Drospirenone

Quando ATH:
G03AA12

Azione farmacologica.

Dopo drospirenone somministrazione orale è rapidamente e completamente assorbito. La concentrazione massima nel siero è 37 ng / ml, Ha raggiunto circa 1-2 ore dopo una singola dose orale. La biodisponibilità - circa 76-85%. Simultanea assunzione di cibo non ha effetto sulla biodisponibilità del farmaco.

Drospirenone si lega all'albumina del plasma, Non è legato a SHBG e SHBG. Solo il 3-5% del totale del siero è inattivo, 95-97% Non specificamente, legato all'albumina. Aumento etinilestradiolo indotto di SHBG non influisce sul legame di drospirenone con le proteine ​​plasmatiche. Il volume medio di distribuzione del drospirenone è 3,7-4,2 l / kg.

Drospirenone completamente metabolizzato. I principali metaboliti nel plasma sono le forme acidi di drospirenone, che sono formate da apertura dell'anello lattonico, e 4,5-diidro-drospirenone-3-solfato. Entrambi i metaboliti si formano senza il coinvolgimento di P450.

La piccola quantità di drospirenone metabolizzata dal citocromo P450 ZA4 (данные in vitro). Tasso Liquidazione di drospirenone nel siero di circa 1,2-1,5 ml / min / kg. Interazione diretta di drospirenone ed etinilestradiolo sono stati trovati.

Concentrazione drospirenone nel siero è diminuito nelle due fasi. Nella fase terminale emivita è di circa 31 no. Drospirenone è uscita invariata. I metaboliti sono escreti nelle urine e nella bile nel rapporto di 1,2 a 1,4; emivita è di circa 1,7 giorno.

Sulla farmacocinetica di drospirenone non influenza la concentrazione di SHBG. Dopo la somministrazione giornaliera di concentrazione del farmaco nel sangue aumenta siero di 2-3 volte, raggiungendo concentrazione di equilibrio nella seconda metà del ciclo di ricezione.