo di che, la dose giornaliera può essere aumentata a 75 mg 2-3 giorni per ottenere l'effetto terapeutico desiderato.

La dose massima giornaliera del farmaco Èfevelon^® è 375 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico desiderato dose giornaliera può essere gradualmente ridotta al livello minimo efficace.

Prevenzione di terapia e ricaduta solidale continua per 6 mesi o più. Il farmaco è stato prescritto alla più bassa dose efficace, utilizzato nel trattamento di episodi depressivi.

A gravità leggero indebolimento renale (velocità clubockova filtraggio più 30 ml / min) correzione regime di dosaggio non è richiesta. A insufficienza renale moderata (velocità clubockova filtro 10-30 ml / min) dose deve essere ridotta del 25-50%. In connessione con l'estensione di T_1/2 venlafaxina e del suo metabolita attivo (EFA), tali pazienti dovrebbero prendere l'intera dose 1 ora / giorno. A grave insufficienza renale (clubockova filtro di velocità inferiore a 10 ml / min) l'uso della venlafaxina non è raccomandato, Poiché l'esperienza di tale terapia è limitata. Pazienti, in emodialisi, può ricevere 50% la dose giornaliera abituale della venlafaxina dopo il completamento di emodialisi.

A insufficienza epatica lieve (Tempo di protrombina/ro/meno 14 secondo) correzione regime di dosaggio non è richiesta. A insufficienza epatica moderata (MF da 14 a 18 secondo) dose deve essere ridotta a 50%. A grave insufficienza epatica utilizzare Èfevelona^® non consigliato, Poiché l'esperienza di tale terapia è limitata.

I pazienti anziani è necessario un aggiustamento della dose, Tuttavia (come con la nomina di altri farmaci) durante il trattamento richiede un'attenta, ad esempio,, per quanto riguarda la possibilità della funzione del rene. In pazienti più anziani dovrebbero designare il prodotto in minima dose efficace. Se la dose, il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

Alla fine della dose Èfevelon^® dose raccomandata ridotto gradualmente, almeno, durante la settimana e monitorare il paziente per, per ridurre al minimo il rischio di, connesso con la cancellazione della droga. Periodo, necessaria per una completa sospensione, dipende dalla dose, durata del corso di trattamento e singolo paziente.

Effetto collaterale

La maggior parte dei seguenti effetti collaterali dipende dal dosaggio. Assistenza a lungo termine, la gravità e la frequenza di questi effetti è ridotta, non c'è una necessità per la terapia.

La frequenza degli effetti collaterali: spesso (≥1%), a volte (≥0,1%, ma <1%), raramente (≥0,01%, ma <0.1%), raramente (<0.01%).

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, bocca asciutta; a volte – cambiamento di prove di laboratorio del fegato; raramente – epatite.

Metabolismo: aumento del colesterolo sierico, perdita di peso; a volte – giponatriemiya, sindrome della secrezione inadeguata dell'ADH.

Sistema cardiovascolare: spesso – ipertensione arteriosa, arrossamento della pelle; a volte – ipotensione Postural″naâ, tachicardia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: sogni inusuali, vertigini, insonnia, hypererethism, parestesia, stupore, aumento del tono muscolare, tremore; a volte – apatia, allucinazioni, spasmi muscolari, sindrome serotoninergica; raramente – sequestri, reazioni maniacali, così come i sintomi, neirolepticeski che ricorda la sindrome maligna.

Dai sensi: spesso – disturbi di accomodazione, midriaz, visione offuscata; a volte – disgeusia.

Dal sistema urinario: dizurija (soprattutto – Difficoltà all'inizio della minzione); a volte – ritenzione urinaria.

Sulla parte del sistema riproduttivo: eiaculazione anormale, erezione, anorgazmija; a volte – diminuzione della libido, menorragija.

Le reazioni dermatologiche: Sudorazione; a volte – reazioni di fotosensibilità; raramente – eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson.

Dal sistema ematopoietico: a volte – sanguinamento nella pelle (ecchimosi) e delle membrane mucose, trombocitopenia; raramente – sanguinamento prolungato.

Reazioni allergiche: a volte – eruzione cutanea; raramente – reazioni anafilattiche.

Altro: debolezza, stanchezza.

Dopo la cancellazione improvvisa della Èfevelona^® o ridurre le dosi di possibile affaticamento, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, bocca asciutta, vertigini, diarrea, insonnia, allarme, irritabilità, disorientamento, ipomania, parestesia, Sudorazione. Questi sintomi sono generalmente lievi e passano senza trattamento. A causa della probabilità di questi sintomi, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco.

Controindicazioni

- inibitori MAO simultanea;

- Disfunzione renale grave (SCF<10 ml / min);

- Fegato grave;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni;

è installato o sospetta gravidanza;

- Allattamento;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe applicarsi nel caso di infarto miocardico recente sofferta, angina instabile, ipertensione, tachicardia, sindrome di sudorozhnom nella storia, aumento della pressione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso, uno stato maniacale nella storia, predisposizione al sanguinamento della pelle e delle mucose, Quando inizialmente ridotto peso corporeo.

Gravidanza e allattamento

Sicurezza della venlafaxina in gravidanza non è stata dimostrata, Pertanto, l'uso nella gravidanza (o sospetta gravidanza) forse solo, se il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Le donne in età fertile dovrebbero essere avvertiti di questo prima di iniziare il trattamento e consultare immediatamente un medico in caso di gravidanza o pianificando una gravidanza durante il trattamento farmacologico.

Venlafaxina ed il suo metabolita si levano in piedi con latte materno. La sicurezza di queste sostanze per gli infanti non provati, Pertanto, l'assunzione di venlafaxina durante l'allattamento non è raccomandato. Se l'allattamento dose necessaria dovrebbe decidere la cessazione dell'allattamento al seno.

Se il trattamento della madre è stato completato poco prima del parto, il neonato potrebbe verificarsi sintomi di ritiro di droga.

Avvertenze

Quando i disturbi depressivi prima a partire qualsiasi terapia farmacologica dovrebbe prendere in considerazione la probabilità di tentativi di suicidio.

Per ridurre il rischio di overdose, la dose iniziale del farmaco dovrebbe essere bassa, e il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

In pazienti con i disordini affettivi nel trattamento degli antidepressivi, incl. venlafaksinom, gipomaniakale maniakale o può verificarsi, lo stato. Come con altri antidepressivi, venlafaxina deve essere somministrato con cautela ai pazienti con una storia di mania. Tali pazienti necessitano di follow-up medico.

Èfevelon^® (come altri antidepressivi) Deve essere somministrato con cautela ai pazienti con epilessia nella storia. Trattamento deve essere interrotto quando una crisi epilettiche.

I pazienti dovrebbero essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente il medico se si verificano eruzioni cutanee, elementi di urtikarnyh, o altre reazioni allergiche.

In alcuni casi, sullo sfondo dell'ammissione Èfevelona^® notato dozozawisimoe aumento annuncio, Si raccomanda pertanto che annuncio monitoraggio regolare, soprattutto durante la dose di chiarire o aumento.

Sullo sfondo dell'ammissione Èfevelona^® Si può aumentare la frequenza cardiaca, soprattutto quando utilizzato in dosi elevate. Si consiglia cautela quando tahiaritmii.

Pazienti, in particolare gli anziani, dovrebbero essere avvertiti circa la possibilità di violazioni di equilibrio e vertigini.

Come con altri inibitori della ricaptazione della serotonina, venlafaxina può aumentare il rischio di sanguinamento nella pelle e membrane mucose. Nel trattamento di pazienti, predisposti a tali condizioni, cautela.

Durante il ricevimento, Èfevelona^®, soprattutto nel contesto della disidratazione o ridurre la BCC (incl. negli anziani pazienti e pazienti, assunzione di diuretici), hyponatremia può verificarsi e/o sindrome della secrezione inadeguata dell'ADH.

Mentre l'assunzione del farmaco potrebbero verificarsi midriasi, Pertanto si raccomanda di controllare la pressione intraoculare in pazienti, inclini a chi soffre di glaucoma suo miglioramento o zakratougolna.

Non c'è abbastanza dati sull'uso di venlafaxina in pazienti, recente infarto miocardico e insufficienza cardiaca scompensata. Così i malati del farmaco devono essere somministrati con cautela.

Finora condotti studi clinici non hanno dimostrato nessuna tolleranza per venlafaksinu o secondo lui. Nonostante questo, come per il trattamento di altri farmaci, agendo sul sistema nervoso centrale, il medico deve stabilire un'approfondita osservazione dei pazienti per rilevare segni di abuso di droga. Attento monitoraggio e sorveglianza sono necessari per i pazienti, hanno una storia di sintomi quali.

Nonostante, che la venlafaxina non ha alcun effetto sulla funzione psicomotoria e cognitiva, dovrebbe essere considerato, che qualsiasi droga droghe psicoattive terapia può ridurre la capacità di giudizio, pensando o l'esecuzione di funzioni motorie. Su questo dovrebbe informare il paziente prima del trattamento. Se si verificano tali effetti grado e la durata delle restrizioni dovrà essere montati da un medico.

Sullo sfondo dell'ammissione Èfevelona^® essere cauti quando la terapia elettroconvulsiva, tk. Esperienza di applicazione della venlafaxina in queste circostanze, non c'è nessun.

Droga di ammissione Èfevelon^® È possibile iniziare a non meno di 14 giorni dopo la fine della terapia MAO inibitori. Se usato reversibile inibitore MAO (Moclobemide), Questo intervallo può essere più breve (24 no). Gli inibitori di MAO di terapia possono cominciare non meno di 7 giorni dopo il farmaco Èfevelon^®.

Durante il trattamento Èfevelonom^® Non è consigliabile utilizzare dell'alcool.

Nel nominare la droga Èfevelon^® i pazienti con intolleranza al lattosio dovrebbero prendere in considerazione, ciò in 1 linguetta. 25 contiene mg 56.62 Mg lattosio; in 1 linguetta. 37.5 mg – 84.93 Mg lattosio; in 1 linguetta. 50 mg – 113.24 Mg lattosio, in 1 linguetta. 75 mg – 169.86 Mg lattosio.

Utilizzare in Pediatria

Sicurezza e l'efficacia del farmaco Èfevelon^® in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non provata.

Overdose

Sintomi: Alterazioni elettrocardiografiche (Prolungamento del QT, blocco di branca, estensione del complesso QRS), Seno o tachicardia ventricolare, bradicardia, gipotenziya, stato convulso, cambiamento di coscienza (riduzione del livello di Veglia). Sovradosaggio di venlafaxina mentre l'ammissione di alcool e/o altre sostanze psicotrope, segnalato l'esito mortale.

Trattamento: terapia sintomatica. Non sono noti antidoti specifici. Raccomandato il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione e circolazione). Hanno visto la nomina di carbone attivo per ridurre l'assunzione del farmaco. Non è consigliabile per indurre il vomito in pericolo di aspirazione. Venlafaxina ed EFA obiettivi non sono visualizzate quando dialisi.

Interazioni con altri farmaci

È controindicato l'uso simultaneo di MAO-inibitori e venlafaxina.

Insieme ammissione Èfevelona^® con warfarin può aumentare effetto antikoagulyannetary Ultima.

Insieme con l'uso dell'effetto quest'ultimo può aumentare aminazin a causa della crescente la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Venlafaxina non influisce il litio farmakokinetiku.

Se si sta applicando con imipraminom farmacocinetica venlafaxina ed il suo metabolita che EFA non cambia.

Se si applicano a Èfevelona^® farmacocinetica di diazepam di sostanze attive e dei loro metaboliti principali, non cambia in modo significativo. Inoltre non ha trovato effetto su diazepam effetti psicomotori e psicometrici.

Insieme con l'applicazione klozapinom può esperienza aumentato il livello nel plasma sanguigno e lo sviluppo di effetti collaterali (ad esempio,, crisi epilettiche).

Insieme con il risperidonom di applicazione (Nonostante l'aumento della AUC risperidone) farmacocinetica della quantità di principi attivi (Risperidone e del suo metabolita attivo) non significativamente cambiato.

Èfevelon^® migliora gli effetti dell'alcool sulle reazioni psicomotorie.

Farmaci, metabolismo che avviene in presenza di isoenzimi del citocromo P450: CYP2D6 converte venlafaxine in metabolita attivo di EFA. A differenza di molti altri antidepressivi, dose di venlafaxina non riesce a diminuire con l'introduzione di izofermenta inibitori di CYP2D6, o in pazienti con rallentamento genetico izofermenta CYP2D6, Poiché la concentrazione totale di sostanza attiva e dei metaboliti (venlafaxina ed EFA) Se questo non cambia. Il principale modo di dedurre venlafaxine include metabolizzando che coinvolgono gli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4, quindi, essere molto prudenti quando nominare Èfevelona^® in combinazione con gli inibitori di questi isoenzimi. Tali interazioni non sono stati ancora studiati. Venlafaxina – un relativamente debole inibitore del CYP2D6 izofermenta e non inibisce l'attività degli isoenzimi SYP1A2, SYP2C9 e 3a4; Di conseguenza, non si deve aspettare la sua interazione con altri farmaci, nel metabolismo che coinvolgono questi isoenzimi.

La cimetidina inibisce il metabolismo della venlafaxina a “primo passaggio” attraverso il fegato e non influisce il farmakokinetiku EFA. Maggior parte dei pazienti è previsto solo un lieve aumento in totale attività farmacologica di venlafaxina ed EFA (più pronunciato in pazienti anziani e in violazione del fegato).

Insieme con l'ammissione di indinavir farmacocinetica cambia Ultima (riduzione dell'AUC di 28% e C_makh – su 36%), e farmacocinetica venlafaxine ed EFA non cambia. Il significato clinico di questi cambiamenti è sconosciuto.

Interazione clinicamente significativa con venlafaxine antigipertenzivei (incl. beta-bloccanti, Diuretici e ACE-inibitori) e farmaci gipoglikemicakimi non rilevati.

Èfevelon^® non influisce la concentrazione dei farmaci nel plasma sanguigno, possedendo un elevato grado di legame alle proteine.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, inaccessibile ai bambini a temperatura non superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 3 anno.